异丙肾上腺素
异丙肾上腺素
体内过程
吸收
p.o无效，在肠粘膜与硫酸基结合失效
气雾剂吸入给药，吸收较快
舌下含药舒张局部血管，吸收迅速
代谢
在肝脏及其他组织被COMT代谢，少数被MAO代谢，较少被NE能神经元摄取 作用维持时间比AD略长
反复使用，效应减弱，其代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素具有β受体阻断作用
异丙肾上腺素
药理作用：对β1和β2受体有很强的激动作用；对α受体无作用
1、兴奋心脏（兴奋β 1受体）
心率 +，作用强于AD
传导 +，作用强于AD
收缩力 +
心输出量 +
表现为正性肌力和正性频率作用
对正位起搏点的作用强于异位起搏点，不易引起心律失常
异丙肾上腺素
2、血管
小剂量
激动血管平滑肌β2受体，骨骼肌血管舒张，外周阻力下降，舒张压降低。因其兴奋心
脏的作用，故收缩压升高。脉压加大
冠脉和肾脏及肠系膜血管均扩张
大剂量
静脉强烈扩张，有效血容量下降，回心血量减少
心输出量减少，导致血压降低。收缩压和舒张压均降低
血压降低，则冠脉的灌注压下降，冠脉血流量减少
异丙肾上腺素
3、舒张平滑肌
对支气管作用强，对其他弱
激活支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管，解除支气管痉挛，强于AD
抑制组胺等过敏性介质释放
对黏膜血管无收缩作用，消除黏膜水肿作用弱于AD
久用可产生耐受性
异丙肾上腺素
4、促进代谢
激动β受体，促进糖和脂肪的代谢，增加组织耗氧量。升高血糖和血中游离脂肪酸 升血糖作用弱于AD
产热作用与AD相当
异丙肾上腺素
临床应用
支气管哮喘
急性发作，舌下或喷雾，起效快，作用强
由于兴奋心脏作用非常强，所以仅用于控制急性发作
房室传导阻滞
治疗II，III度房室传导阻滞，舌下或静滴
心脏骤停
高度传导阻滞或窦性心动过缓引起的心脏骤停
与NE或间羟胺合用，心室内注射
感染性休克（目前少用）
主要扩张骨骼肌血管，对内脏和小血管扩张作用弱
异丙肾上腺素
不良反应
心悸、头晕、皮肤潮红
剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起心绞痛或心律失常，严重者引起室性心动过速
甚至室颤而死亡
禁忌症
冠心病
心肌炎
甲亢
其他β受体激动药
多巴酚丁胺
β1受体激动药
半衰期为2 min，须持续静脉滴注。持续用药24-26 h后出现耐受性
较强的正性肌力作用，收缩增强，传导加快，心输出量增加，但对心率影响较小 适用于短期治疗心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心衰
沙丁胺醇
β2受体激动药
兴奋心脏作用为异丙肾上腺素的1/10
支气管平滑肌舒张作用与异丙肾上腺素相当
用于治疗支气管哮喘