川芎的有效成分及药理研究进展
·2264·
辽宁中医杂志2014年第41卷第10期
DOIʒ10. 13192/j.issn.1000-1719.2014.10.096
川芎的有效成分及药理研究进展
11,21
张翠英,章洪,戚琼华
(1.中国中医科学院广安门医院,北京100053;2.河南中医学院,河南郑州450003)
要:中药川芎是一味常用的活血行气药,其有效成分主要为挥发油、酚酸类的阿魏酸、川芎嗪等。川芎在心脑血
管、中枢神经、泌尿、呼吸、消化等系统均具有多方面的药理活性,这些药理作用与它的有效成分密不可分,文章系统阐述
摘
为今后川芎的研究开发提供参考。有效成分和药理方面的研究进展,
关键词:川芎;有效成分;药理作用
中图分类号:R285
文献标志码:A
1719(2014)10-2264-03文章编号:1000-Advance on Active Ingredients and Pharmacological Action of Chuanxiong Rhizoma
2
ZHANG Cuiying 1,ZHANG Hong 1,,Qi Qionghua 1
(1.Guang'anmen Hospital ,China Academy of Chinese Medical Sciences ,Beijing 100053,China ;
2.Henan University of Traditional Chinese Medicine ,Zhengzhou 450003,He'nan ,China )
Abstract :Chuanxiong Rhizomawhose active ingredients are mainly essential oil ,ferulic acid ,ligustrazine and so on ,is used as one of Chinese medicine for activating blood and promoting the circulation of Qi.Chuanxiong Rhizomahas extensive phar-macological activities such as cardiovascular ,central nervous ,urinary and respiratory systems.Its pharmacological activities have close relations with active ingredients of Chuanxiong Rhizoma.This paper summarizes domestic and foreign reports on the pharma-cological activities and active ingredients for its further research.
Key words :Chuanxiong Rhizoma;active ingredients ;pharmacological action
中药川芎为伞形科藁本属植物川芎Ligusticum
chuanxiong Hort 的根茎,《神农本草经》。性温,始载于味辛,微苦,具有活血行气祛风止痛的功效。主治血瘀气滞所致的月经不调,痛经闭经,肝郁气滞而致血行不头痛,风寒湿痹,跌打肿痛等疾病。临畅的胸肋疼痛,
床主要用于治疗心脑血管、呼吸、泌尿系统及妇科方面的疾病。近年来川芎化学成分的提取纯化、药理作用及质量控制研究方面均取得了较大的进展。本文对川芎中的有效成分和药理作用等方面研究进展进行综述。11. 1
川芎的有效成分挥发油
马玎等
[1]
下易聚合成苯酞二聚体,在受热的情况下易转化成羟基苯酞。吴琦等
[3]
鉴定了川芎挥发油中的62个化合
物,占挥发油总量的87. 36%,其中以正丁烯基苯酞、
4,5-二氢-3β-丁基苯酞、4,5-二氢-3a -丁基苯Z -藁本内酯、E -藁本内酯、3,1' -二羟基-3-丁酞、
4,5-二氢-3,1' -二羟基-3-丁基苯酞和基苯酞、
4,5-二氢-3,1' -二羟基-3-戊基苯酞含量较高,占挥发油总量的43. 45%。钟凤林
[4]
对不同产地和品
种的川芎水蒸气蒸馏所得到的挥发油进行了GC -MS
联用分析,其中主要成分为藁本内酯、蛇床内酯、新蛇3-丁基苯酞、3-亚丁基苯酞,床内酯、洋川芎内酯、另外还有香桧烯、α-蒎烯、月桂烯等多种萜类及多种脂肪酸酯。有文献指出水蒸气蒸馏法长时间加热提取会使其中的热敏物质发生氧化聚合等反应导致变性1. 2
[5]
用气相色谱-质谱-计算机
归纳得到挥联用分析方法测定三个不同产地的川芎,
发油的主要成分是苯酞类化合物,约占整个挥发油的
31. 53% 74. 47%,以Z -藁本内酯为主,且不同产地的川芎在挥发油的成分组成和含量上均存在不同程度
[2]
的差异。张晓琳等将川芎中的苯酞类化合物分为三大类型:烷基苯酞、羟基苯酞和苯酞二聚体。他们认为
在见光的情况川芎烷基苯酞具有光和热的不稳定性,
收稿日期:2014-03-25
