黄芩苷滴丸的制备工艺

·制剂与技术·

2012年11月第9卷第32期

黄芩苷滴丸的制备工艺研究

洪

怡

姚梦竹

刘亚杰

湖北中医药大学药学院，湖北武汉

430065

[摘要]目的制备黄芩苷滴丸。方法采用正交设计法，考察滴丸的基质配比、药液温度和冷却剂温度对滴丸的硬度、

圆整度、拖尾的评级和溶散时间影响，进行处方筛选和工艺研究。结果制备的黄芩苷滴丸外观圆整，丸重差异小，溶散时间短，30min 释放度大于80%。结论该滴丸处方合理，工艺简单，符合《中国药典》2010年版二部标准。

[关键词]黄芩苷；滴丸；制备；正交设计[中图分类号]R944.9[文献标识码]A

[文章编号]1673-7210（2012）11（b ）-0120-02

Study on the preparative technology of Baicalin Guttate Pills

HONG Yi YAO Mengzhu LIU Yajie

College of Pharmacy, Hubei University of Chinese Medicine, Hubei Province, Wuhan 430065, China

[Abstract]Objective To prepare the Baicalin Guttate Pills. Methods The prescription was selected by orthogonal design and the investigation index were the effect of the ratio of groundsubstance, the temperature of drug and refrigerant to the hardness, the circular degree, the tail formation and the dissolution time. Results The appearance and the sharp of Baicalin Guttate Pills were circular. The difference of weight was small. The dissolution time was short. The release rate of 30min was more than 80%.Conclusion The prescription is reasonable, the technology is simple, and the quality is according with the standard of Chinese Pharmacopeia (2010edition, 2volume). [Keywords]Baicalin; Guttate Pills; Preparation; Orthogonal design

黄芩苷（Baicalin ）是从唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalen-表1

水平

正交试验水平

因素药液温度（℃）

冷却剂温度（℃）

sis Georgi ）的干燥根中提取的一种黄酮类化合物，具有清热、

利胆、抗炎、镇静以及抗肿瘤等作用[1]，黄芩苷难溶于乙醇、甲醇、丙酮，微溶于三氯甲烷和硝基苯，几乎不溶于水[2]，使得其生物利用度低，临床应用受到了限制。

滴丸是固体或液体的药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球形而制成的制剂，主要供口服，具有溶出快、生物利用度高、制备简单、质量易控等特点[3]。用聚乙二醇做基质，制成黄芩苷滴丸剂，具有溶出度及生物利用度高，剂量准确，制备简单、成本较低等特点。本试验制备黄芩苷滴丸剂，并对其制备工艺进行了考察。

PEG1000∶PEG6000

A

123

2∶11∶11∶2

B 607080

C 51015

选择滴口内外径为4.6/6.0mm 的滴头，滴口距离冷却液

6cm ，滴速60滴/min，分别选用表中不同基质及冷却液，滴入80cm 长的不同温度的液体石蜡冷却液中，观察滴丸的成

型状况及沉降时间，以滴丸硬度、圆整度、脱尾情况及溶散时限为考察指标。硬度由硬至软分为1～5级，外形由圆整至不圆整分为1～5级，脱尾情况由好至差分为1～5级，记录溶散时间。以硬度、圆整度、拖尾的评级和溶散时间作为评分标准，即K =硬度评级+圆整度评级+拖尾评级+溶散时间，以

1仪器与试药

黄芩苷（江苏正大天晴药业，批号：090808），黄芩苷对照品（中药固体制剂制造技术国家工程研究中心，批号：1084-

050514），聚乙二醇（PEG ，国药集团化学试剂有限公司），滴丸机（DWJSY-11I ，博森制药机械有限公司），电子天平（METTLER TOLEDO ），其他均为化学纯。2方法与结果

2.1处方筛选及制备工艺

根据相关资料及文献[4]，在预试验的基础上，选择以聚乙二醇1000和聚乙二醇6000为基质，以正交试验优选黄芩苷滴丸的基质配比、药液温度和冷却剂温度，选用选择L 9（34）正交表进行试验。

[基金项目]湖北中医药大学药学院本科生开放性实验研究课题。

[作者简介]洪怡（1979-），女，博士研究生，讲师；研究方向：药物新剂型与新技术。

K 值越小越好。结果见表2。

方差分析结果表明，因素B 和C 对试验结果有着显著影响，即冷却剂温度影响最大，其次药液温度，基质配比虽有影响，但溶散时限均在30min 内，无显著性差异。由正交试验结果可知，最佳滴制条件为A 1B 3C 1。

2.2体外释放度测定

2.2.1线性关系考察精密称取干燥至恒重的黄芩苷20mg 至10mL 容量瓶中，用95%乙醇溶液溶解定容，精密量取1mL 到50mL 容量瓶中，用95%乙醇溶液溶解定容成0.04mg/mL

的储备液，取储备液于紫外分光光度计上进行波长扫描，在

276nm 处有最大吸收。精密量取储备液0.5，1.0，1.5，2.0，2.5mL

120中国医药导报CHINA MEDICAL HERALD