心内科药物
铝碳酸镁片
0.5g*36片
盒 重庆华森制药有限公司
【药品名称】甲磺酸倍他司汀片 【药理毒理】
(1)内耳循环障碍的改善作用:在土拨鼠的内耳微循环障碍的实验中,将本品腹腔给药,30分钟后与对照组相比,血流增加到148%。此现象为病理状态中观察到的特异现象。
(2)增加内淋巴水肿的土拨鼠的耳蜗血流量。将甲磺酸倍他司汀给与内淋巴水肿的土拨鼠,引起耳蜗血流量显著增加。血流从5.5ml/(100g? min)增加到8.1 ml/(100g? min),血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉的平滑肌舒张所致。
(3)脑内血流量的改善作用:在恒河猴的试验中,静脉注射甲磺酸倍他司汀可使恒河猴大脑和小脑组织的血流量分别从70.4 ml/(100g? min)增加到81.1 ml/(100g? min)和从73.2 ml/(100g? min)增加到84.0 ml/(100g? min)。
【适 应 症】下列疾病伴发的眩晕、头晕感。梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。
【用法用量】通常成人一次1~2片(甲磺酸倍他司汀一次量6~12mg),一日3次饭后口服,可视年龄、症状酌情增减。
【不良反应】在总病例2,254例中,26例(1.15%)有副作用的报告(市场销售后临床调查结果)胃肠道:偶有(0.1%-5%)恶心、呕吐。过敏:偶有(0.1%-5%)皮疹。
【禁 忌 症】禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。 【注意事项】对下列患者需慎重给药:
1、有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。(由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H2受体而导致胃酸分泌)。
2、支气管哮喘的患者。(由于本品具有组胺样作用,可能会通过影响H1受体而导致呼吸道收缩)。 3、肾上腺髓质瘤患者。(由于本品具有组胺样作用,可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇及可能妊娠的妇女,在治疗上只有在判断其有益性高于危险性时方可给药。
【老年患者用药】一般情况下,因老年人的生理代谢功能有所降低,故需注意减量服用。 【药物相互作用】尚不明确。
【贮 藏】避光,密封,在冷暗处保存。
瑞舒伐他汀钙片
【功能主治】用于治疗原发性高胆固醇血症。
【用法用量】口服。本品常用起始剂量为5mg,一日一次。 【禁 忌】
本品禁用于: 1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 2、活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。 3、严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 4、肌病患者。 5、同时使用环孢素的患者。 6、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。 【规格包装】10mg(以瑞舒伐他汀计)
拓展:
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【用法用量】
在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。 口服。本品常用起始剂量为5mg,一日一次。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。 肾功能不全患者用药
轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 肝功能损害患者用药
在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。在这些患者,应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。 人种
已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。 【不良反应】
本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,1/1000,1/10000,
免疫系统异常 罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。 神经系统异常 常见:头痛、头晕 胃肠道异常 常见:便秘、恶心、腹痛
皮肤和皮下组织异常 少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹 骨骼肌、关节和骨骼异常 常见:肌痛 罕见:肌病和横纹肌溶解 全身异常 常见:无力
同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。 对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患
者中,这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
对骨骼肌的影响:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
在服用本品的患者中观察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈剂量相关性;大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。若CK水平升高(>5×ULN),应中止治疗。
对肝脏的影响:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在少数服用本品的患者中观察到剂量相关的转氨酶升高;大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。
上市后经验:除上述反应外,在本品的上市后使用过程中报告了下列不良事件: 肝胆系统疾病: 极罕见:黄疸,肝炎; 罕见:肝转氨酶升高。
肌肉骨骼系统疾病: 罕见:关节痛 神经系统疾病: 极罕见:多发性神经病 【禁忌】 本品禁用于:
●对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
●活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。
●严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率
●同时使用环孢素的患者。
●妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。 【注意事项】 对肾脏的作用
在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。 对骨骼肌的作用
在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20mg的患者中。
不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK),这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高(>5×ULN),应在5-7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN,则不可以开始治疗。
和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。 这些因素包括: ● 肾功能损害 ● 甲状腺机能减退
● 本人或家族史中有遗传性肌肉疾病
● 既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 ● 酒精滥用 ● 年龄>70岁
● 可能发生血药浓度升高的情况 ● 同时使用贝特类
对这些患者,应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系,建议给予临床监测。若患者CK基础值明显升高(>5×ULN),则不应开始治疗。
