执业药师专业知识2吸入性糖皮质激素
执业药师专业知识二考试重点:吸入性糖皮质激素临床作用,药理评价,不良反应,禁忌在,药物相互作用
一、药理{乍用与临床评价
(一)作用特点
糖皮质激素具有强大的抗炎功能,抑制炎症细胞的迁移和活化,抑制炎症介质的释放, 抑制细胞因子的生成,增强平滑肌细胞。 2 受体 的反应性可以减轻气道水肿和蒙古液的分泌,减 轻气道炎症反应,是当前控制气道炎症、控制 哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮 喘长期控制的首选药。
吸人性糖皮质激素可以有效地控制气道炎 症,减少哮喘发作次数,减轻发作的严重程度, 改善肺功能,减轻哮喘症状,提高生命质量, 降低病死率。目前,吸人性糖皮质激素在儿童 哮喘的治疗中承担重要作用。哮喘急性发作时 病情较重,吸人高剂量糖皮质激素疗效不佳或 近期有口服糖皮质激素病史的患儿早期加用口 服或静脉糖皮质激素可以防止病情恶化、减少 住院、降低病死率。然而,糖皮质激素不能根 治哮喘。部分患者即使应用中、高剂量糖皮质 激素,仍然难以控制哮喘症状。
吸人性糖皮质激素通常需要长期、规范使 用才能起预防作用,一般在用药 1 -2 周后症状 和肺功能有所改善。由于许多患者害怕长时间 应用可能产生副作用,因而依从性差。
丙酸倍氯米松局部抗炎作用是氟轻松和曲 安奈德的 5 倍,局部收缩微血管作用为氢化可的松的 5000 倍。生物利用度 10% -25% ,吸 人后可有部分残留在口腔,其中 759毛咽下后 经胃肠道吸收,肝脏中存在首关效应,被代谢 为没有活性的倍氯米松,使得全身不良反应 较少。
丙酸氟替卡松口服吸收存在首关效应,经 肝药酶介导水解,成为没有活性的 17ß -竣酸。气雾剂口腔吸收部分生物利用度很小,全身不 良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最 常用药。
布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力为可 的松的 2∞倍,局部抗炎作用较可的松强 1000 倍,适用于支气管哮喘和气道高反应性状态。 布地奈德吸人后,在气道维持较长时间的抗炎 作用,维持治疗时只需要每日一次给药,患者 的依从性较好。
慢性阻塞性肺疾病者,当第 1 秒用力呼气 量 (FEV1 )占预计值的比例小于 50% ,且一年 中有 2 次或 2 次以上的病情加重而需要抗菌药 物时,除已有支气管扩张药治疗外,应考虑使 用吸人性糖皮质激素。
二:典型不良辰应
吸人性糖皮质激素所需剂量较小,经消化道、呼吸道吸人的药物基本上被肝脏灭活,在达到抗哮喘的等效剂量时,与口服剂型相比, 全身不良反应较轻、较少。循证医学证据表明 成人哮喘每天吸人低至中剂量糖皮质激素,没 有出现显著全身不良反应。常见口腔及咽喉部 的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、 咽喉部不适。长期、大剂量可出现皮肤痕斑、 骨密度降低、肾上腺功能抑制。儿童长疗程用 药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与 活动过度、易激怒的倾向。目前没有证据表明 吸人性糖皮质激素可以增加肺部感染(包括肺 结核)的发生率,因此伴有活动性肺结核的哮 喘患者,可以在抗结核治疗的同时给予吸人性 糖皮质激素。长疗程、大剂量吸人性糖皮质激 素会轻度增加青光眼、白内障的危险。吸人性 糖皮质激素可能引起反常性的支气管异常痊孪 伴哮喘加重。
三:禁忌证
禁用于哮喘急性发作期。娃振期妇女若必须使用糖皮质激素,宜优先选用吸人性糖皮质激 素。吸人性糖皮质激素也可由乳汁分泌,哺乳期 妇女应避免使用,或在用药期间可暂停哺乳。
四:药物相互作用
1.与长效。2 受体激动剂、茶碱缓释或控释 制剂、白三烯受体阻断剂合用,可以减少吸人 性糖皮质激素的剂量,减轻糖皮质激素的不良 反应。
2. 与排饵利尿剂(氢氯嚷嚷、映塞米等) 合用,可以造成身体内血伺过度流失。
3. 与非简体抗炎药合用时,可使消化道出 血和溃癌的发生率增高