临床常用药物作用副作用与配伍禁忌
付肾素
规格:1ml :1mg
药理毒理:
兼有a 受体和B 受体激动作用。a 受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。B 受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关,常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。
适应症:主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。
临床用于:
(1)抢救过敏性休克:如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
皮下注射或肌注0.5—lmg 。也可用0.1~0.5mg 缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到l0ml) ,如疗效不好,可改用4—8mg 静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml) 。
(2)抢救心脏骤停:可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg 以l0ml 生理盐水稀释后静脉(或心内) 注射,同时进行心脏按压,人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。
(3)治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg(1/4支-1/2支) ,3—5分钟见效,但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。
(4)与局麻药合用:加少量(约1:200000—500000) 于局麻药中(如普鲁卡因) ,在混合药液中,本品浓度为2~5ug/ml,总量不超过0.3mg ,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。
(5)制止鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:20000—1:1000溶液的纱布填塞出血处。
(6)治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2—0.5ml ,必要时再以上述剂量注射一次。
不良反应:
(1)心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。
(2)有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而死。
(3)用药局部可有水肿、充血、炎症。
禁 忌:
(1)下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。
(2)用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
(3)每次局麻使用剂量不可超过300ug ,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
(4)与其他拟交感药有交叉过敏反应。
(5)可透过胎盘。
(6)抗过敏休克时,必须补充血容量。
正肾素
受体,对β1受体激动作用很弱,具有很强的血管收规 格:1ml:2mg 药理作用:主要激动α
缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。 适用于各种休克及药物中毒引起的低血压。
适应症:
用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血容量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
不良反应:
若能控制药物剂量、用药时间,并不使药液漏出血管,本品的不良反应发生率甚低。
1.用量过大或时间过长,均可引起血管剧烈收缩,特别是肾血管剧烈收缩,可致肾脏损伤,出现少尿、尿闭和急性肾功能衰竭,甚至导致不可逆性休克,应予高度注意。
2.本品长时静滴、浓度过高或药液外漏时,可使局部血管剧烈收缩,引起皮肤苍白、发凉、疼痛、甚至缺血坏死。此时可局部热敷,并用普鲁卡因或α受体阻滞剂酚妥拉明作局部浸润注射,使血管扩张、止痛,以预防组织坏死。
3.高血压病、脑动脉硬化,缺血性心脏病,少尿或无尿及微循环障碍的休克患者禁用或慎用。本药可兴奋妊娠子宫而引起流产,故孕妇忌用 。
多巴胺
规格:2ml ∶20mg
药理毒理:激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。
⑴ 小剂量时(每分钟按体重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;
⑵ 小到中等剂量(每分钟按体重2-10ug/㎏),能直接激动β1受体及间
接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;
⑶ 大剂量时(每分钟按体重大于10ug/㎏),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。
① 对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;
② 由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。
适应症:
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全.
不良反应:
常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。
注意事项:
⑴ 交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。
⑵ 对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。
⑶ 本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。
⑷ 本品在小儿应用未有充分研究。
⑸ 本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。
⑹ 下列情况应慎用:
① 嗜铬细胞瘤患者不宜使用:
② 闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;
③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性; ④ 频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。
⑺ 在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。
⑻给药说明
① 应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。
② 在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。
③ 选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。
酚妥拉明
—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,规格:10mg 药理作用:本品为α
增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。 适应症:主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。
不良反应:消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐好人加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛,需缓慢注射或滴注。偶有恶心、呕吐等反应,胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用
配伍变化:忌与铁剂配伍。
禁忌症:低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
速尿
规格:20mg 2ml
药理作用 :本品为强效利尿剂,其作用机制如下。
(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收,结果管腔液Na +、C1-浓度升高,而髓质间液Na +、Cl -浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na +、Cl -排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于-呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl -的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na +-K +ATP 酶有关的Na +、Cl -配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na +、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na +、Cl -的重吸收,促进远端小管分泌K +。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
适应症:
⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
⒉高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但
当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
⒋高钾血症及高钙血症。
⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。
⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
不良反应 :
