执业药师西药题4
1. 下列药物中哪个不具酸、碱两性
A 、四环素
B 、诺氟沙星
C 、青霉素G
D 、多西环素
E 、美他环素 答案C
注:青霉素G 显酸性,不是酸碱两性的药物。
2. 青霉素G 化学结构中有3个手性碳原子,它们的立体构型是
A 、2R ,5R ,6R
B 、2S ,5S ,6S
C 、2S ,5R ,6R
D 、2S ,5S ,6R
E 、2S ,5R ,6S 答案C
注:青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S ,5R ,6R 。
3. 哌拉西林属于哪一类抗菌药
A 、大环内酯类
B 、氨基糖苷类
C 、β-内酰胺类
D 、四环素类
E 、其他类 答案C
注: 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素,为氨苄西林的衍生物,在α-氨基上引入极性较大的基团后,改变其抗菌谱,具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强,用于上述细菌引起的感染。
4. 下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点
A 、易溶于水
B 、在体内可迅速代谢
C 、不能口服
D 、为口服的半合成头孢菌素
E 、对耐药金黄色葡萄球菌无作用 答案D 注:头孢羟氨苄和头孢氨苄为口服的半合成头孢菌素
5. 下列哪项与青霉素G 性质不符
A 、易产生耐药性
B 、易发生过敏反应
C 、可以口服给药
D 、对革兰阳性菌效果好
E 、为天然抗生素 答案C 注:不可口服,临床上使用其粉针剂
6. 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂
A 、阿莫西林
B 、阿米卡星
C 、克拉维酸
D 、头孢羟氨苄
E 、多西环素 答案C
注:β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸,克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。
7. 青霉素G 在酸性溶液中加热生成
A 、青霉素G 钠
B 、青霉二酸钠盐
C 、生成6-氨基青霉烷酸(6-APA )
D 、发生分子重排生成青霉二酸
E 、青霉醛和D-青霉胺 答案E
注:青霉素在酸性条件下发生的反应比较复杂。在强酸加热或在氯化汞存在条件下,发生裂饵,生成青霉酸和青霉醛酸。而青霉酸不稳定,可释放青霉醛和青霉胺。
8. 以下哪个不符合头孢曲松的特点
A 、其结构的3位是氯原子取代
B 、其结构的3位取代基含有硫
C 、其7位是2-氨基噻唑肟
D 、其2位是羧基
E 、可以治疗单纯性淋病 答案A 注:3位为氯原子取代的抗生素是头孢克洛。
9. 以下哪个说法不正确
A 、头孢克洛的药代动力学性质稳定
B 、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定
C 、头孢哌酮3位以硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质
D 、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定
E 、头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物 答案B 注:头孢克肟为第三代头孢菌素,临床上用于链球菌、淋球菌、大肠杆菌引起的肺炎、支气管炎、泌尿道炎、淋病,胆囊炎等,其特点为对β-内酰胺酶稳定。
10. 哪个抗生素的3位上有氯取代
A 、头孢美唑
B 、头孢噻吩钠
C 、头孢羟氨苄
D 、头孢克洛
E 、头孢哌酮 答案D
注:头孢克洛为3位氯原子取代的头孢菌素,并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中,得到可口服的头孢菌素。
11. 哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素
A 、罗红霉素
B 、阿奇霉素
C 、红霉素
D 、克拉霉素
E 、琥乙红霉素 答案C
注:红霉素水溶性较小,只能口服,但在酸中不稳定,易被胃酸破坏。
12. 引起青霉素过敏的主要原因是
A 、青霉素本身为过敏源
B 、青霉素的水解物
C 、青霉素与蛋白质反应物
D 、青霉素的侧链部分结构所致
E 、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 答案E
注:研究已经发现青霉素本身并不是过敏原,引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物,而控制杂质含量就可以控制过敏反应发生率。
13. 十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是
A 、罗红霉素
B 、克拉霉素
C 、琥乙红霉素
D 、阿奇霉素
E 、红霉素 答案D
注:其他的都是十四元环,而且环内不含氮。所以此题应该选择阿奇霉素。阿奇霉素氮原子引入到大环内酯骨架中制得环内含氮的15元环大环内酯抗生素
14. 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是
A 、西司他丁
B 、氨曲南
C 、克拉维酸
D 、亚胺培南
E 、沙纳霉素 答案B
注:氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。
15. 属于四环素类抗生素的药物是
A 、多西环素
B 、氨曲南
C 、红霉素
D 、头孢哌酮
E 、盐酸克林霉素 答案A