应要求患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有不适和发热时。应检测这些患者的CK水平。若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整天的不适(即使CK≤5×ULN),应中止治疗。若症状消除且CK水平恢复正常,可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量,并密切观察。
对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的。
在临床研究中,没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加。但是已经发现,在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类衍生物(包括吉非贝齐)、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶抑制剂或大环内酯类抗生素合并使用的患者中,肌炎和肌病的发生率增高。吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用,可增加肌病发生的危险。因此,不建议本品与吉非贝齐合用。应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处与这种合用的潜在危险。
对任何伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的肾衰(如败血症、低血压、大手术、外伤、严重的代谢、内分泌和电解质异常,或未经控制的癫痫)的患者,不可使用本品。 对肝脏的影响
同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。建议在开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测。若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。 对继发于甲状腺机能低下或肾病综合症的高胆固醇血症,应在开始本品治疗前治疗原发疾病。 人种
药代动力学研究显示,亚洲人受试者的药物暴露量高于高加索人。 对驾驭车辆和操纵机器的影响
确定本品对驾驶车辆和操纵机器的影响的研究尚未进行。然而,根据药效学特性,本品不大可能影响这些能力。在驾驶车辆和操纵机器时,应考虑到治疗中可能会发生眩晕。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。
有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。
由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要,来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕,应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。 【儿童用药】
本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,目前不建议儿科使用本品。 【老年用药】 无需调整剂量。 【药物相互作用】
环孢素:本品与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。
维生素K拮抗剂:同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下,适当检测INR是需要的。
吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。 根据专门的相互作用研究的资料,预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。
吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。
抗酸药:同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酯药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。
如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。 红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。
口服避孕药/激素替代治疗(HRT):同时使用本品和口服避孕药,使炔雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。
其它药物:根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。
细胞色素P450酶:体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀既非细胞P450同工酶的抑制剂,也不是酶诱导剂。另外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的一种抑制剂)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一种抑制剂)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(CYP 3A4的一种抑制剂)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。 【药物过量】
本品过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量,应给予对症治疗,需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。 【药理毒理】 药理作用
瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者、瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者,瑞舒伐他汀有降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。 毒理研究
中枢神经系统毒性
几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤,可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物,在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时,出现剂量依赖性视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。
1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于濒死而安乐死,可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍),连续52周,可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍),连续12周,可见白内障发生。犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),连续4周,可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时,连续给药1年,未见对视网膜的影响。 遗传毒性
瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性
在大鼠生育力试验中,雄性大鼠自交配前9周至交配期间、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天,最高剂量下(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)未见对生育力的不良影响。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月,睾丸中可见巨精细胞(Spermatidic giant cell)。猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月,可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。同类药物也可见类似现象。
雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量组(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)可见胎仔体重减轻、骨化延迟。
大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(离乳)经口给予2、10、50mg/kg/天,高剂量组(按体表面积推算,大于等于人40mg/天的12倍)可见幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(离乳)经口给予0.3、1、3mg/kg/天(按体表面积推算,与人40mg/天相当),可见胎仔存活率降低,母体动物死亡。瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性(分别按AUC和体表面积推算,与人40mg/天的暴露量相当)。 致癌性
在大鼠104周致癌性试验中,经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高,低剂量下未见发生率升高。
在小鼠107周致癌性试验中,经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生率增加,低剂量下未见发生率升高。
【药代动力学】
白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示:
吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。
分布:瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。
代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。
对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。
排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。 口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。 特殊人群:
年龄和性别:年龄或性别对于瑞舒伐他汀的药代动力学不产生有临床意义的影响。
肾功能不全:在国外一项对于不同程度肾功能损害患者进行的研究中,轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。但是与健康志愿者相比,严重肾功能损害(肌酐清除率
肝功能不全:在国外一项对不同程度肝功能损害患者进行的研究中,没有证据表明Child-Pugh评分不超过7的受试者的暴露量有升高,但2例Child-Pugh评分为8和9的患者,他们的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh评分值低的患者增高至少2倍。尚无Child-Pugh评分超过9的受试者的使用经验。
人种:国外的药代动力学研究显示,亚洲人(包括中国人)受试者的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)中位值和峰浓度(Cmax)约为西方高加索人受试者的2倍。人群药代动力学分析显示。在高加索人和黑人组中,药代动力学无临床相关的差异。
有研究显示:中国人健康志愿者单次给药后,tmax中位值的范围在2.5-5小时,随后呈指数降低。半衰期(t1/2)为11至12小时左右。多次给药的第3天,血药浓度达到稳态。多次给药后的药物蓄积很少。且与剂量无关。
【贮藏】遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 【包装】双铝包装,7片/盒,14片/盒,21片/盒,28片/盒。 【有效期】24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH04172008 【批准文号】国药准字H20080240 【生产企业】
企业名称:山东新时代药业有限公司 生产地址:山东省费县外环路1号
邮政编码:273400
盐酸乙哌立松颗粒
【主要成分】盐酸乙哌立松
【结构式及分子式、分子量】结构式名:盐酸乙哌立松 分子式:C※ 【性状】本品为白色颗粒;味甜、微麻。
【药理毒理】
文献资料表明,本品能同时作用于中枢神经系统和血管平滑肌,缓和骨骼肌紧张并改善血流。通过改善各种肌紧张症状,抑制脊髓反射,并作用于γ-系,减轻肌梭的灵敏度,从而缓解骨骼肌的紧张,并且通过扩张血管而显示改善血流的作用,从多方面阻断紧张亢进→循环障碍→肌疼痛→肌紧张亢进,这种骨骼肌紧张的恶性循环。本品急性和长期毒性试验未观察到明显毒性反应。小鼠口服LD50为668.7mg/kg,静注LD50为41.98mg/kg,实验值与文献值基本一致。动物实验结果表明,本品无抗原性,无致突作用,无生殖毒性,亦不产生身体或精神依赖性。 【药代动力学】 文献资料表明,本品口服后,几乎全部由消化道吸收,健康成人一次口服150mg后约1.6~1.9小时,血浆浓度达最高峰,峰浓度为7.5~7.9ng/ml,半衰期为1.6~1.8小时;大鼠投药30分钟后的组织内分布情况,在脑、脊髓、坐骨神经及肌肉中的分布几乎与血液中的分布相同;投药后43%排至胆汁中,进入肠肝循环;大部分在24小时内以非活性羧酸型代谢物排出体外,77%由尿排出,21%从粪便中排出。 【适应症】
中枢性肌肉松驰药。用于改善下列疾病的肌紧张状态:颈背肩臂综合症,肩周炎,腰痛症;用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹:脑血管障碍,痉挛性脊髓麻痹,颈椎病,手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤),外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤),肌萎缩性侧索硬化症,婴儿大脑性轻瘫,脊髓小脑变性症,脊髓血管障碍,亚急性脊髓神经症(SMON)及其它脑脊髓疾病。
【用法与用量】
饭后口服。通常成人一次1袋,一日3次。或遵医嘱。
【不良反应】 1.出现下列不良反应时应停止用药:休克、肝功能异常、肾功能异常,血液
学检查异常(包括红细胞数,血红蛋白值); 2.可能出现下列不良反应:皮肤:皮疹、搔痒等;精神神经:失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、知觉减退、四肢发颤等;消化系统:恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口干、便泌、腹泻、腹痛、腹胀等,偶有口腔炎;泌尿系统:尿闭、尿失禁、尿不尽感等;全身症状:四肢无力、站立不稳、全身倦怠,偶有头晕、肌紧张减退等;其它:颜面热感、出汗等。
【禁忌症】 严重肝、肾功能障碍者,伴有休克者,哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 1.肝功能障碍患者慎用; 2.若出现四肢无力、站立不稳、嗜睡等症状时,应减少或停止用药; 3.用药期间不宜从事驾驶车辆等危险性机械操作; 4.用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能和血象的情况;
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.对孕妇及可能怀孕的妇女,应在判断其在治疗上的益处高于风险时,方可用药; 2.哺乳期妇女应避免用药,必须用药时,应停止哺乳。 【儿童用药】 本品在儿童的安全性尚未确立(使用经验不足)。
【老年患者用药】 一般情况下老年患者的生理功能有所降低,故应采取减量和加强观察等措施。
【药物相互作用】 类似药物盐酸甲苯哌丙酮在与甲氧卡巴莫合用时,曾有眼调节障碍的报道。
【药物过量】尚无特效的解毒方法。对本品过量,可采取洗胃及常规的支持治疗等措施 【规格】1g/袋。本品1g中含50mg盐酸乙哌立松。
【药品名称】 注射用单硝酸异山梨酯 【商品名】 平福
【主要成分】 本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为1,4;3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝
酸酯。
【性状】 本品为白色冻干粉末.
