可以掰开服用的缓.控释制剂
缓释制剂系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂,其药物释放主要是一级速率过程。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂,其药物释放主要以零级或接近零级速率释放。
常用口服缓控释制剂的释药原理如下表:
类型
释药原理
释药特征
骨架片
不溶性骨架片
在胃肠道不崩解,但消化液可穿透骨架间隙,当骨架孔隙渗满消化液时,其骨架沟槽就会不断将溶解的药物成分缓慢扩散出来。
限速释放
溶蚀性骨架片
溶蚀后可生成蜡类物质或惰性脂肪,通过溶解或相关孔道扩散起到释药的作用
凝胶型骨架片
在消化液或水中不断膨胀,形成亲水性凝胶屏障,进而可起到缓释药物的作用
凝胶溶蚀的速度及药物在凝胶屏障层中扩散的能力是决定释药速度的主要因素,难溶药物的释药载体主要为溶蚀性凝胶层,易溶药物主要通过凝胶层的不断扩散实现释药
渗透泵片
单室泵
进入人体后其包衣内的水分可被片芯吸收,在缓控释片中形成高渗透压,使药物的混悬液或溶液缓慢挤出泵片外膜的释药小孔
多室泵
进入人体后其内部聚合物的体积可发生较大的变化,有效推动及控制活性物质表面药物进行释放的过程。
目前绝大多数已上市的缓控释制剂,是通过单层膜溶蚀系统、渗透泵系统实现缓释作用的,是不可以掰开、咀嚼或碾碎服用的,否则易造成药物过量甚至中毒,引起严重不良反应。
但也有极少数厂家的缓控释制剂,是通过多单元、独特的微囊技术实现缓释效果的,这些制剂可以研刻痕掰开服用,但同样不可咀嚼或碾碎服用。临床上可以掰开服用的缓释制剂有:
1依姆多(单硝酸异山梨酯缓释片)
口服,一天一次,服药应在清晨。药片可沿刻槽掰开,服用半片。整片或半片服用前应保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。
2倍他乐克(琥珀酸美托洛尔缓释片)
口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
3德巴金(丙戊酸钠缓释片)
口服,一天1-2次。在癫痫已得到良好控制的情况下,可考虑每日服药一次。本品应整片吞服,可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。
4息宁(卡左双多巴控释片)
本品卡比多巴与左旋多巴的比例为1:4。服药间隔为4至12小时。本品50毫克/200毫克可整片或半片服用,但不能咀嚼和碾碎药片。本品25毫克/100毫克是特别为从未接受过左旋多巴治疗的早期患者而设计的,只可整片服用。某些患者早晨服用第一剂本品后的起效时间比普通片常要延迟一小时。
5奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)
本品一面有划分线的异型薄膜衣片。本品一般从每次50mg(半片)开始服用,每日最高剂量通常不超过400mg,两次服药的间隔不得少于8小时。