当归挥发油研究的进展

2002年8月第24卷　第8期中成药

ChineseTraditionalPatentMedicineAug.,2002Vol.24　No.8

[综　　述]

当归挥发油研究的进展

刘琳娜1,　梅其炳1,　程建峰2

(1.中国人民解放军第四军医大学药理学教研室,陕西西安710032;2.中国人民解放军第四军医大学唐都医院药剂科,陕西西安710038)

关键词:当归;挥发油;药理作用;提取

摘要:概述了当归挥发油的化学成分及其药理学研究进展。当归挥发油在离体子宫平滑肌、平喘、中枢抑制、镇痛以及对免疫功能的影响等方面有广泛的药理活性。我国当归资源丰富,应利用现代化学与药理学研究方法,更深入地对其不同成分进行研究,以便更有效地开发、利用。中图分类号:R285.5　　　　　文献标识码:B　　　　　文章编号:100121528(2002)0820621202

AdvancesinstudyonvolatileoilofRadixAngelicaSinensis

LIULin2na1,　MEIQi2bing1,　CHENGJian2feng2

(1.DepartmentofPharmacology,theFourthMilitaryMedicalUniversity,Xi’an710032,Shanxi,China;2.DepartmentofPharmacy,TangduHospital,theFourthMilitaryMedicalUniversity,Xi’an710032,China)

Keywords:RasixAngelicaSinensis;volatileoil;pharmacologicaleffects;extraction

　　当归又名秦归,西归,云归,为伞形科植物当归AngelicaSinensis(Oliv.)Diels的干燥根。主产于我国甘肃岷县和宕昌,云南、四川、陕西、湖北等地亦有种植。当归性甘、辛、温,

[1]

入肝、心、脾经。具补血,活血,调经,润肠之功效。自古至今一直被中医广泛用于多种疾病的治疗,素有“十方九归”之

[2]

称。当归的主要成分分为挥发油和水溶性成分两大类,近年来随着研究手段的不断进步,对当归化学成分及药理作用的研究亦不断深化,本文拟对有关挥发油方面的研究情况作

收稿日期:2001209212

作者简介:刘琳娜(1969～),女,河南省新乡市人,主管药师,硕士,主要从事中药药理研究,电话:[1**********];E2mail:birdandsea@

263.net.

一综述。

1　当归挥发油化学成分的研究

1.1　水蒸气蒸馏法提取当归挥发油成分的研究

将当归粉碎后,用挥发油提取器,按常规法蒸馏得棕黄色油液,用无水过氧化物的乙醚萃取水相,无水硫酸钠干燥,室温下挥干乙醚,即得当归挥发油,收油率为0.42%[324]。早在1979年,刘国声等便对该法提取的挥发油成分采用常法分离得酸性、酚性、中性3个部分:酸性部分占5.88%,含棕榈酸和微量邻苯二甲酸酐;酚性部分占3.46%,减压分馏后得香荆芥酚;中性部分占90.40%,减压分馏后经硅胶柱层离,红外光谱分析鉴定,各组分别为当归酮和正丁烯　内理。5.3　为了促进中药的现代化,超细加工是中药加工现代化的重要内容之一。中药也应借鉴我国合成药发展的经验,从原料药向制剂药的转化。重视中药的加工特点,尽量减少原生药材的出口,使我国上千年中药处方的民族文化和现代化的超细加工方式有机地结合起来,使我国的中药早日走向世界。参考文献:

