中药药剂学(云南中医学院)考试重点

二．问答题

★1．简述湿热灭菌的原理及应用。

湿热灭菌法是利用饱和水蒸气或沸水进行灭菌的方法，由于湿热灭菌时蒸汽的比热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性，因而具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。 应用：湿热灭菌法包括 热压灭菌、流通蒸汽灭菌、煮沸灭菌和低温间歇灭菌等。

①热压灭菌法：在高压灭菌器内，利用高压水蒸气杀灭微生物的方法。适用于能耐热压灭菌的药物制剂，特别是附有冷水喷淋装置后，适合输液剂的灭菌。

②流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌是在不密闭的容器内，用蒸汽加热100℃进行灭菌。适用于不耐高热的药品和1-2ml注射剂的灭菌。

③低温间歇灭菌法：此法是将待灭菌物品60℃—80℃加热1小时，杀灭其中细菌的繁殖体，然后在室温或37℃恒温箱中放置24小时，让其中的芽胞继续发育成为繁殖体，再进行第二次加热，将其杀灭。这样循环操作3次以上，至杀灭全部细菌繁殖体和芽胞为止。

适用于必须用热压灭菌法但又不耐较高温度的药品。（一般繁殖期微生物比衰老期的微生物抗热能力小，而细菌的芽胞耐热性较强。）

★ 2. 什么是增溶，简述增溶的机理。及增溶在药剂学中的应用。P169

增溶是药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

机理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引，缔合在一起，形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合。从而达到增溶作用，可以使被溶物的化学势降低，使整个体系趋向稳定。

3.片剂包薄膜衣的优缺点。P.371

优点：①节省物料，操作简单，工时短而成本低；

②衣层牢固光滑，衣层薄，重量增加不大；

③对片剂崩解的不良影响小；

④片剂表面的标记，包衣后仍可显出，不用另作标记。

缺点：①操作时有机溶剂不能回收，有害于环境卫生和劳动保护；

②由于衣层薄，片剂原来的颜色不易完全掩盖起来，所以不如糖衣美观。

4.哪些药物适宜包肠溶衣？试述肠溶衣片的原理。

①遇胃液变质的药物，如胰酶片；

对胃刺激性太强的药物，如口服锑剂；

作用于肠道的驱虫药、肠道消毒药，或需要其在肠道内保持较久的时间以延长作用的药物，如痢速宁片等都需要将它们包上肠溶衣，使其安全通过胃到肠内崩解或溶解而发挥疗效。 原理：肠溶衣片系指在37℃的人工胃液中2小时以内不崩解或溶解，洗净后在人工肠液中1小时内崩解或溶解，并释放出药物的包衣片。

5.硬胶囊和软胶囊剂各填充什么药物？哪些药物不适宜装胶囊？

硬胶囊：混合均匀的粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体

软胶囊：各种油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液。也可以填充固体药物。 不宜制胶囊的药物：①水、乙醇溶质；②易溶解、刺激性强的药物；③易风化药物； ④易吸湿药物;

★6. 栓剂发挥全身治疗作用与口服剂型比较有何特点？

①栓剂在直肠吸收闭口服吸收干扰因素少，药物不受胃肠道PH或酶的破坏而失去活性 ②可避免刺激性药物对胃肠道的刺激③减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时可减少药物对肝脏的毒副作用④便于不能或是不愿吞服药物的患者使用⑤栓剂的不足之处在于，使用不如口服方便.

7.简述表面活性剂的类型，各类主要特点与适用范围并各举两个具体品种。 （参考习题集p45）

8.表面活性剂的基本特征有哪些？有那些应用？

特征：①大多是长链的有机化合物；②分子结构中都同时含有亲水基团和疏水基团。表面活性剂能显著降低两相间表面（界面）张力。

应用：①增溶剂 ②乳化剂 ③润湿剂 ④起泡剂和消泡剂 ⑤杀菌剂 ⑥ 去污剂

9．用Sｔｏｋｅｓ方程式说明影响混悬液粒子沉降速度的因素。

V＝2

9η

其中：V为粒子沉降速度；r 为粒子半径；ρ1与ρ2分别为粒子与分散介质的密度；g为重力加速度常数；η为分散介质黏度。

沉降速度V与r2 、(ρ1－ρ2)成正比，与η成反比，V愈大动力稳定性愈小。

影响因素：1.减小粒径（r减至1/2，V降至1/4）

2.增加介质黏度η

3.调节介质密度以降低 (ρ1－ρ2)

10.影响药物浸提的因素。课本P85

1中药粒度2中药成分3浸提温度4浸提时间5浓度梯度6溶剂PH7.浸提压力8.新方法、新技术的应用

11.什么是热原？热原的组成？它有那些性质？热原的污染途径有那些？如何除去溶液中的热原？

热原是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质

广义的热原包括细菌性热原，内源性高分子热原，内源性低分子热原及化学性热原等，药剂上的热原通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物或是尸体，注射后能引起特殊的致热反应，大多数细菌和许多霉菌甚至病毒都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物