【药理、毒理】 药理作用有机硝酸酯类,主要释放一氧化氮(NO), 一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同,刺激
鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物,对血管平滑肌具有直接的松弛作用,可引起血管扩张,对静脉血管的扩张作用较强,因而可减少回心血量,降低心脏的前负荷。在心绞痛病人,前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低,因而降低心室直径和室壁张力,降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉,降低后负荷,并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用急性毒性:单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重)一次口服剂量 静脉推注 静脉滴注大鼠 2910 1810 1820 小鼠 2010 1760 1750 长期毒性/亚急性毒性-大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯,高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%,血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l),碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性-在多项致突变试验研究中(包括体内和体外实验),均未发现其具有致突变性。大鼠长期实验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性-在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中,未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。
【药代动力学】 经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、
肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎
全部以代谢物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,
此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的药物以原形排出,粪便中排出
代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。
【适应症】 适用于治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
【用法与用量】 静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物
剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μg/分,
一般速度60~120μg/分,每日一次,10天为一疗程。
【不良反应】 用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛),通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂
量增加时,常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的
感觉,有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下,可以出现
严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。
偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎(炎症性
皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和其它硝基化合
物的交叉耐药性,应当避免持续高剂量使用,以防止效用的减弱或丧失。注意:使用本品后,
因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域,会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病
患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述未提到的不良反应时,请通知您的医师、药
师。
【禁忌症】 以下患者禁用本品:-对硝基化合物或其他任何成分过敏者-急性心肌梗塞并低充盈压-左
心功能不全并低充盈压-休克状态-严重低血压(收缩压低于90mmHg)-心肌疾病并心内
容积受限(肥厚梗阻型心肌病)-缩窄性心包炎-心包填塞-合并使用西地那非
(VIAGRA(r)),因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
【注意事项】 1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人使用本品,由于对肺通气不足部分
血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别
见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。 2.因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护:-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄-有循环调节
紊乱倾向(体位性低血压)的病人-伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只
见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)-严重肾功能损害的病人
【妊娠及哺乳期虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用,但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇
妇女用药】 女的用药经验,用药时,应仔细权衡利弊。
【儿童用药】 儿童用药的疗效、安全性尚未确立。
【老年患者用
药】
【药物相互作依照说明书,无特殊要求。 同时应用降低血压的药物(抗高血压药)、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药
用】 或三环抗抑郁药或酒精,可能增加本品的降血压效应。同时应用一氧化二氮供体,如本品中
的活性成分和西地那非(VIAGRA(r)),抗高血压作用可明显加强。本品可增强双氢麦角胺
的升血压效应。同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。
【用药过量】 症状根据药物过量程度不同,临床显示以下主要症状:-低血压伴有反射性心动过速,乏力、
头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。-严重过量时,可能出现面色苍白、
呼吸困难、谵妄,呼吸频率及脉率降低,及麻痹。-极剧过量时,可能出现伴有中枢症状的
颅内压升高。-长期过量时,可出现高铁血红蛋白血症。治疗方法取双腿抬高仰卧位,密切
监测生命体征,必要时进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克,应采用血浆代用品;
另外,可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺,抢救循环系统。禁止使用肾上腺素及其相关
物质。根据严重程度,可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症: 1.维生素C 口服1
克或静脉注射其钠盐。 2.亚甲基蓝静注1%亚甲基蓝,最多不超过50毫升。 3.甲苯胺蓝最
初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行;如需要多次静注,应按2毫克/公斤体重,间隔
一小时进行静注。 4.进行输氧,血液透析,全身输液。
【规格】 25mg
【贮藏】 密封,在阴凉干燥处保存。
【药品名称】酚酞片
【主要成分】主要成分及其化学名称:酚酞,化学名3,3-双(4-羟基苯基)-1(3H)-异苯并呋喃酮
【分子式】C20H14O4
【分子量】318.33
【性状】白色或微带黄色片。
【药理、毒理】主要作用于结肠,口服后在小肠碱性肠液的作用下慢慢分解,形成可溶性钠盐,从而刺激肠壁内神经丛,直接作用于肠平滑肌,使肠蠕动增加,同时又能抑制肠道内水分的吸收,使水和电解质在结肠蓄积,产生缓泻作用。其作用缓和,很少引起肠道痉挛。
【药代动力学】口服后约有15%被吸收,吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经尿或随粪便排出,部分还通过胆汁排泄至肠腔,在肠中被再吸收,形成肠-肝循环,延长作用时间。用药后4~8小时排出软便,一次给药排除需3~4日。本品也从乳汁分泌。
【适应症】用于治疗习惯性顽固性便秘。
【用法与用量】口服,成人一次50~200mg(半片~2片),2~5岁儿童每次15~20mg,6岁以上儿童每次25~50mg。用量根据患者情况而增减,睡前服。
【不良反应】由酚酞引起的过敏反应临床上罕见,偶能引起皮炎、药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。