[1]　王爱武,吕文海,耿晖.超微粉碎在中药生产中的应用概况及展

望[J].时珍国医国药,2000,11(7):669.[2]　杜晓敏,郭琪,何煜.中成药传统制剂与超细微粉碎制剂的药效

病人更愿意接受后者。也有这样的设想:经过超细粉碎后的

中草药复方不经过煎熬,而直接制备成象袋泡茶那样,可以用开水泡服,这样可减少病人不少麻烦。

由于经过超细粉碎的中药能更多地保留原中药材的各种成份,生物活性也明显会高出许多。若此研究成功,将对中药服用的改进起到一定的作用。5　对中草药超细加工发展的几点意见5.1　中药超细化后药效性的研究刚刚开始,还需进一步加大研究力度。由于中药它既具有一定药性,同时又具有一定的毒性。当超细粉碎后,它药性得到充分展示时,其毒性如何,目前尚未见该方面的报道,还要进一步研究。5.2　目前进行中药超细研究的科研单位或科研人员大多是具有较好的超细粉碎或超细颗粒的制备的基础,将超细粉碎的技术直接移植到中药的超细加工中。但要符合中药的加工特点,尤其是符合GMP的超细加工特点,还有许多工作要做。政府主管部门也应在适当的时候,将中药的超细加工技术及工艺设备的管理纳入象其它制药设备一样的专业化管

学比较[J].中成药,2000,22(4):307.[3]　何煜,郭琪,杜晓敏.中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响[J].

中成药,1999,21(11):601.[4]　宋丽丽,张启明,王鸽子,等.超微粉碎对蒲公英成分溶出特性

的影响[J].时珍国医国药,2001,12(6):492.

621

酯[5]。而方洪矩等则采用OV2101和OV217固定相上气象色谱进行分析,使用火焰电离检测器,N2作载气,在硅胶G薄层板上,以四氯化碳2二甲苯2氯仿2己烷(4∶3∶2∶0.5)溶剂系统分离后的主要洗脱物,经紫外测定在320nm有特征吸收峰,经气象色谱2质谱联用仪测定推断出当归挥发油的主要成分藁本内酯、丁烯基苯酞的结构,并证明主要成分为藁本内酯,而其它成分包括别的内酯在内均系次要成分[3]。随着高性能毛细管色谱柱的发展及气象色谱仪的完善,凌大奎等采用气象色谱保留指数谱,应用石英毛细管柱HPUltra2

2,FID检测器,高纯N2为载气,检测发现,当归挥发油中藁

基苯)222戊烯212酮,这与原植物未经加工的根部挥发油的相βα同成分仅有α2蒎烯、月桂烯、异菖蒲烯、2甜没药烯、2雷松烯成分等5种成分,且与未经加工的根部挥发油主要成分为藁本内酯存在着差异,其原因是当归原植物在经过加工时,由于水的作用而可能发生内酯的水解及转化,故加工炮制后的当归挥发油中检不出内酯成分的存在;其次当归原植物挥发油含量较高(水蒸气蒸馏法为0.4%,超临界CO2萃取法为

1.5%),而归头饮片和全归饮片中提取出的挥发油含量分别

为0.2%和0.1%,这是由于加工炮制过程会使一部分挥发油流失所致[6]。

2　当归挥发油药理作用的研究

2.1　对离体子宫平滑肌收缩功能的影响

本内酯含量最高,为61.95%,其次分别为β2罗勒烯、丁烯基γα苯酞、2揽香烯、2派烯等[4]。

水蒸气蒸馏法的不足之处是温度较高,需时较长,易使对湿热不稳定及易氧化的挥发油成分发生变化。

1.2　己烷提取当归挥发油成分的研究

当归含有兴奋和抑制子宫平滑肌两种成分,具“双向性”作用,其抑制成分主要为挥发油,且挥发油中藁本内酯含量最高[7]。吴保杰等发现,藁本内酯对兔离体子宫,无论早孕或未孕均有明显抑制作用,表现为张力下降,节律变慢,收缩力减弱,几分钟后完全松弛,作用时间持久,同样当归油也能抑制离体狗、豚鼠等动物子宫收缩,松弛子宫肌紧张,作用快而持久[8]。闫升等通过当归油对大鼠正常未孕离体子宫及经缩宫素处理的离体子宫实验,发现当归精油可剂量依赖性及时间依从性地抑制子宫平滑肌的收缩功能,提示当归挥发油具显著的抗子宫平滑肌痉挛作用,即治疗痛经作用[9]。

