药物化学章节习题及答案(完整完美版)1

第 一 章 绪 论

一、单项选择题

1-1、下面哪个药物的作用与受体无关

A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能

A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为

A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为

A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁

二、配比选择题 [1-6－1-10]

A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺 1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚

三、比较选择题 [1-11－1-15]

A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称

1-12、可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用的名称

1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题

1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是

A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响

1-17、已发现的药物的作用靶点包括

A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点

A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素

1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用

C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 E. 药物没有毒副作用

1-20、下列哪些是天然药物

A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物 E. 生化药物 1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名 1-22、下列药物是受体拮抗剂的为

A. 可乐定 B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡

1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是

A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶 1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A. 计算机技术 B. ＰＣＲ技术 C. 超导技术 D. 基因芯片 E. 固相合成 1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体

A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁

五、问答题

1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 1-29、简述现代新药开发与研究的内容。 1-30、简述药物的分类。 1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章 中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成

A. 绿色络合物 C. 白色胶状沉淀 E. 红色溶液

2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性 C. 水解后仍有活性

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A. 双吗啡 C. 苯吗喃

b. 可待因 d. 阿扑吗啡 b. 溶于乙醚、乙醇 d. 钠盐溶液易水解 b. 紫色络合物 d. 氨气

E. N-氧化吗啡

2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A. 盐酸吗啡 C. 二氢埃托啡 E. 喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为

O

R 1O N N 3

R 7N

b. 枸橼酸芬太尼 d. 盐酸美沙酮

B. CH3、CH 3、CH 3 D. H、H 、H

A. H、CH 3、CH 3 C. CH3、CH 3、H

E. CH2OH 、CH 3、CH 3

2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A. 溶于水、乙醇或氯仿 C. 与硝酸共热后显红色

E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应

b. 单胺氧化酶抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂

b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化 C. 苯环羟基化 E. 侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A. 地西泮 C. 唑吡坦 E. 美沙唑仑 二、配比选择题

B. 氯氮卓 D. 三唑仑

B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 D. 抑制β受体 b. 硫原子氧化 d. 脱氯原子

[2-11~2-15]

A. 苯巴比妥 C. 咖啡因 E. 氟哌啶醇

2-11、N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮

2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 2-14、2-氯-N ，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

[2-16~2-20]

A. 作用于阿片受体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 E. 作用于GABA 受体 2-16、美沙酮 2-18、卤加比 2-20、唑吡坦 三、比较选择题 [2-21~2-25 ]

A. 异戊巴比妥 C. A 和B 都是 2-21、镇静催眠药 2-23、可作成钠盐 2-25、可用于抗焦虑

[2-26~2-30 ]

A. 吗啡 C. A 和 B 都是

2-26、麻醉药 2-27、镇痛药

2-28、主要作用于μ受体 2-29、选择性作用于κ受体 甲基 2-30、肝代谢途径之一为去N ¬[2-31~2-35 ]

A. 氟西汀 B. 氯氮平

C. A 和B 都是 D. A 和B 都不是

B. 哌替啶 D. A和B 都不是 B. 地西泮 D. A 和B 都不是 2-22、具有苯并氮杂卓结构 2-24、易水解 2-17、氯丙嗪 2-19、咖啡因 B. 作用多巴胺体 D. 作用于磷酸二酯酶 B. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪

2-31、为三环类药物 2-33、临床用外消旋体 2-35、非典型的抗精神病药物

2-32、含丙胺结构

2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

四、多项选择题

2-36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A. pKa

C . 5位取代基的氧化性质 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 2-37、巴比妥类药物的性质有：

A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 C. 具有抗过敏作用

B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 D. 作用持续时间与代谢速率有关 B. 脂溶性

D. 5取代基碳的数目

E. pKa值大，在生理pH 时，未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化 C. 1位的脱氢 E. 除去D 环

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶 C. 氯氮平 E. 丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭 C. 对抗抑郁症 E. 老年性痴呆的治疗