性质：① 水溶性 ②耐热性③滤过性 ④不挥发性

⑤其他性质：热原能被强酸，强碱，强氧化剂如高锰酸钾，过氧化氢以及超声波破坏，热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附

污染热源的途径有哪些？

1 由溶剂带入2 由原辅料带入3 由容器或是用具带入4由制备过程带入5.由使用过程带入 除去注射剂原液中热原的方法有哪些：

（一）：药液中或溶剂中热原 1.吸附法（活性炭最常用）2.离子交换法3.凝胶滤过法（凝胶为滤过介质）4.超滤法（利用高分子薄膜的选择性和渗透性）5.反渗透法

（二）容器或用具上的热原 1.高温法 2.酸碱法

12.片剂的崩解机理

①毛细管作用：这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力，当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促进崩解。

②膨胀作用：有些崩解剂自身遇到水膨胀而促使片剂崩解。

③产气作用：产生气体的崩解剂，主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂。

④酶的作用：有些酶对片剂中某些辅料有作用，当将它们配制在同一片剂中，遇水即能迅速崩解。

13.试述防止药物氧化和延缓水解的方法。

▲防止氧化的方法：①降低温度（可使药物氧化降解的速度减慢）②避免光线、③驱逐氧气

（是防止氧化的根本措施）④添加抗氧剂（药物的氧化降解常为自动氧化，制剂中只要有少量的氧存在，就可能引起这种反应，因此需加入抗氧剂）⑤控制微量金属离子 ⑥调节PH值

▲延缓水解的方法：①调节PH值（药物水解常受到溶液中H+和OH-的显著影响）②降低温度（可使水解反应减慢）③改变溶剂（在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、或在水溶液中加入适量的非水溶剂 可延缓药物的水解）④制成干燥固体

14.试述药物透皮吸收的过程？

包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

释放：药物从基质中脱离出来并释放到皮肤、粘膜表面。

穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部组织起治疗作用。

吸收：药物通过皮肤微循环或与粘膜接触后通过血管或淋巴管进入血循环，产生全身治疗作用。

15.影响药物透皮吸收的因素？（参考习题集p73或课本p259）

16.试述药物透皮吸收的主要途径？

①透过完整表皮：是透皮吸收的主要途径，面积大。主要屏障：角质层（类脂特性）；

非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。为被动扩散。

②通过毛囊、皮脂腺：少。因其面积小。重金属、磺胺类、皮质激素类、脂溶性维生素可透过。

③汗腺：很少，部分大分子药物和离子型药物可吸收。

17.影响乳剂稳定性的因素有哪些？

1.乳化剂的性质与用量：应使用能显著降低界面张力的乳化剂或形成较牢固的界面膜的乳化剂，以利于乳剂的稳定。一般乳化剂用量越多，则乳状液越易于形成，且稳定。一般用量为所制备乳剂量的0.5%~10%

2.分散相的浓度与乳滴大小：最稳定的乳状液分散相浓度为50%左右，25%以下和74%以上时均易发生不稳定现象。乳滴越小，乳剂越稳定。

3.黏度与温度：乳状液黏度越大越稳定，最适宜的乳化温度为50℃~70℃

18.制颗粒的目的？★制成颗粒主要是增加其流动性和可压性

1.增加物料的流动性

2.减少细粉吸附和容存的空气以减少药片的松裂

3.避免粉末分层

4.避免细粉飞扬

19.片剂的优点

①片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好②剂量准确 ③质量稳定 ④服用、携带、运输和贮存方便 ⑤机械化生产，产量大，成本低

★★★

1.灭菌：是指用物理或是化学的方法，防止和抑制微生物生长繁殖的操作。

2.F0值定义：一定灭菌温度（T）,z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃ z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的时间（min）

3.干法粉碎

（1）混合粉碎

串料粉碎（多选）--乳香、没药、黄精、玉竹、熟地、山萸肉、枸杞、麦冬、天冬 串油粉碎（多选）--（果实种子类）桃仁、苦杏仁、苏子、酸枣仁、大麻仁、核桃仁 蒸罐粉碎—乌鸡、鹿胎、制何首乌、酒黄芩、熟地、酒黄精、红参

（2）单独粉碎 ①贵重中药 ② 毒性或刺激性强的中药 ③氧化性与还原性强的中药 ④质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药 ⑤ 细小种子类