2.2　平喘作用的研究

取干当归根粉适量,于沙氏提取器中,加一定量己烷浸泡过夜,恒温水浴上提取16小时,回收溶剂,得黄色油状物

3.2%。对该油采用气相色谱2质谱法进行分析,气相色谱固

定相为OV2101和OV217,火焰电离检测器,N2为载气,结果发现藁本内酯含量为48.36%,其次为丁烯基苯酞,含量为

8.1%[3]。

1.3　超临界CO2萃取当归挥发油成分的研究

超临界CO2流体萃取技术是近年来发展起来的一种高效新型分离技术,采用超临界状态下的CO2做溶剂,它不仅对某些物质的溶解度有选择性,且对分散系及分散系各成分分离较易。李菁等采用国产5升29508型超临界萃取装置,萃取分离当归中的挥发油,其装置由两个解析釜进行二级分离,将当归粉碎后,投入萃取釜中,对萃取釜、解析釜Ⅰ、解析釜Ⅱ、冷却釜分别进行加热或冷却,当温度分别达到44°C、

65°C、5°C时,通过高压泵对萃取釜、两个解析釜进行了加

当归挥发油平喘作用的研究主要集中于其主要成分藁本内酯和正丁烯　内酯方面。陶静仪等发现,给豚鼠i.p

0.14mg・kg-1藁本内酯能缓解组织胺和乙酰胆碱的致喘反

应,其效力与氨茶碱50mg・kg-1相仿。在豚鼠肺溢流实验μg・中,iv藁本内酯0.08mL・kg-1能对抗2～10kg-1组织胺所引起的支气管收缩。藁本内酯不仅对豚鼠离体器官条有松弛作用,而且对乙酰胆碱、组织胺以及氯化钡引起的器管平滑肌痉挛收缩,有明显解痉作用[10],崔之贵等亦证明当归成分正丁烯　内酯及藁本内酯具气管平滑肌松弛作用,并能对抗组胺、乙酰胆碱引起的支气管哮喘;主要成分为当归挥发油的当归喘痛宁胶丸,临床用于慢性阻塞性肺疾病患者后,其平喘效果明显,在318例哮喘病人中,平喘的总有效率为84.2%,当归精油丸给51例哮喘病人服用,平喘总有效率为90.2%,且研究表明,其止喘、解痉作用是直接作用于支气管平滑肌[11]。

2.3　中枢抑制与镇痛作用

压,当压力分别达到30MPa、10MPa、8MPa时,开始循环萃取,并保持恒温恒压,萃取3h,挥发油收率为1.5%,所得样品经GC2MS2计算机联用技术对其进行了研究,从中分离鉴定了38个成分,其中主要成分是藁本内酯(19.82%)、亚油酸(56.74%)、棕榈酸(14.2%)和丁烯基　内酯(6.78%),乙酸等28个成分为首次从当归中得到。

超临界CO2萃取法较水蒸气蒸馏法收率高,且萃取温度低,系统密闭,可大量保存对热不稳定及易氧化的成分,故可得到常规水蒸汽蒸馏法所得不到的成分,特别是萃取出了一系列烷烃类、有机酸及其酯类[5]。

1.4　当归饮片挥发油成分的研究

陶静仪等发现当归油中的藁本内酯有较强的镇静作用,强于阿魏酸或琥珀酸,动物实验观察藁本内酯能缓解氯胺酮兴奋中枢的作用,使躁动不安减轻,且与剂量成正比,但不会出现麻醉及睡眠状态,能阻止实验动物激怒,产生安静的中枢抑制状态[12]。杨庆利等采用当归挥发油及挥发油中性部分进行了小鼠镇痛作用的研究,结果发现二者均对醋酸所致的小鼠扭体反应有抑制作用,并能提高由热、电刺激所致的小鼠痛域值[13]。