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81202932)
作者简介:张翠英(1972-),女,辽宁朝阳人,副研究员,博士,研究
方向:中药药效成分的研究。
通讯作者:戚琼华(1974-),女,重庆人,馆员,硕士,研究方向:图书
馆的信息化、数字化。
。
生物碱文献记载北京制药工业研究所的研究
L 人员在1977年从川芎中分离得到川芎嗪、黑麦草碱、-异亮氨酸-L -缬氨酸酐。曹凤银等[6]从川芎中分
1-乙酰得1-β-丙烯酸乙酯-7-醛基-β-咔啉、
L -缬氨酰-L -缬氨酸酐、基-β-咔啉、三甲胺、胆碱、尿嘧啶。王义雄等
[7]
从川芎中分离得到腺嘌呤和
腺苷。其中川芎嗪的含量很低,每克生药中仅含
[8]
60ug ,不到万分之一。有学者采用HPLC -UV -MS
法测定了大批量川芎药材和饮片,都没有检测到川芎嗪。1. 3
酚酸及有机酸类
武爱玲等
[9]
测得川芎中的酸
辽宁中医杂志2014年第41卷第10期
含有阿魏酸、瑟丹酸、香草醛、香草酸、棕榈酸、亚油酸、对羟基苯甲酸、大黄酚、咖啡酸、原儿茶酸等。其中阿魏酸是主要有效成分,其化学名称为:4-羟基-5-甲
[5]
氧基苯丙酸,约占生药成分的0. 1% 0. 2%。王文祥等还测得川芎中含有正十六烷酸。
1. 4其他肖永庆[11]首次在川芎中测得川芎三萜。文献记载王普善等从川芎中分得一种萜类化合物匙叶桉油烯醇,另外还得到β-谷甾醇、蔗糖和一种脂肪气相色谱证明为二个亚油酸和一个棕榈酸酸甘油酯,
的甘油酯。温月笙等分离得到5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-羟苯基-8-氧杂环双(3,2,1)-辛-3-烯-2-酮。王文祥等2
[10]
[6]
[10]
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川芎嗪可对抗血栓素A2的合具有抗肝纤维化作用,
成与活性,抑制乳酸脱氢酶的异常变化,从而明显减轻
[21]鼠、兔肝缺血的再灌注损伤。
2. 5对呼吸系统的作用川芎嗪能通过抑制氧自由
基的释放而起到保护细胞膜,减轻肺损伤的作用,从而可以缓解吸烟所致的肺损伤。川芎嗪预防肺水肿的作用机理主要是通过恢复内皮素(ET )和一氧化氮之间的动态平衡,降低血管的通透性,改善其缺氧状态,从
[21]
而保护肺血管的结构和功能。
2. 6对泌尿系统的作用冯文周等[22]对76例增生
还测得含有胡萝卜苷。
性肾炎患者服用复方川芎胶囊观察血浆内皮素和脂质过氧化物的影响。疗程结束后,治疗组患者血浆ET -1、LPO 含量明显降低,肾功能好转。与对照组相比,具有非常显著差异(P <0. 01)。表明复方川芎胶囊可通过抑制血浆ET -1的产生,抗脂质过氧化作用,对增殖性肾炎患者的肾功能有一定的保护作用。阿魏酸钠在肾脏缺血所致的急性肾衰中有保护肾脏功能和抑制肾小管上皮细胞凋亡的作用,其作用机制可能与调控肾组织细胞内凋亡信号转导有关。王宏天等利用缺血性急性肾衰竭大鼠模型,探讨阿魏酸钠对缺血性急性肾衰大鼠肾脏基质细胞衍生因子-1(SDF -1)表达的
得出阿魏酸钠可促进肾组织表达SDF -1,可能影响,
是促进造血干细胞(HSC )向肾脏归巢,加速损伤肾组
[23]
织修复的机制之一。2. 7
对平滑肌的作用川芎中的內酯类成分具有平滑肌解痉作用,并可解除乙酰胆碱组织胺引起的气管阻止免疫复合物的形成,对炎症有限制作平滑肌痉挛,用,对中性粒细胞释放溶酶体功能及趋化性有明显抑
[24]制作用,用于哮喘持续状态疗效显著。
2. 8其他作用阿魏酸钠盐可用于治疗阿尔茨海默
川芎有效成分(组分)的药理作用2. 1对心、脑血管的作用川芎作为现代用药,用作静脉注射剂,被较多地应用于缺血性脑血管疾病:脑供
脑血栓形成、脑栓塞等。阿魏酸钠能抑制血小血不足、
板聚集,抑制血小板释放5-HT ,阻止颅内外血管异常
收缩,阻断血管异常舒缩的恶性循环,达到治疗和预防偏头痛
[12]
。阿魏酸钠还能缓解兔和大鼠离体主动脉
增加豚鼠心脏灌流量及降低大鼠全血黏痉挛性收缩,
度等作用。阿魏酸哌嗪能明显增加冠脉流量,拮抗肾上腺素引起的动脉条收缩和ADP 诱导的血小板聚集,延缓心肌细胞动作电位的传导,增加心肌收缩力,改善血液循环
[13]
。川芎嗪、香兰素、大黄酚均可作用于心
肌细胞膜受体,川芎嗪有可能作用于α受体,香兰素
[14]
有可能作用于β受体。川芎嗪能扩张冠脉并阻断
[15]
内皮素的冠脉收缩作用,从而防止心肌缺血。
2. 2对中枢神经系统的作用由于川芎嗪能快速通
过血脑屏障,所以其对抗中枢神经缺血损伤、改善学习
[16]
抑制癫痫发作有一定的效果。川芎嗪对以糖记忆、
尿病为代表的代谢性疾病并发中枢神经系统、周围神经系统和眼底视神经病变均具有一定保护作用,对中枢神经细胞保护机制为:对神经细胞和血管内皮细胞起到抗凋亡作用,抑制神经细胞炎症反应,抗氧化作用,钙离子通道阻滞作用,促进中枢神经营养因子表达,保护中枢神经细胞尼氏体以及促进中枢血管内皮生长等
[17]
病
[25]