2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 帕罗西汀 C. 氟西汀 E. 舍曲林

2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基 C. 对羟基哌嗪 E. 哌嗪环

B. 对氟苯甲酰基 D. 丁酰苯 B. 氟伏沙明 D. 文拉法辛 B. 儿童遗尿症 D. 抗解救农药中毒 B. 喷他佐辛 D. 芬太尼 B. 氮上的烷基化 D. 羟基的烷基化

2-43、具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪 C. 洛沙平 E. 地昔帕明

2-44、镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类 C. 苯并氮卓类 E. 西坦类

2-45、属于黄吟类的中枢兴奋剂量有：

A. 尼可刹米 C. 安钠咖 E. 茴拉西坦

五、问答题

2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

2-48、为什么巴比妥C 5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？ 2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。 2-53、试说明地西泮的化学命名。

2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 2-55、请叙述说卤加比（pragabide ）作为前药的意义。

2-56、试分析选择性的5-HT 重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。

第 三 章 外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol chloride的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体 E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B. 柯柯豆碱 D. 二羟丙茶碱 B. 三环类 D. 咪唑并吡啶类 B. 利培酮 D. 舒必利

B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium bromide C. Propantheline bromide E. Pirenzepine

3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

B. Orphenadrine D. Benactyzine

B. 饱和水溶液呈弱碱性

D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是

OH

A. H

N

(1S2R)

B.

C.

D.

E. 上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类

3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

O Ar

X Cn

N

A. －O － C. －S －

E. －NHNH －

B. －NH － D. －CH 2－

3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine 短 E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15]

A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵 C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride 3-15、Neostigmine bromide

[3-16－3-20]

A.

N +

O

O

NH 2

. Cl-

B.

HO

HO

OH

H N

C.

OH

O

D.

O

Cl

N

2HCl

N

OH

E.

H N

O

N

·HCl·H 2O

3-16、Salbutamol 3-18、Atropine

3-20、Bethanechol chloride

[3-21－3-25]

A.

3-17、Cetirizine hydrochloride 3-19、Lidocaine hydrochloride

B.

F

N N

HN

N

-

O

C.

HBr

D.

N

Cl

N O

E.

+

O

N

O O

O O

O

O

N

+

O

. 2

S

O O -

3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate 3-25、Pancuronium bromide

[3-26－3-30]

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride 3-30、Atropine

[3-31－3-35]

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine 3-35、Atropine sulphate

三、比较选择题 [3-36－3-40]

A. Pilocarpine B. Donepezil C. 两者均是 D. 两者均不是 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M 胆碱受体拮抗剂

3-38、拟胆碱药物 3-40、含三环结构

3-39、含内酯结构

[3-41－3-45]

A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是 3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类 3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷6位有羟基 3-45、拟胆碱药物

[3-46－3-50]

A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是 3-46、拟肾上腺素药物 3-47、选择性β 受体激动剂 3-48、选择性β2受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架 3-50、含叔丁基结构

[3-51－3-55]

A. Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是 3-51、乙二胺类组胺H 1受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺H 1受体拮抗剂 3-53、三环类组胺H 1受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药 3-55、非镇静性抗组胺药 [3-56－3-60]

A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药 3-60、脒类局麻药

四、多项选择题

3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长 C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide

3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

R 1

N

(CH2) n

X

C R 3

R 2

A. R1和R 2为相同的环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好 3-64、Pancuronium bromide

A. 具有5α-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性

3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO 和COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化

3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体

3-68、下列关于mizolastine 的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

Y

R 1

N Z

R 3

R 2

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 五、问答题

3-71、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。

结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基3-73、

换成异丙基，又将如何？

OH

HO HO

NHCH 3

3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R 构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。

经典H 1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H 1受体拮抗剂如何克3-75、

服这一缺点？

3-76、经典H 1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3-77、从procaine 的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。

3-78、简述atropine 的立体化学。

第 四 章 循环系统药物

一、单项选择题

4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是

A.

N

H N

O N

B.

O O

H N

O O NO 2

C.

D.

O

O OH

O

I O

N

O

I E.

4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡

4-4. 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀

4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan

4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平

4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平

4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对

4-9. 属于非联苯四唑类的Ang Ⅱ受体拮抗剂是： A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦

4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明

4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压

［4-16~4-20］

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久 D. 结构中含单乙酯，为一前药

E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 β--羟基酸衍生物才具活性 4-16. Lovastatin 4-17. Captopril 4-18. Diltiazem 4-19. Enalapril 4-20. Losartan

三、比较选择题 ［4-21~4-25］

A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平C. 两者均是 D. 两者均不是

4-21. 用于心力衰竭的治疗 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4-24. 分子中含硝基 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

［4-26~4-30］

A. Propranolol hydrochloride B. Amiodarone hydrochloride C. 两者均是 D. 两者均不是 4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4-29. 应避光保存 4-30. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H

4-33. Quinidine的体内代谢途径包括： A. 喹啉环2`-位发生羟基化 B. O-去甲基化 C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂

4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： A.

