抗生素的分类及简介

抗生素的分类及简介

青 天然青霉素 作 用 机 自 1959 年以来，先后合成了具有耐酸、耐酶、广谱等特点的半 霉 制 均 为 合成青霉素。(如广谱的阿莫西林、氨苄西林等，它们对革兰阳 半合成青霉素 素 抑 制 细 性或阴性菌均有作用。耐酸，可口服，但不耐酶，对耐药金黄色 类 类 菌 细 胞 葡萄球菌无效。) 第 一 常 见 皮 壁 的 生 如：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢丙烯。 代 疹 等 过 物合成。口服主要治疗革兰阳性菌， 第 二 敏反应， 代 偶见过 第三敏 性 休 代 克。第 一、二、 三代有 不同程 第四度 的 肾 第 代 毒性， 四代没 见肾损 害报道。 如：头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。可为一般革兰阴性菌感 染的首选药，另对革兰阳性菌及流感嗜血杆菌也有较强作用。 如：头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼。口服主要用于 革兰阴性菌所致各系统的中度感染。 如：头孢皮罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效 的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染

头 β - 内酰胺 孢 类 菌 素 类

其他β -内酰胺类

如：β -内酰胺没抑制药（例如克拉维酸，其与β -内酰胺类抗生 素合用，可明显增强抗菌作用） ；

此类药共同特点为：1.作用机制相同，均为抑制细菌蛋白质合成，起快速抑菌作用，有些在 高浓度下也有杀菌作用。2.抗菌谱窄，主要用于大多数需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌 大环内酯 等感染。对衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外 类 均在肝代谢。4.毒性低微，口服的主要副作用为胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。偶见 皮疹，瘙痒。 此类包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素） 。抗菌谱与红霉素相同，克林霉素抗 林可霉素 菌活性比林克霉素强，口服吸收好且不受食物影响，毒性较小，主要经肝代谢，均为抑制细 类 菌蛋白质的合成。克林霉素和林可霉素与氯霉素、红霉素的作用靶点相同，故不宜合用。 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替 米星等。共同特点：1.作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成，抗菌谱广。2.水溶性好，化学 性质稳定。3.口服难吸收，口服用于胃肠道感染及消毒。4.易产生耐药性。5.不良反应：损 氨基苷类 害第八对脑神经（临床反应可分为两类：一为前庭功能损害，口有眩晕、恶心、呕吐、眼球 震颤和平衡障碍等。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退，甚至耳聋。 ） ；肾毒性；神经肌 肉阻断作用；过敏反应。 多 粘 菌 素 多粘菌素对生

长繁殖期和静止期的细菌均有效。细菌对其不易产生耐药性。但毒性较大，主 类 要表现在肾脏及神经系统两方面，偶见白细胞减少和肝脏毒性。 抗菌谱极广， 包括需氧 可分为天然品与半合成品两类。 天然品有金霉素、 土霉素、 四环素等； 和厌氧的革兰阳性和 半合成品有多西环素和米诺环素。 阴性菌、立克次体、衣 氯霉素是治疗眼部感染的首选药。 不良反应： 1.抑制骨髓造血功能 （包 原体、支原体、和螺旋 括可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。 ）2.灰婴综合征 氯霉素类 体， 还有间接抑制阿米 巴原虫的作用。 四环素类

其 他 抗 生 如万古霉素类。 素 作用机制：通过抑制细菌 DNA 第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌谱窄，仅用于泌尿 回旋酶，阻碍 DNA 合成而导致 道和肠道感染。 细菌死亡。具有抗菌谱广，抗菌 第二代，如：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。达到第 力强，组织浓度高，与其他常用 一、二代头孢的疗效。 抗菌药无交叉耐药性，不良反应 第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。综合 喹诺酮 相对较少等特点。不良反应：1. 临床疗效达到第三代头孢 人类 可引起骨关节软组织的损伤，故 第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基础上 工 不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统 增加了抗厌氧菌活性。 合 未发育完全小儿。2.可引起中枢 成 神经系统不良反应，故不能用于 抗 有癫痫病史的患者。 菌 抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。抗菌谱广，但不良反应较多，常 素 见有：恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害、肾损害等，为防止 磺胺类 肾损害，应在服药期间多饮水，同服等量碳酸氢钠。此类包含如：磺胺嘧啶（SD） ，磺胺甲 噁唑（SMZ） ，柳氮磺吡啶（SASP） ，磺胺嘧啶银（SD-Ag）等。 ，又名磺胺增效剂。 其 他 合 1.甲氧苄啶（TMP） 成 抗 菌 2.硝基呋喃类 如：呋喃妥因、呋喃唑酮。 药 3.硝基咪唑类 如：甲硝唑、替硝唑。 抗生素之间的相互作用 第1类 第2类 第3类 第4类 繁殖期杀菌药（速效杀菌剂） 如：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素。 静止期杀菌药（缓效杀菌剂） 如：氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类、利福霉素类。 速效抑菌剂 慢效抑菌剂 如：四环素类、氯霉素类、林可霉素、大环内酯类。 如：磺胺类。

第 1 类 + 第 2 类：协同 第 1 类 + 第 3 类：拮抗 第 3 类 + 第 4 类：相加 第 2 类 + 第 3 类：相加 第 1 类 + 第 4 类：无关或相加 氨基苷类抗生素彼此间不宜合用，与多粘霉素也不宜联用，主要原因是对肾脏的毒性。 抗菌药物作

用主要是通过干扰病原微生物的生理生化代谢过程产生抗菌作用。这里，仅对抗菌药 物主要作用机制做一简要慨述： 抗菌药物主要作用机制 主要作用机制 阻碍细菌细胞壁的合成 阻碍细菌蛋白质的合成 抑制细菌 DNA 的合成 影响细菌 RNA 的合成 影响细胞膜的通透性 影响细菌叶酸的合成 代表类抗生素 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类 喹诺酮类 利福平 多粘霉素 B 及 E、两性霉素 B、制霉菌素、新生霉素 磺胺类、TMP（又名磺胺增效剂）