羟丙基-β-环糊精在日化产品中的应用

　　 　　一、前言 　　 　　环糊精(Cyclodextrin， CD) 是淀粉经生物酶作用后得到的由6～15个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖天然产物，常见的为β-环糊精(β-Cyclodextrin，β-CD)，其分子呈环形圆筒状，有一中空内腔。它的空腔作为空心分子可包合大量的其它物质，而形成纳米级的包合物。β-环糊精的这种包合作用能使客体分子在其筒形空腔内得到保护，从而具有抗氧化、耐光照、耐热、缓释、增溶等性质。在药物中使用，除具有以上特点外，包合作用还增加了药物稳定性，促进吸收，减少了毒副作用，提高了生物利用度。从70年代开始β―环糊精陆续在日本、匈牙利、法国、荷兰、西班牙、意大利及其它欧洲国家用作为食品添加剂、药物辅料、化妆品辅料，在化学和环保等诸多领域得到了广泛的应用。我国β-环糊精的生产及应用在近10年发展很快，主要应用在医药及食品领域。 　　 但是β-环糊精在水中的溶解度很小(1.85g／100mlH2O，25℃)，限制了其应用范围。为解决β-环糊精水溶性不好这一缺陷，近年来，大量研究旨在对β―环糊精进行改性以求在仍具有包合能力的前提下使之具有良好的水溶性。在众多环糊精衍生物中，羟丙基-β-环糊精(Hydloxypropyl-β-Cyclodextrin， HP-β-CD)是最受瞩目的化合物，其溶解度≥70%，包合能力与β-环糊精相当。据相关动物实验资料介绍，羟丙基-β-环糊精安全性好，腹膜、静脉给药(15g／kg)均未表现毒性，50％溶液对皮肤、眼睛、肌肉均无刺激性，其毒性不大于葡萄糖，因此，羟丙基-β-环糊精被视为最具有应用前景的β-环糊精亲水性衍生物。本文着重介绍羟丙基-β-环糊精在日化产品中的应用。 　　 　　二、羟丙基-β-环糊精在日化产品中的应用 　　 　　稳定产品，提高生物利用度 　　羟丙基-β-环糊精可对维生素E、维生素C、维甲酸、曲酸、超氧化物岐化酶（SOD）、香精色素、黄酮、多酚等易氧化的天然提取物进行“封闭”处理，从而达到稳定产品、减少药物对皮肤的刺激、提高生物利用度、促进皮肤吸收、延长产品有效期的目的。如：维甲酸对皮肤具有优良的美白效果，但其性质不稳定，水溶性差，并对皮肤有刺激性，利用羟丙基-β-环糊精对其进行包合后，稳定性和水溶性明显提高，并兼具缓释和速效功能，提高了治疗效果，而且使用后患部出现红斑、烧灼感等不良反应明显降低。 　　 　　增溶作用 　　在羟丙基-β-环糊精的分子结构中，羟基主要分布在空腔外部，糖甙键氧原子位于空腔中，这就使腔内疏水，腔外亲水。正由于这一特性，羟丙基-β-环糊精对亲脂性药物有包合和增溶作用，在当前化妆品的功能性添加物中：黄酮、多酚、维生素E、精油和香精等大都是脂溶性的，而且易氧化。应用羟丙基-β-环糊精对这些物质进行包合，既保证了这类物质的稳定性，也增加 了这些物质的溶解性，从而提高了这些活性物质的生物利用度。如上例的维甲酸，利用羟丙基-β-环糊精对其进行包合后，水溶性从0.8mg/100ml提高到2700mg/100ml。 　　 　　减少皮肤炎症的发生 　　羟丙基-β-环糊精的疏水内腔可包裹皮肤渗出的多不饱和脂肪酸，防止其氧化变质，抑制自由基形成，减少皮肤感染和炎症，防止粉刺发生。 　　 　　促渗作用 　　在医药的透皮给药制剂中，主要原料之一就是羟丙基-β-环糊精，它可增大皮肤对活性物的吸收量。其促渗作用机理不同于其他渗透促进剂，它是在不改变局部黏膜组织机构的前提下，通过增加药物在膜一侧供应室的浓度，即提高生物膜表面水性介质中游离药物的浓度，来提高药物分子的热力学活性，增加药物的通透量。因此在化妆品中，可借鉴医药经皮给药制剂的配制原理，利用羟丙基-β-环糊精的这一特点来增加皮肤对制品中有效成分的吸收，提高制品的使用效果。 　　 　　缓释和控释 　　由于羟丙基-β-环糊精空腔对活性物的包合，使被包合的活性物可平稳地释放，有效性延长并提高了药物利用率，从而达到缓释和控释的目的。 　　 　　除异味 　　羟丙基-β-环糊精可对有异味的原料进行处理，使之无味，达到不影响制品品质的作用。此外可用于除味产品中，羟丙基-β-环糊精将异味封闭于空腔中，具有明显的去味功能，能显著消除腋臭、脚臭（见配方）、口臭和蒜、酒、烟、粪便等引起的不快气味。可用于祛除环境（如冰箱、办公室、厕所、家畜饲养间）、人体等的异味。 　　配方 喷雾除臭剂 　　2，4，4-三氯-2-羟基苯醚 0.3% 　　羟丙基―β―环糊精5.0% 　　乙醇 20% 　　香精1.0% 　　水余量 　　 　　烫发、染发产品 　　使烫发、染发剂中互不相容的还原剂、氧化剂能配伍在一起而不发生反应，而且能控制还原剂中巯基化合物的臭味。 　　 　　减小制品的刺激性 　　可对刺激性物质进行包合，减小制品的刺激性。如对维甲酸等的包合。 　　羟丙基-β-环糊精在制品中的使用量根据制品的不同一般在1～20%范围内，如：化妆品中活性物质的包合、缓释和促渗用量为1～5%；除臭用品：3～6%；医药透皮给药（促渗剂）和缓释：3～10%；医药活性稳定剂（微囊剂）：5～18%；食品用除苦、除异味用量：1～3%。 　　综上所述，羟丙基-β-环糊精因其具有卓越的特性和广泛的作用，所以在化妆品中具有很好的应用前景。