O 2

2

B.

Cl

O

O

O O

C.

D.

N

O OH

HO O O

O

E.

4-36. 硝苯地平的合成原料有： A. β-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯

4-37. 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是： A. N–去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N–去乙基化合物 D. N–去甲基化合物 E. S-氧化

4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP 受体拮抗剂

4-39. 作用于神经末梢的降压药有： A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴 D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明

4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： A. 结构中含三个 -d-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环 C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

4-41. 以propranolol 为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。 4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4-44. 以captopril 为例，简要说明ACEI 类抗高血压药的作用机制及为克服captopril 的

缺点及对其进行结构改造的方法。

4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。 4-46. 简述NO donor drug扩血管的作用机制。

4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.

4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。

第 五 章 消化系统药物一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是

A. 三唑仑 C. 西咪替丁 E. 咪唑斯汀

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为

A. 尼扎替丁 C. 甲咪硫脲 E. 雷尼替丁

5-3、下列药物中，具有光学活性的是

A. 西咪替丁 C. 双环醇 E. 联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A. 五倍子 C. 五加皮 E. 五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A. 环系不同 C. 20位取代的光学活性不同 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10]

A. N

N H

B. 唑吡坦

D. 盐酸丙咪嗪

B. 罗沙替丁 D. 乙溴替丁

B. 多潘立酮 D. 昂丹司琼

B. 五味子 D. 五灵酯

B. 11位取代不同

D. 七位取代基不同

S

H N N

H N CN

B.

O

N

H N O

O O

C.

N N S

S

H N NH

NO 2

D.

N N

H 2N

S NH 2

NH 2N S NH 2O

E.

5-6、西咪替丁 5-8、法莫替丁 5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15]

A. 地芬尼多 C. 西咪替丁 E. 多潘立酮

5-11、5-HT 3受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20]

A. 治疗消化不良 C. 保肝 E. 利胆

5-16、多潘立酮 5-18、联苯双酯 5-20、熊去氧胆酸 三、比较选择题 [5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾 C. 二者皆有 5-21、从植物中提取 5-23、黄酮类药物 5-25、是新药双环醇的先导化合物[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁 C. 二者皆有 5-26、H 1受体拮抗剂 5-28、具几何活性体

5-7、雷尼替丁 5-9、尼扎替丁

B. 硫乙拉嗪 D. 格拉司琼

5-12、H 1组胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂B. 治疗胃酸过多 D. 止吐

5-17、兰索拉唑 5-19、地芬尼多

B. 联苯双酯 D. 二者皆无 5-22、全合成产物 5-24、现用滴丸

B. 奥美拉唑 D. 二者皆无 5-27、质子泵拮抗剂 5-29、不宜长期服用

5-30、具雌激素样作用 [5-31-5-35]

A. 多潘立酮 C. 二者皆是 5-31、促动力药

5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来

B. 西沙比利 D. 二者皆不是

5-32、有严重的锥体外系的不良反应 5-34、口服生物利用度较低

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应 四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A. 含有咪唑环 C. 含有噻唑环 E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H 2受体拮抗剂有

A. 西咪替丁 C. 西沙必利 E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A. 联苯双酯 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有

A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖

5-40、5-HT 3镇吐药的主要结构类型有

A. 取代的苯甲酰胺类 C. 二苯甲醇类 E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、 具有保护胃黏膜作用的H 2受体拮抗剂是

A. 西咪替丁

B. 雷尼替丁 B. 三环类 D. 吲哚甲酰胺类 B. 多潘立酮 D. 熊去氧胆酸 B. 法莫替丁 D. 昂丹司琼 B. 苯海拉明 D. 法莫替丁 B. 含有呋喃环 D. 含有硝基

C. 乙溴替丁 E. 拉呋替丁 5-42可用作镇吐的药物有

A. 5-HT3拮抗剂 C. 多巴胺受体拮抗剂 E. M胆碱受体拮抗剂

D. 法莫替丁

B. 选择性5-HT 重摄取抑制剂 D. H2受体拮抗剂

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。 5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。

O

O 2N

1N H CH 3

N

N S

2S

CH 3

NH 2

N N S

S 3

N NH 2

NO 2

N

N S

S

4

NO 2

N

N S

H N O

OH

5

第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO 3溶液中

A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮

6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 酮洛芬

6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松

6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性

A. 萘丁美酮 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 阿司匹林

6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物

6-10、下列哪一个说法是正确的

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题

[6-11~6-15]

A.