【禁忌症】阑尾炎、直肠出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、粪块阻塞、肠梗阻禁用。
【注意事项】1.酚酞可干扰酚磺酞排泄试验(PSP),使尿色变成品红或桔红色,同时酚磺酞排泄加快。2.长期应用可使血糖升高、血钾降低。3.长期应用可引起对药物的依赖性。
【妊娠及哺乳期妇女用药】孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】幼儿慎用,婴儿禁用。
【药物相互作用】本品如与碳酸氢钠及氧化镁等碱性药并用,能引起粪便变色。
【用药过量】药物过量或长期滥用时可造成电解质紊乱,诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠无力等症状。
【规格】每片50mg或100mg
【药品名称】地高辛片
【化学名】本品化学名称为:3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
【结构式】
【性状】本品为白色片。
【药理、毒理】治疗剂量时
1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
【药代动力学】
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%-80%,口服起效时间0.5-2小时,血浆浓度达峰时间2-3小时,获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。
分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%-25%,表观分布容积为6-10L/㎏。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%-70%。
【适应症】
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心
房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【用法与用量】
成人常用量 口服:常用0.125~0.5㎎,每日-次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25㎎,总剂量0.75~1.25㎎/日;维持量,每日-次0.125~0.5㎎。
小儿常用量 口服:本品总量,早产儿0.02~0.03㎎/㎏;1月以下新生儿0.03~0.04㎎/㎏;1月~2岁,0.05~0.06㎎/㎏;2~5岁,0.03~0.04㎎/㎏;5~10岁,0.02~0.035/㎏;10岁或10岁以上,照成人常用量;本品总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明,地高辛逐日给予-定剂量,经6~7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,因此,病情不急而又易中毒着者,可逐日按5.5ug/㎏给药,也能获得满意的治疗效果,并能减少中毒发生率。
【不良反应】
(1)常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
(2)少见的反应包括:视力模糊或"色视",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。
(4)在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
【注意事项】(1)不宜与酸、碱类配伍。
(2)慎用:①低钾血症;②不完全性房室传导阻滞;③高钙血症;④甲状腺功能低下;⑤缺血性心脏病;⑥心肌梗死;⑦心肌炎;⑧肾功能损害。
(3)用药期间应注意随访检查:①血压、心率及心律;②心电图;③心功能监测;④电解质尤其钾、钙、镁;⑤肾功能;⑥疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,-般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
(4)应用时注意监测地高辛血药浓度。
(5)应用本品剂量应个体化。
【禁忌症】①与钙注射剂合用;②任何洋地黄类制剂中毒;③室性心动过速、心室颤动;④梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。
【老年患者用药】
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
【药物相互作用】
⑴与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。
⑵与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺(Colestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、对氨水杨酸同用时,可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
⑶与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride)或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
⑷有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
⑸β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
⑹与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度,即使停用地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2-1/3。
⑺与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
⑻螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
⑼血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
⑽依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。
⑾吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。
⑿与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
⒀洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎,尤其是也静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
⒁红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
⒂甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
【用药过量】
⑴若地高辛血药浓度为﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。
⑵患者在2-3周之前服用过任何洋地黄制剂,宜予小剂量给药,以免中毒。
⑶强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。
⑷推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。
⑸肝功能不全者,应选用不以肝脏代谢为主的洋地黄制剂。
⑹肾功能不全者,应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。
⑺应用洋地黄患者对电复律极为敏感,应高度警惕。
⑻透析不能从体内迅速去除本品。
⑼在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。
⑽肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。
⑿当患者由强心甙注射液改为本品时,为补偿药物间药动学差别,需要调整剂量。
⒀应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差。
⒁本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可给以钾盐。发生促心律失常者可用:
①氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效。
②苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP酶,因而有解毒效应。成人用100-200㎎加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1㎎,每日3-4次。
③利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50-100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。 ④阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2㎎皮下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。
⑥依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40㎎地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。
【规格】
0.25mg。
