卡马西平片说明书
卡马西平片说明书核准日期:卡马西平说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:卡马西平片 英文名称:Carbamazepine Tablets 汉语拼音:Kamaxiping Pian 【成份】本品的主要成份为卡马西平,其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5甲酰胺。 其化学结构式为:分子式:C15H12N2O 分子量:236.27 【性状】本品为白色片。 【适应症】 1、癫痫:部分性发作:复杂部分性发作。全身性发作:强直、阵挛、强直 阵挛发作。 2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性 用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后 神经痛以及疱疹后神经痛。 3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐 受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。 4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。 5、酒精癖的戒断综合征。
【规格】0.1g 【用法用量】 1、成人 (1)抗惊厥,初始剂量每次 100~200mg,每天 1~2 此,逐渐增加剂量直至 最佳疗效。 (2) 镇痛, 开始一次 0.1g 片) 一日 2 次; (1 , 第二日后每隔一日增加 0.1~0.2g (2~4 片) ,直到疼痛缓解,维持量每日 0.4~0.8g(4~8 片) ,分次服用;最高量 每日不超过 1.2g(12 片) 。 (3)尿崩症,单用时一日 0.3~0.6g(3~6 片) ,如与其他抗利尿药合用,每 日 0.2~0.4g(2~4 片) ,分 3 次服用。 (4)抗燥狂或抗精神病,开始每日 0.2~0.4g(2~4 片) ,每周逐渐增加至最 大量 1.6g(16 片) ,分 3~4 次服用。每日限量,12~15 岁,不超过 1g(10 片) ; 15 岁以上不超过 1.2g(12 片) ;有少数用至 1.6g(16 片) 。通常成人限量为 1.2g (12 片) ,12~15 岁每日不超过 1g(10 片) ,少数人需用至 1.6g(16 片) 。作止 痛用每日不超过 1.2g。 2、儿童 儿童按体重 10~20mg/kg。维持血药浓度应在 4~12μg/ml 之间。 【不良反应】 1、神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。 2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒) ,发生率约 10~15%。 3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏 死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症 (荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力) 。 4、 罕见的不良反应有腺体病, 心律失常或房室传导阻滞 (老年人尤其注意) , 骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视) ,过敏 性肝炎 ,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎, 急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功 能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后
引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。 【禁忌】 已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导 阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能部全等病史者。 【注意事项】 1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁, 应经常复查达 2~3 年) ,尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。 3、一般疼痛不要用本品。 4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。 5、癫癎患者不能突然撤药。 6、已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗 4 周后可能需要 增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。 7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或 皮疹出现。 8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。 9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可 一日内分次补足。 10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对 其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制) ,肝病,抗利尿激素分泌异常或其 他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘, 是否致畸尚不清楚, 妊娠早期需慎用; 本品能分泌入乳汁, 约为血药浓度 60%,哺乳期妇女不宜应用。 【儿童用药】 本品可用于个年龄段儿童,具体参考【用法用量】 。 【老年用药】 老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、 、焦虑、 精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
【药物相互作用】 1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增 加,有可能使后者疗效降低。 2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血 浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。 3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。 4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明) 、去氨加压 素(desmopressin) 、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加 强抗利尿作用,合用的各药都需减量。 5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外) 、雌激素、 左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效 应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服 避孕药合用可能出现阴道大出血。 6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要 调整用量。 7、 红霉素与醋竹桃霉素 (troleandomycin) 以及右丙氧芬 (detropropoxyphene) 可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。 8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西 平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。 9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10、与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、 严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔 14 天。当卡马西平用作抗惊厥剂时, MAO 抑制药可以改变癫癎发作的类型。 11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至 9~10 小时。 13、卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合 用。在服药前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧 化酶抑制剂更长。
【药物过量】 可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治疗: 洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿 严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况, 采取相应措施。 【药理毒理】 本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗 神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产 生这些作用的机制可能分别为: 1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高 频放电的发生和扩散。 2、抑制 T-型钙通道。 3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。 4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。 【药代动力学】 在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12 小时内达平均血 浆值浓度,单剂量口服 400mg卡马西平后平均峰值浓度约为 4.5μmg/ml。大剂 量时达峰时间可达 24 小时。在 1~2 周内达稳态血药浓度。生物利用度(F)在 58~85%之间。 迅速分布至全身组织, 血浆蛋白结合率约 76%。 主要在肝脏代谢, 可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活 性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时T1/2为 25~65 小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为 10~20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72%和 28%。本品能通过 胎盘、能分泌入乳汁。 【贮藏】避光,密封保存。 【包装】塑料瓶装,每瓶 100 片。 【有效期】36 个月 【执行标准】 《中国药典》2005 年版二部。 【批准文号】国药准字 H11020449
【生产企业】 企业名称: 地 北京紫竹药业有限公司址:北京市朝阳区朝阳北路 27 号邮政编码:100024 电话号码:010-62262389 010-62250419(售后服务)010-65483355-2221(生产) 传真号码:010-62219316 网 址:http://www.zizhu-pharm.com.cn 注:成品尺寸 96mm×245mm