HO

O O

O

B.

HO

H N O

C.

O

N N

O

OH

D.

OH O N O

N H

S

E.

OH H N

6-11、阿司匹林 6-12、 吡罗昔康 6-13、甲芬那酸 6-14、对乙酰氨基酚 6-15、羟布宗 [6-16~6-20]

A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl ）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[（2,3-Dimethylphenyl ）amino] benzoic acid

C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide

（4-[5-（4-Methylphenyl ）（trifluoromethyl ）E. 4-[5--3--1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide

6-16、甲芬那酸的化学名 6-17、羟布宗的化学名 6-18、吡罗昔康的化学名 6-19、吲哚美辛的化学名 6-20、塞来昔布的化学名 [6-21~6-25]

O A. B. OH O

H 2N

S

N

N F

F

N O

N

H

F

C.

NH

Cl

O

ONa

D.

Cl

E.

O OH

6-21、Ibuprofen 6-22、Naproxen 6-23、Diclofenac sodium 6-24、Piroxicam 6-25、Celecoxib 三、比较选择题 [6-26~6-30]

A. Celecoxib B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 6-26、非甾体抗炎作用 6-27、COX 酶抑制剂 6-28、COX-2酶选择性抑制剂 6-29、电解质代谢作用 6-30、可增加胃酸的分泌 [6-31~6-35]

A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 6-31、COX 酶抑制剂 6-32、COX-2酶选择性抑制剂 6-33、具有手性碳原子 6-34、两种异构体的抗炎作用相同 6-35、临床用外消旋体 四、多项选择题

6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

A.

OH O N O

N H

B.

O OH NH

C.

O

N N

O

OH

D.

O

F

HO

E.

S H 2N

N N

F

F

F

6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

A.

O O H 3N

O

O NH 3

B.

O O O H N O

C.

O OH O

F

O OH OH

F

F

D.

O H 3NH N H

O 3

O E.

五、问答题

6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？ 6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？ 6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？

6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？

第十三章 新药设计与开发

一、单项选择题

13-1、下列哪个说法不正确

A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 强

C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 E. 合适的解离度，有最大活性 13-3、lg P用来表示哪一个结构参数

A. 化合物的疏水参数 C. 取代基的立体参数 E. 取代基的疏水参数 13-4、下列不正确的说法是

A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被代谢和排泄的药物

D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 13-5、通常前药设计不用于

A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点

E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、配比选择题 [13-6~13-10]

A. Hansch分析

C. MolecularShapeAnalysis方法

E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法 13-6、距离几何学方法 13-7、比较分子力场分析

13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数 13-9、分子形状分析法

B. Kier方法

D. DistanceGeometry方法 B. 取代基的电性参数 D. 指示变量

D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增

13-10、线性自由能相关模型 三、比较选择题 [13-11~13-15]

A. Hansch分析 C. 两者均是

13-11、计算机辅助药物设计的方法

B. CoMFA方法 D. 两者均不是

13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法 13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法 13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 13-15、从研究药物的优势构象的能量出发 四、多项选择题

13-16、以下哪些说法是正确的

A . 弱酸性药物在胃中容易被吸收 C. 离子状态的药物容易透过生物膜

B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关

E . 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH 有关 13-17、在Hansch 方程中，常用的参数有

A . lg P C . pKa E. σ

13-18、先导化合物可来源于

A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究

C. 天然生物活性物质的合成中间体 E. 偶然事件 13-19、前药的特征有

A. 原药与载体一般以共价键连接

B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物 C . 前药应无活性或活性低于原药 D. 载体分子应无活性

E . 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢 13-20、下列叙述正确的是

D. 具有多重作用的临床现有药物 B. mp D. MR

A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 C. 前药是药物合成前体 E . 前药的体外活性低于原药

B . 原药可用做先导化合物

D. 孪药的分子中含有两个相同的结构