4.低温粉碎的原理：低温时物料脆性增加，易于粉碎

5.最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

1、2、4、5、6、8 ； 3、4、5、6、7、9

20% 40% 60% 95% 95% 95% 混有 不超过； 含有 不少于

10目 24目 50目 65目 80目 100目 120目 150目 200目

6.倍散的稀释比例

剂量在0.01~0.1g者，可配成10倍散（取药物一份加入辅料如乳糖或淀粉等九份） 剂量在0.01g以下配成100或1000倍散

7.低共熔

两种或是更多种药物混合后有时出现润湿或是液化现象，这种现象称为低共熔现象。

8.什么是渗漉法？（使用的是纯溶剂）

渗漉法是指将中药粗粉置渗漉器内，溶剂连续地从渗漉器的上部加入，渗漉液不断地从其下部流出，从而浸出中药中所含成分的一种方法。

一般中药以用《中国药典》中等粉或粗粉为宜。

适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂；也可用于有效成分含量较低的中药的提取。 但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。

9.冷冻干燥法（定义、原理）

冷冻干燥是将被干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥目的的一种方法，故又称升华干燥。其特点是物料在高度真空及低温条件下干燥，故对某些极不耐热的物品很适合，如血浆、血液、血清、抗生素制品。

10.喷雾干燥

喷雾干燥流态化技术用于液态物料干燥的较好方法。物料被干燥成粉末状（180目以上极细粉，含水量≤5%）或颗粒状的方法。

特别适合于热敏性物料；产品质量好，能保持原来的色香味，易溶解，含菌量低。

11.单糖浆：为蔗糖的近饱和的水溶液，其浓度为85.0%（g.ml-1）或64.7%（g.g-1）

12.煎膏剂一般加入糖或蜜的量不超过清膏量的3倍。

13.含有毒性药品的酊剂的规定：

每100ml相当于原药物10g，并应根据其半成品的有效成分含量加以调整，，是符合酊剂的规定标准，；其他药物的酊剂，一般每100ml相当于原药物20g

14.流浸膏剂与浸膏剂

流浸膏剂或是浸膏剂是指中药用适宜的溶剂浸出有效部分 ，蒸去部分或是全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型，蒸去部分溶剂呈液状者为流浸膏剂，蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者为浸膏剂。浸膏剂又分为干浸膏剂和稠浸膏剂，干浸膏剂含水量约为5%，稠浸膏剂一般含水量约为15%~20%.

流浸膏剂每1ml相当于原中药的1g，浸膏剂每1g相当于原中药的2~5g

15.液体药剂的分散相＜1nm真溶液型；1~100nm胶体溶液；＞100nm乳状液型；＞500nm混悬液型

16.表面活性剂毒性最大的是阳离子型（较强的溶血作用）表面活性剂（阳＞阴＞两性＞非）

应用最广泛的是非离子型表面活性剂

17.临界胶束浓度

表面活性剂的疏水部分和水的亲和力较小，当浓度较大时，疏水部分相互吸引，缔合在一起，这种缔合体称为胶团或胶束。开始形成胶束时溶液的浓度称为临界胶束浓度。

18.起昙和昙点

某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而增加，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又恢复澄明这种由澄明变浑浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。

19.乳化剂的种类有哪些？

1.表面活性剂

2.高分子溶液（o/w型）

（阿拉伯胶、明胶、磷脂、胆固醇、西黄蓍胶）

3.固体粉末（氢氧化镁、氢氧化铝）

20.注射剂的给药途径有哪些？

1.皮内注射（表皮与真皮间、0.2ml以下、过敏性实验或临床疾病）

2.皮下注射（疫苗 1---2ml）

3.肌内注射（＜5ml）

4.静脉注射（不得加抑菌剂） 静脉推注 50ml以下 静脉滴注

5.脊椎腔注射

21.注射剂的附加剂

（一）增加主药溶解度的附加剂

1.聚山梨酯—80（吐温--80）常用的增溶剂，肌内注射液中应用较多，因有降压作用与轻微的溶血作用，在静脉注射液中应慎用。

2.胆汁 3.甘油

（二）帮助主药混悬或乳化的附加剂

常用于注射剂的助悬剂有 明胶、聚维酮、羧甲基纤维素钠及甲基纤维素

常用于注射剂的乳化剂有 吐温—80 油酸山梨坦（司盘--80）普流罗尼克F—68、卵磷脂、豆磷脂等，后3种还可以用于静脉注射用乳状液的制备。

22. 药物的吸收量与栓剂纳入肛门的位置有关，当栓剂位于肛门6cm处时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉，为避免和减少肝脏的首过作用，栓剂纳入肛门的位置以距肛门2cm处为宜。

23.影响滴丸成型的因素：

1.药物在基质中的分散状态（对应状态）

以分子状态分散时，称为固态溶液。

24.颗粒剂系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。 颗粒剂的分类：依据是按其溶解性能和溶解状态

1. 可溶性颗粒

2. 混悬颗粒

3. 泡腾颗粒