。川芎对多种革兰阴性肠道细菌有明显的抑制
作用。阿魏酸钠能阻止活化补体引起的嗜中性白细胞
聚集,且呈量效关系,对补体激活引起的器官损伤可能有一定防治作用。徐理纳等发现阿魏酸钠可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力,推测该化合物的养
[26]
血活血作用可能与增强机体免疫功能有关。川芎挥发油具有明显的解热作用,可引起家兔下丘脑组织
。
运用体内外动物实验及临床实际应用,已经证明
且从细胞了阿魏酸钠在神经系统损伤中的应用价值,
技术及分子生物学技术进一步阐明阿魏酸钠在神经细
胞保护方面的作用机制,将对临床以阿魏酸钠作为神
[18]
经保护剂的应用提供有益的科学依据。
2. 3镇静镇痛作用川芎所含挥发油及水煎剂有镇[19]
静作用,水煎剂能对抗咖啡因的兴奋作用。川芎嗪对鼠背根节神经元ATP 激活电流具有非竞争性抑制
多巴胺含量增高,通过DA -5-HT 链中5-羟色胺、
[27]
环的作用,最终使体温趋于稳定。综上所述,川芎为常用中药,近年来有关川芎的成
提取纯化工艺也在不分和药理作用的研究日益完善,
断优化,为临床大规模应用提供了理论和技术基础,同
时,随着科技的进步,也发现了一些川芎新的药理作用。因此,有必要对其成分、提取工艺和药理作用进行更深入的研究,使其更好的应用于临床。
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作用。推测其作用机理可能与川芎嗪通过对腺嘌呤核
苷酸门控性离子通道受体进行作用并促进该受体N 端磷酸激酶C 部位的磷酸化所产生的别构调节有关,
[20]
表明川芎嗪具有一定镇痛作用。2. 4
对消化系统的作用川芎嗪能显著降低大鼠血清谷丙转氨酶、丙二醛、透明质酸、Ⅲ型前胶原(PC Ⅲ)及肝组织中MDA ;提高肝组织中超氧化物歧化酶(SOD )活性,显著减轻肝胶原纤维增生程度,即川芎嗪
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辽宁中医杂志2014年第41卷第10期
DOIʒ10. 13192/j.issn.1000-1719.2014.10.097
动脉粥样硬化内膜损伤模型研究现状
11221
熊鑫,仲爱芹,张军平,朱亚萍,许晓敏
(1.天津中医药大学,天津300193;2.天津中医药大学第一附属医院,天津300193)
要:动脉粥样硬化(AS )动物模型的研制对研究AS 发病机制、病理变化及其防治起着至关重要的作用。现已运
用不同动物成功地建立了多种方法诱导的AS 模型。文章对近年AS 动物模型的研究进行比较,期望为今后的研究提供
摘
一定的线索。
关键词:动脉粥样硬化;动物模型;内膜损伤
中图分类号:R-332
文献标志码:A
1719(2014)10-2266-03文章编号:1000-Current Researchof Intimal Injury Model of Atherosclerosis XIONG Xin 1,ZHONG Aiqin 1,ZHANG Junping 2,ZHU Yaping 2,XU Xiaomin 1
(1.Tianjin University of TCM ,Tianjin 300193,China ;
2.The First Affiliated Hospital of Tianjin University of TCM ,Tianjin 300193,China )
Abstract :Researchon an atherosclerotic animal model plays an important role in studying the development of pathogenesis ,pathological change and prevention ,and treatment.Different animals have been successfully using a variety of methods to establish a model of AS.This paper summarizes recent studies in animal models of AS to provide some clues for future research.
Key words :atherosclerosis ;animal model ;intimal injury
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收稿日期:2014-03-19
基金项目:国家自然科学基金(81173244)
作者简介:熊鑫(1987-),女,湖北人,硕士研究生,研究方向:中医心血
管内科。
通讯作者:张军平(1965-),男,甘肃人,教授、主治医师,博士,研究方
向:中西医结合防治心脑血管疾病的基础和临床研究。
133.
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