注:C 为大环内脂类抗生素,B 、D 为β-内酰胺类抗生素,E 为其他类抗生素。
16. 对于青霉素,下列描述正确的是
A 、可以口服
B 、易产生过敏
C 、对革兰阴性菌效果较好
D 、不易产生耐药性
E 、属于人工合成抗菌药 答案B
注:青霉素属于天然的抗生素类抗菌药,遇酸不稳定,所以不能口服,容易产生耐药性,主要对革兰阳性菌效果好。
17. 下列与氨苄西林的性质不相符的是
A 、对酸稳定
B 、水溶液不稳定
C 、可以口服
D 、与茚三酮溶液呈颜色反应
E 、耐青霉素酶 答案E
注:氨苄西林属于广谱青霉素,耐酸,不耐酶
18, β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A 、二氢叶酸合成酶抑制剂
B 、二氢叶酸还原酶抑制剂
C 、抑制细菌蛋白质的合成
D 、抑制细菌细胞膜的通透性
E 、阻止细菌细胞壁的合成 答案E
注:考查β-内酰胺抗生素的作用机制。
19. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团
A 、1位有乙基取代,2位有羧基
B 、2位有羰基,3位有羧基
C 、5位有氟
D 、3位有羧基,4位有羰基
E 、8位有哌嗪 答案D
注:喹诺酮药物的构效关系:
(1)吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小。
(2)B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。
(3)3位COOH 和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团。
(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。
(5)5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA 回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。
(7)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加,以哌嚷基最好。
(8)8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加。
20. 复方新诺明是由下列哪组药物组成的
A 、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑
B 、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C 、磺胺嘧啶和甲氧苄啶
D 、磺胺甲噁唑和丙磺舒
E 、甲氧苄啶和克拉维酸 答案B
注:复方新诺明,即将磺胺甲噁唑和甲氧苄啶按5:1比例配伍,其抗菌作用可增强数倍至数十倍,应用范围也扩大,临床用于泌尿道和呼吸道感染、外伤及软组织感染、伤寒、布氏杆菌病等。
21. 以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系
A 、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
B 、5位有烷基取代时活性增加
C 、3位羧基和4位酮基是必需的药效团
D 、6位F 取代可增强对细胞的通透性
E 、7位哌嗪取代可增强抗菌活性 答案B
注:喹诺酮药物的构效关系:
(1)吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需基本的药效基团,变化较小。
(2)B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧啶环(X=N,Y=N)等。
(3)3位COOH 和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团。
(4)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好。
(5)5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性。
(6)6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA 回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。
(7)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加,以哌嚷基最好。
(8)8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加。
22. 甲氧苄啶的作用机理是
A 、抑制二氢叶酸还原酶
B 、抑制二氢叶酸合成酶
C 、抑制β-内酰胺酶
D 、既抑制二氢叶酸合成酶又抑制二氢叶酸还原酶
E 、既抑制二氢叶酸合成酶又抑制β-内酰胺酶 答案A
注: 该题针对“磺胺类药物, 第二章 合成抗菌药(单元测试)”知识点进行考核
23. 磺胺甲(口恶) 唑的作用机制是
A 、抑二氢叶酸还原酶
B 、抑制二氢叶酸合成酶
C 、抑制四氢叶酸还原酶
D 、抑制四氢叶酸合成酶
E 、干扰细菌对叶酸的摄取 答案B
注:考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物
24. 环丙沙星的母核结构为
A 、萘啶羧酸类
B 、喹啉羧酸类
C 、吡啶并嘧啶类
D 、萘环羧酸类
E 、苯并噻唑类 答案B
注:环丙沙星通过其结构可以判断出其属于喹啉羧酸类,氧氟沙星和诺氟沙星等都具有这种结构母核。