3　对心血管系统的作用

袁久荣等以挥发油提取器提取当归饮片挥发油,以无水硫酸钠干燥。全当归饮片挥发油得率为0.1%,归头饮片挥发油提取率为0.2%。以毛细管气相色谱2质谱联用技术进行成分鉴定,自当归头挥发油中检测到88个峰,采用毛细管气相色谱2质谱联用技术鉴定了其中42种成分,主要成分为

3,72二甲基21,3E,62辛三烯;全当归饮片挥发油中检出了94

个峰,鉴定了其中54种成分,其主要成分为12(22羟基252甲

622

杨庆利等将当归根挥发油分为中性及酸性两部分分别进行研究,发现根油、根油中性成分可降低麻醉犬血压及前肢血管阻力,使呼吸加深加快,但心率变化不明显。根油中性对由Pit引起的家兔实验性心肌缺血有明显的保护作用[13]。

4　对免疫的影响

[2]　李家仁.中国当归化学成分的研究[J].中草药,1983,18(4):

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[3]　方洪矩,吕瑞绵,刘国声,等.挥发油成分的研究Ⅱ3.中国当

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617.

[4]　凌大奎,朱永新,王维,等.气相色谱保留指数谱用于中药材鉴

冯景奇等从当归中分离出脂溶性的当归内脂,以混合淋巴细胞培养反应(MLR)作为特异免疫反应模型,发现当归内脂不仅能促进正常小鼠MLR,使小鼠脾细胞明显增加,且可促进S180荷瘤小鼠的MLR,二者均呈剂量依赖性;经同种异型抗原刺激后,当归内脂可调节T淋巴细胞亚群,使L3T4和

Lyt2+

别的研究[J].药物分析杂志,1995,15(4):13219.

[5]　李菁,葛发欢,黄晓芬,等.超临界CO2萃取当归挥发油的研

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[8]　吴保杰,杨景福,李蕴山.当归药理作用的研究[J].中华医学

细胞比例明显增加,但对未经活化的淋巴细胞不能

引起脾细胞增殖;以免疫抑制剂(氢化可的松、环孢菌素A)和抗肿瘤药物(丝裂霉素C、52氟尿嘧啶、阿糖胞苷)致小鼠免疫功能低下,在体外进行拮抗实验,发现当归内脂可部分拮抗氢考对MLR的重度抑制(抑制50%以上),可部分或完全拮抗丝裂霉素C、52氟尿嘧啶、阿糖胞苷、环孢菌素A的轻度抑制作用(抑制50%以下)[15216]。

5　其它

杂志,1954,(9):6832691

[9]　闫升,乔国芳,刘志峰,等.当归油对大鼠离体子宫平滑肌收缩

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[11]　章辰芳,孙繁智.当归对呼吸系统作用的研究概况[J].中草

据报道,当归挥发油尚具有降血压、降体温等作用,且藁本内酯和丁烯基酞内酯有抑制胶原诱发和血小板聚集活性

[17]

药.1999,30(4):3112312

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。将95%的乙醇配制成每毫升含相当于0.25g生药的

当归精油溶液给脱发病人局部涂擦,发现当归精油对脂溢性脱发、斑秃、男性型脱发及全秃均有较好的治疗作用,且在涂擦过程中未见疼痛、过敏、炎症、灼烧感等不良反应[18]。

6　当归挥发油的毒性

兰州医学院学报,1986,(3):20225.

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缺乏足够的资料阐明当归挥发油的毒性。一般认为其毒性较低,但有报道说,当归挥发油对肾脏具有刺激作用,口服后有肠刺激[7]。参考文献:

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科技出版社,1996年.3322339.

黄芪对心肌保护作用的药理学研究进展

刘晋华,　陈静然,　尤光甫

(中国人民解放军第251医院,张家口075000)

关键词:黄芪,心肌保护;药理学

中图分类号:R285.5　　　　　文献标识码:B　　　　　文章编号:100121528(2002)0820623203

收稿日期:2001203214

作者简介:刘晋华(1954～),女,河北省任丘市人,副主任药师.主要从事药物分析,中药药理及中药制剂质量标准的研究工作。电话:

[1**********].

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