【药品名称】 通用名:呋塞米片
【性状】本品为白色片
【适应症】 1. 水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2. 高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 3. 预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 4. 高钾血症及高钙血症。 5. 稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6. 抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7. 急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
【用法用量】
1. 成人 (1)治疗水肿性疾病。起始剂量为口服20-40毫克(1-2片),每日1次,必要时6-8小时后追加20-40毫克(1-2片),直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600毫克(30片),但一般应控制在100毫克(5片)以内,分2-3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20-40毫克(1-2片),隔日1次,或每周中连续服药2-4日,每日毫克20-40(1-2片)。(2)治疗高血压症。起始每日40-80毫克(2-4片),分2次服用,并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症。每日口服80-120毫克(4-6片),分1-3次服用。
2. 小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mg/kg,口服,必要时每4-6小时追加1-2mg/kg。新生儿延长用药间隔。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关,尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4-15毫克),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
【注意事项】
(1) 交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
(2) 对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿
素氮水平暂时性升高。血Na+、CI、-K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
(3) 下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
(4) 随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能 ;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
(5) 药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
(6) 存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
(7) 与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
(8) 少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1) 本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。
(2) 本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长
【老年患者用药】老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
【药物相互作用】
(1)肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。
(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用,利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压。
(7)本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整。
(8)降低降血糖的疗效。
(9) 降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
(10) 本药加强非去极化松药的作用,与血钾下降有关。
(11) 与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时。
(12) 与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕。
(13) 与锂合用肾毒性明显,应尽量避免。
(14) 服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关。
(15) 与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
【包装】塑料瓶装,每瓶100片
【中文名称】 醋酸泼尼松片
【功效主治】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
【化学成分】 醋酸泼尼松(Prednisone Acetate)
【药理作用】 肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:
1 抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2 免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
【药物相互作用】 1 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2 可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
4 与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
5 与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
6 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7 与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
8 甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。 9 与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。
10 与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
11 与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12 与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
13 与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。 14 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15 可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
16 与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17 与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【不良反应】 尽管本品引起潴钠、排钾作用较弱,但长期大量的应用同样可引起药源性皮质醇增多症、浮肿、高血压、低血钾、精神异常、抵抗力降低、糖代谢异常、骨质疏松和肾上腺萎缩。
【禁忌症】 高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者不宜使用,对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,真菌和病毒感染者禁用。
【产品规格】 5mg/片
【用法用量】 1 口服一般一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
2 对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日40-60mg,病情稳定后逐渐减量。
3 对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给ht强的松片(醋酸泼尼松片)每日20-40mg,症状减轻后减量,每隔1-2日减少5mg。
4 防止器官移植排异反应,一般在术前1-2天开始每日口服100mg,术后一周改为每日60mg,以后逐渐减量。
5 治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60-80mg,症状缓解后减量。
【贮藏方法】 遮光,密封保存。
【注意事项】 高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、心功能不全、精神病、骨质疏松症、青光眼等慎用。结核病、急性细菌性或病毒性感染等患者应用时必须给以适当的抗感染治疗。长期服药后,停药时应逐渐减量。