1、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。
2、耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全 或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。
3、高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。
4、其他,可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。
5、下列情况慎用;①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗塞,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用,晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。该品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成,增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此,对孕妇,只有在心衰的情况下,才有必要服用该品。
阿拉明
规格: 1ml/10mg
药理作用:主要作用于α受体,对β1受体作用较弱。部分作用是通过促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素。
适应症:适用于休克早期的治疗,防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。用于因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗,也可用于治疗心原性休克或败血症所致的低血压。用于神经性休克、过敏性休克、中毒性休克、心源性休克及脑损伤性休克和手术时低血压等。一般剂量不引起心律失常,故可用于心肌梗死性休克。
不良反应:常见有头痛、眩晕、震颤、恶心、呕吐等;少见心律失常,
升压过快引起肺水肿、心脏骤停、局部组织缺血坏死。阿拉明有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,必须观察10min 以上,再决定是否增加剂量,以免贸然增加剂量使血压上升过高。连续使用可引起快速耐受。 禁忌证:用氯仿、氟烷、环丙烷作全身麻醉或两周内曾用过单胺氧化化酶抑制剂者忌用。
注意事项:
1. (1)甲状腺功能亢进;(2)高血压;(3)充血性心力衰竭;(4)糖尿病。
2. 阿拉明不能代替补充血容量,在使用阿拉明前应先纠正血容量不足,然后再用阿拉明。
3. 给药途径以静脉注射为宜,并选用较粗大的静脉,避免使用四肢小静脉,特别是对周围血管病、糖尿病或血液高凝状态的患者更应注意;静脉用药时须谨慎,勿使药液外漏。肌内或皮下注射易致组织坏死,因此注射部位应谨慎选择,避免在血液循环不佳的部位使用。
4. 临用前应先用0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射剂稀释。配制后应于24h 内用完,滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液或有配伍禁忌的药物。
5. 长期使用可产生蓄积作用,以致停药后血压仍偏高。如果用药后血压上升不明显,必须观察10min 以上,才决定是否增加剂量,以免贸然增量致使血压上升过高。
6. 在短时间内连续使用,可因囊泡内去甲肾上腺上腺上腺素数量减少使药效逐渐减弱,产生快速耐受性。
7. 停药时应逐渐减量,若骤然停药,可再度出现低血压。
8. 过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常、头痛、头晕、神经过敏、震颤、心悸和胸部压迫感,此时应立即停药观察,血压过高者可用5~10mg 酚妥拉明静脉注射,必要时可重复。
9. 在使用阿拉明的过程中,可与血管扩张药(如酚妥拉明、异丙肾上腺上腺上腺素)合用以防不良反应的发生。
西地兰
规格:每支0.4mg 2ml
药理作用:为快速强心药,能加强心肌收缩,减慢心率、抑制心脏传导系统,作用快而蓄积性小,治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心药。口服在肠中吸收不完全,服后2小时见效,经3—6日作用消失。
适应症:
1.主要用于心力衰竭。由于其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
2.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。 3.终
止室上性心动过速起效慢,已少用。
不良反应:
1.常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢) 、下腹痛、异常的无力、软弱。
2.少见的反应包括:视力模糊或" 黄视"(中毒症状) 、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
3.罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应) 。
4.在洋地黄的中毒表现中,心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R 间期延长。
注意事项:
1. 过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1~2天中毒表现可以消退。
2. 以下情况慎用: (1)低钾血症(2)不完全性房室传导阻滞; (3)高钙血症;
(4)甲状腺功能低下; (5)缺血性心脏病;
(6)急性心肌梗死早期(AMI); (7)心肌炎活动期; (8)肾功能损害。
3.用药期间应注意随访检查:
1) 血压、心率及心律; (2)心电图; (3)心功能监测;(4)电解质尤其钾、钙、镁; (5)肾功能; (6)疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。
利卡多因
规 格:5ml
药理毒理:本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5 g ·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
适应症:本品为麻醉及抗心律失常药,主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。
不良反应: 盐酸利多卡因可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应盐酸利多卡因可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。用药后可能出现荨麻疹样风团,可给予抗过敏治疗。 禁 忌: 对局部麻醉药过敏者禁用;对本品成分过敏者禁用。阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。
阿托品
规格:2ml :1mg
药理作用:1. 为阻滞M 胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环); 2.抑制腺体分泌; 3.解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快;4. 散瞳及眼压升高; 5.兴奋呼吸中枢。
适应症:1、各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差; 2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症; 3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节; 4、抗休克; 5、解救有机磷酸酯类中毒。 不良反应:不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg ,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1mg ,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg ,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg ,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10mg 以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg,儿童为10mg 。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。 禁忌症: 青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
可拉明
规格:0.375g/1.5ml
药理作用:尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢
兴奋药安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。 适应症:选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。口服、注射吸收好。
不良反应:有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能诱发急性发作。
地塞米松
规格: 1ml 5mg
药理毒理 :肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体 - 肾上腺抑制作用较强。
1 .抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
2. 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
适应症:主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病,类风湿性关节炎,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。
