作用呼吸系统的药物
第二十四单元 作用于呼吸系统的药物
考什么？
二十四、作用于呼吸系统的药物
1.抗炎平喘药
糖皮质激素药理作用以及临床应用
2.支气管扩张药
（1）沙丁胺醇、特布他林的药理作用
（2）茶碱的药理作用、作用机制及临床应用
3.抗过敏平喘药
色甘酸钠的药理作用及临床应用
重点：糖皮质激素、色甘酸钠药理作用及临床应用，沙丁胺醇、特布他林药理作用。
难点：各类药物平喘的机制。
第一节 抗炎平喘药——糖皮质激素
【药理作用】
通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。
1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的生成；
2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶；
3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用：减少组胺、5-羟色胺、缓激肽等过敏介质释放；
4. 抑制气道高反应性：降低哮喘病人吸入抗原、胆碱受体激动剂、冷空气以及运动后的支气管收缩反应。
5. 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性：有利于缓解支气管痉挛和黏膜肿胀。
【临床应用】
① 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但不能缓解急性症状。
② 气雾吸入糖皮质激素可减少口服激素制剂用量或逐步替代口服激素。
哮喘持续状态----不宜应用，因不能吸入足够的气雾量,往往不能发挥其作用。
第二节 支气管扩张药
1.沙丁胺醇的药理作用： 选择性激动β2受体，使支气管平滑肌松弛，支气管扩张。对β2受体的作用大于对β1受体的作用，对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素的1/10。可口服，也可气雾吸入。
特布他林的药理作用
为选择性β2受体激动剂，平喘作用与沙丁胺醇相似，但对心脏作用更弱，可口服、气雾吸入或皮下注射。
2.茶碱类——氨茶碱
【药理作用与作用机制】
茶碱为常用的支气管扩张药，对气道平滑肌有直接松弛作用。作用机制涉及多环节,主要有如下几方面：
1.抑制磷酸二酯酶（PDE）：茶碱为非选择性PDE抑制剂，使细胞内cAMP、cGMP水平升高；cAMP和cGMP分别通过激活蛋白激酶A（PKA）与蛋白激酶G（PKG），而舒张支气管平滑肌。
2.阻断腺苷受体：腺苷能使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。茶碱在治疗浓度时为腺苷受体阻断药，可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。
3.增加内源性儿茶酚胺的释放：治疗浓度茶碱可使肾上腺髓质释放儿茶酚胺。
4.干扰气道平滑肌的钙离子转运：茶碱可能通
过受体操纵的钙通道，影响细胞外Ca2+
内流和细胞内质网贮存Ca2+释放或影响磷脂酰肌醇代谢，从而产生支气管平滑肌的松弛作用。
【临床应用】
1.支气管哮喘。急性重度哮喘或哮喘持续状态时可采用氨茶碱静脉注射或静脉滴注，以迅速缓解喘息与呼吸困难等症状。
2.慢性阻塞性肺病。
3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征。
第三节 抗过敏平喘药——色甘酸钠
【药理作用】——肥大细胞膜稳定药 。
①稳定肥大细胞膜。抑制肺组织的肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放反应。
②抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症，抑制二氧化硫、缓激肽、冷空气、甲苯二异氰酸盐、运动等引起的支气管痉挛；
③既阻断肥大细胞介导的反应，也抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的反应，长期应用可减轻气道高反应性。
【临床应用】
本品为预防哮喘发作药物，对外源性哮喘疗效较好，也可预防运动性哮喘；对内源性哮喘疗效较差。还可用于过敏性鼻炎。
【习题】
1.主要用于预防支气管哮喘的药物是
A.氨茶碱
B.肾上腺素
C.特布他林
D.色甘酸钠
E.异丙肾上腺素
[答疑编号111240101]
?
『正确答案』D
2.对β2受体有选择性激动作用的平喘药是
A.茶碱
B.肾上腺素
C.沙丁胺醇
D.色甘酸钠
E.异丙肾上腺素
[答疑编号111240102]
?
『正确答案』C
临床执业医师考试辅导 药理学
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