【中文名称】 醋酸泼尼松注射液
【功效主治】 主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
【化学成分】 本品主要成份为:醋酸泼尼松。其化学名称为:17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。分子式:C23H28O6分子量:400.47。
【药理作用】 本品为肾上腺皮质激素类药物 。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 (1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。(2)免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展。(3)抗毒、抗休克作用:糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应,减轻细胞损伤,发挥保护机体的作用;临床上也常用于严重休克,特别是中毒性休克的治疗。
【药物相互作用】
1 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2 可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
4 与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
5 与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
6 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
7 与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
8 甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。 9 与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。
10 与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
11 与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12 与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
13 与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。 14 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15 可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
16 与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17 与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【不良反应】
肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为: 1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
【禁忌症】 高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者不宜使用,对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,真菌和病毒感染者禁用。
【产品规格】 2ml:50mg
【用法用量】 肌注或关节腔注射:一日10-40mg,必要时可加量。
【注意事项】
1 结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2 长期服药后,停药时应逐渐减量。
3 糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如却有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外,更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
用糖皮质激素易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
【通用名称】猴头菌提取物
【商品名称】谓葆
【成 份】本品主要成份为猴头菌提取物。
【性 状】本品为棕黄色或微黄色混悬颗粒,味微苦、有引湿性。
【适 应 症】用于慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、结肠炎以及消化不良。
【用法用量】口服。一次3g(无糖型),一日3次。5-6周为一个疗程。温开水冲服。
【不良反应】尚未见不良反应报道。
【禁 忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】当药品性状发生改变时禁止使用。
【关联疾病】艰难梭状芽孢杆菌小肠结肠炎 缺血性结肠炎 小肠结肠炎耶尔森菌肠炎小儿功能性消化不良 功能性消化不良 非溃疡性消化不良胃溃疡出血 胃溃疡 胃溃疡胃、十二指肠溃疡 胃、十二指肠溃疡瘢痕性幽门梗阻 胃、十二指肠溃疡穿孔
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药品鉴别】取本品(含糖型)1.5g(无糖型)1g,加水10ml充分振摇,溶解,滤过,取滤液1ml1,加5%柰酚乙醇溶液2-3滴,摇匀,沿管壁缓缓加入硫酸0.5ml在两液面处出现紫色环。
【药理毒理】1.药理本品为真菌猴头菌经深层发酵的菌丝体提取所得浸膏制成。含有多糖、肽、氨基酸等。本品能够改善胃粘膜营养状态,促进溃疡愈合及炎症消退,激活机体免疫细胞,增强机体免疫功能。2.毒理本品小鼠口服LD50为>25g/kg。
【贮 藏】密封,在凉暗处保存。
【中文名称】 酒石酸美托洛尔片
【功效主治】 高血压、心绞痛,心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进。
【药理作用】 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
【不良反应】 1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统:恶心、胃痛、便秘
4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌症】 低血压、显著心动过缓(心率
【产品规格】 25mg
【用法用量】 治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次
【注意事项】 1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如
心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
【成份】 本品为复方制剂,每片含:维生素B1 3毫克,维生素B2 1.5毫克,维生素B6 0.2毫克,烟酰胺10毫克,右旋泛酸钙1毫克。辅料为:淀粉、糊精、乙醇、酒石酸、硬脂酸镁。
【性状】本品为黄色片。
【作用类别】本品为维生素类非处方药药品。
【适应症】预防和治疗B族维生素缺乏所致的营养不良、厌食、脚气病、糙皮病等。
【用法用量】口服,成人一次1~3片,儿童一次1~2片;一日3次。
【不良反应】1.大剂量服用可出现烦躁、疲倦、食欲减退等。2.偶见皮肤潮红、瘙痒。3.尿液可能呈黄色。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1.用于日常补充和预防时,宜用最低量;用于治疗时,应咨询医师。2.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。3.本品性状发生改变时禁止使用。4.请将本品放在儿童不能接触的地方。5.儿童必须在成人监护下使用。6.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药理作用】 维生素B1是糖代谢所需辅酶的重要组成成份。维生素B2为组织呼吸所需的重要辅酶组成成份,烟酰胺为辅酶I及II的组分,脂质代谢,组织呼吸的氧化作用所必需。维生素B6为多种酶的辅基,参与氨基酸及脂肪的代谢。泛酸钙为辅酶A的组分,参与糖、脂肪、蛋白质的代谢。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】塑料瓶包装。每瓶1000片。
【有效期】两年
【生产企业】广东台城制药股份有限公司
【药理毒理】维生素C为抗体及胶原形成,组织修补(包括某些氧化还原作用),苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢,铁、碳水化合物的利用,脂肪、蛋白质的合成,维持免疫功能,羟化与羟色胺,保持血管的完整,促进非血红素铁吸收等所必需。
【药代动力学】 胃肠道吸收,主要在空肠。蛋白结合率低。以腺体组织、白细胞、肝、眼球晶体中含量较高。人体摄入维生素C每日推荐需要量时,体内约贮存1500mg,如每日摄入200mg维生素C时,体内贮量约2500mg。肝内代谢,极少量以原形或代谢产物经肾排泄。当血浆浓度大于14μg/ml时,尿内排出量增多。可经血液透析清除。
【适应症】 1.用于防治坏血病,也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。克山病患者发生心源性休克时,可用大剂量本品治疗。
2.用于慢性铁中毒的治疗(维生素C促进去铁胺对铁的络合,使铁排出加速)。