不良反应:本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑 - 垂体 - 肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 禁忌症:对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用,但应注意病情恶化的可能。
异丙嗪
规 格:2ml ∶50mg
药理作用:异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H 1受体,能拮抗组胺对胃肠道、
气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管 平滑肌的致痉和充血作用。
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
(3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢 及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。 适应症:
(1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎, 血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,
对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。
(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
不良反应:异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。
(1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其他药物时),甚至出现黄疸。
(2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉, 中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。 白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
注意事项:
(1)已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。
(2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,
呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye 综合征应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、 中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
葡萄糖酸钙
规格:10ml:1g
药理毒理:本品为钙补充剂. 钙可以维持神经肌肉的正常兴奋性, 促进神经末梢分泌乙酰胆碱. 血清钙降低时可出现神经肌肉兴奋性升高, 发生抽搐, 血钙过高则兴奋性降低, 出现软弱无力等. 钙离子能改善细胞膜的通透性, 增加毛细管的致密性, 使渗出减少, 起抗过敏作用. 钙离子能促进骨骼与牙齿的钙化形成, 高浓度钙离子与镁离子之间存在竞争性拮抗作用, 可用于镁中毒的解救;钙离子可与氟化物生成不溶性氟化钙, 用于氟中毒的解救。
适应症:
1.治疗钙缺乏, 急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐弱症
2.过敏性疾患
3.镁中毒时的解救
4.氟中毒的解救
5.心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙, 或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救)
不良反应: 静脉注射可有全身发热, 静注过快可产生心律失常甚至心跳停止、呕吐、恶心. 可致高钙血症, 早期可表现便秘, 倦睡、持续头痛、食欲不振、口中有金属味、异常口干等, 晚期征象表现为精神错乱、高血压、眼和皮肤对光敏感, 恶心、呕吐, 心律失常等 。
鲁米那钠
规格:注射剂:0.1g
药理毒理:
本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量增大而加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合
胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。 适应证:
主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短,早醒患者) 、癫及运动障碍。是治疗癫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。
不良反应:
(1)用于抗癫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变的不明显。
(2)可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
(3)长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。
(4)罕见巨幼细胞贫血和骨软化。
(5)大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
(6)使用本品的患者中约1%~3%的人出现皮肤反应,多见各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或StevensJohnson 综合征) ,中毒性表皮坏死极为罕见。
(7)有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
(8)长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。
禁忌:
禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
安定
规格:注射液:每支2ml ,10mg 。 适应症:焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫:与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常(静注10-20mg ),约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。
不良反应: 服用量不当或长期服用安定,在一定程度上还会改变人的反应能力,所以,驾驶员及其他从事危险作业的患者,服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定,常常会降低性欲,并出现性功能障碍。女性长期使用安定,会引起月经不调,并影响排卵,怀孕的初期服用安定,可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定,会影响新生儿的体温调节,延长其生理黄疸期,甚至可引起高胆红素血症。患有严重
肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用,可促使呼吸变浅、次数减少,从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定.
氯丙嗪
药理毒理:本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、?-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。
适应症:
1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
不良反应:
1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。
2、可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。
3、可出现锥体外系反应, 如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
7、少见骨髓抑制。
8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
禁忌:基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。 有癫痫史者、昏迷患者、严重肝功能损害者禁用。不能与肾上腺素合用,以免引起血压急剧下降。
碳酸氢钠
规格:注射液 10ml:0.5g
药理毒理:
1.治疗代谢性酸中毒,本品使血浆内碳酸根浓度升高,中和氢离子,从而纠正酸中毒;
2.碱化尿液,由于尿液中碳酸根浓度增加后pH 值升高,使尿酸、磺胺类药物与血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集;
3.制酸,口服能迅速中和或缓冲胃酸,而不直接影响胃酸分泌。因而胃内pH 迅速升高缓解高胃酸引起的症状。
适应症:
1.治疗代谢性酸中毒。治疗轻至中度代谢性酸中毒,以口服为宜。重度代谢性酸中毒则应静脉滴注,如严重肾脏病、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒等。
2.碱化尿液。用于尿酸性肾结石的预防,减少磺胺类药物的肾毒性,及急性溶血防止血红蛋白沉积在肾小管。
3.作为制酸药,治疗胃酸过多引起的症状。
4.静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用,如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃,因本品与强酸反应产生大量二氧化碳,导致急性胃扩张甚至胃破裂。
不良反应:
1、大量注射时可出现心律失常、肌肉痉挛、疼痛、异常疲倦虚弱等,主要由于代谢性碱中毒引起低钾血症所致。
2、剂量偏大或存在肾功能不全时,可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味、异常疲倦虚弱等。主要由代谢性碱中毒所致。
3、长期应用时可引起尿频、尿急、持续性头痛、食欲减退、恶心呕吐、异常疲倦虚弱等。