3.用于特发性高铁血红蛋白血症的治疗有效。
4.用于治疗肝硬化、急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时肝脏的损害。
【用法用量】口服。用于成人:
1.饮食补充:一日50~100mg。
2.慢性透析病人:一日100~200mg。
3.维生素C缺乏:一次100~200mg,一日3次。至少服2周。小儿每日100~300mg,至少服2周。
4.酸化尿:一日口服4~12g,分次服用,每4小时1次。
5.特发性高铁血红蛋白血症:每日300~600mg,分次服用。
【不良反应】
1.长期服用每日2~3g可引起停药后坏血病。
2.长期应用大量维生素C偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。
3.大量应用(每日用量1g以上)可引起腹泻、皮肤红而亮、头痛、尿频(每日用量600mg以上时)、恶心呕吐、胃痉挛。
【注意事项】
1.对诊断的干扰:大量服用将影响以下诊断性试验的结果:
(1)大便隐血可致假阳性。
(2)能干扰血清乳酸脱氢酶和血清转氨酶浓度的自动分析结果。
(3)尿糖(硫酸铜法)、葡萄糖(氧化酶法)均可致假阳性。
(4)尿中草酸盐、尿酸盐和半胱氨酸等浓度增高。
(5)血清胆红素浓度上升。
(6)尿pH下降。
2.下列情况应慎用:
(1)半胱氨酸尿症。
(2)痛风。
(3)高草酸盐尿症。
(4)草酸盐沉积症。
(5)尿酸盐性肾结石。
(6)糖尿病(因维生素C可能干扰血糖定量)。
(7)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(可引起溶血性贫血)。
(8)血色病。
(9)铁粒幼细胞性贫血或地中海贫血(可致铁吸收增加)。
(10)镰形红细胞贫血(可致溶血危象)。
3. 本品大量长期服用后,宜逐渐减量停药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,可分泌入乳汁。妊娠妇女每日大量摄入本品可能对胎儿有害,但未经动物实验证实。
【药物相互作用】
1.口服大剂量(一日量大于10g)维生素C可干扰抗凝药的抗凝效果。
2.与巴比妥或扑米酮等合用,可促使维生素C的排泄增加。
3.纤维素磷酸钠可促使维生素C代谢为草酸盐。
4.长期或大量应用维生素C时,能干扰双硫仑对乙醇的作用。
5.水杨酸类能增加维生素C的排泄。
6.与左旋多巴合用,可降低左旋多巴的药效。
7.与肝素或华法林并用,可引起凝血酶原时间缩短。
【药物过量】
过量服用可引起不良反应:每日服1~4g,可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流,有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等,有时可导致白细胞吞噬能力降低。每日用量超过5g时,可导致溶血,重者可致命。孕妇服用大剂量时,可能产生婴儿坏血病。
【规格】 (1)1000mg (2)500mg (3)25mg (4)50mg (5)100mg
【贮藏】 遮光、密封,在干燥处保存。
注射用硝普钠
【英文名】Sodium Nitroprusside for Injection
【主要成分】本品主要成分及其化学名称为:亚硝基铁氰化钠二水合物
【分子式】Na2[Fe(CN)5NO]·2H2O
【性状】本品为粉红色结晶性粉末。水溶液放置不稳定,光照下加速分解。
【药理毒理】本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩。血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻返流。
【药代动力学】静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为氰化物,在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起
作用并达到作用高峰,静滴停止后维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延长,经肾排泄。
【适应症】1. 用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压,也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。
2. 用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。
【用法用量】用前将本品50mg(1支)溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再稀释于250ml~1000ml 5%葡萄糖液中,在避光输液瓶中静脉滴注。
1. 成人常用量:静脉滴注,开始每分钟按体重0.5μg/㎏。根据治疗反应以每分钟0.5μg/㎏递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3μg/㎏,极量为每分钟按体重10μg/㎏。总量为按体重3.5mg /㎏。
2. 小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重1.4μg/㎏。按效应逐渐调整用量。
【不良反应】短期应用适量不致发生不良反应。
1. 本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐,氰化物是中间代谢物,硫氰酸盐为最终代谢产物,如
氰化物不能正常转换为硫氰酸盐,则硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。
2. 麻醉中控制降压时突然停用本品,尤其血药浓度较高而突然停药时,可能发生反跳性血压升高。
3. 以下三种情况出现不良反应:
(1)血压降低过快过剧,出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑,烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐,症状的发生与静脉给药速度有关,与总量关系不大。
(2)硫氰酸盐中毒或逾量时,可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。
(3)氰化物中毒或超量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。
(4)皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。
【禁忌】代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时,禁用本品。
【注意事项】1. 本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并注意避光。新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。
2. 对诊断的干扰:用本品时血二氧化碳分压、pH值、碳酸氢盐浓度可能降低;血浆氰化物、硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高,本品逾量时动脉血乳酸盐浓度可增高,提示代谢性酸中毒。
3. 下列情况慎用:
(1) 脑血管或冠状动脉供血不足时,对低血压的耐受性降低。
(2)麻醉中控制性降压时,如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。
(3)脑病或其他颅内压增高时,扩张脑血管可进一步增高颅内压。
(4)肝功能损害时,本品可能加重肝损害。
(5)甲状腺功能过低时,本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合,因而可能加重病情。
(6)肺功能不全时,本品可能加重低氧血症。
(7)维生素B12缺乏时使用本品,可能使病情加重。
4. 应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48~72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;氰化物不超过3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。
5. 药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉给药。
6. 少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。
7. 如静滴已达每分钟10μg/㎏,经10分钟而降压仍不满意,应考虑停用本品,改用或加用其他降压药。
8. 左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。
9. 用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对孕妇和乳母的影响尚缺乏人体研究。
【老年患者用药】老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响,老年人对降压反应也比较敏感,故用量宜酌减。
【药物相互作用】1. 与其他降压药同用可使血压剧降。
2. 与多巴酚丁胺同用,可使心排血量增多而肺毛细血管嵌压降低。
3. 与拟交感胺类同用,本品降压作用减弱。
【药物过量】血压过低时减慢滴速或暂停本品即可纠正。如有氰化物中毒征象,吸入亚硝酸异戊酯或静滴亚硝酸钠或硫代硫酸钠均有助于将氰化物转为硫氰酸盐而降低氰化物血药浓度。
【规格】50mg
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】西林瓶 50mg/支
【有效期】2年
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