药学药剂学试题及答案

上海交通大学网络学院医学院分院

学士学位课程综合考试例卷（2）

专业：药学（专升本）

学习中心 ___ ___ 学号___ ___ 姓名__________ 得分 第一部分 药物化学

一、单项选择题：（A型题，在一组备选答案中，选择一个最佳答案，每题1分，共25分）：

（A）1、药典收载的药物名称是：

A．通用名 B．商品名 C．化学名 D．俗名

（C）2、下列镇痛药物的结构中不具有含氮杂环的是（ ）

A．盐酸吗啡 B．枸掾酸芬太尼 C．盐酸美沙酮 D．盐酸哌替啶

（D）3、局麻药利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：

A．普鲁卡因有芳香伯胺结构 B．普鲁卡因有酯基

C．利多卡因有酰胺结构 D．酰胺键比酯键不易水解

（B）4、抗精神病药物盐酸氯丙嗪的作用靶点为：

A．阿片受体 B．多巴胺受体 C．磷酸二酯酶 D．GABA受体

（A）5、非甾体类抗炎药的作用机制是：

A．抑制花生四烯酸环氧化酶的活性 B．对抗5-羟色胺

C．作用于阿片受体 D．作用于离子通道

（A）6

A．异戊巴比妥 B．三唑仑 C．地西泮 D．苯巴比妥

（B）7

、下列环氧酶抑制剂中哪个对胃肠道副作用最小（ ）

A．阿司匹林 B． 塞来昔布 C．吲哚美辛 D．布洛芬

3 （D）8、吗啡 中活性必需的环结构为： A．A环和B环 B．B环和C环 C．C环和D环 D．A环和D环

（C）9、磺胺类抗菌药的基本结构是（ ）

A．对羟基苯磺胺 B．对甲基苯磺酰胺 C．对氨基苯磺酰胺 D．对氨基苯甲酰胺

（C）10、沙丁胺醇为选择性受体激动剂决定于其结构中：

A． 苯环 B． 仲胺基 C．N上叔丁基 D．酚羟基

（B）11、下列为钙离子通道阻滞剂的药物是：

A.

C.D.OOOHHNNB.OHNONO2（D）12、结构中含咪唑环可用于胃溃疡治疗的药物是：

A．奥美拉唑 B．西替利嗪 C．雷尼替丁 D．西咪替丁

（A）13、可通过降低内源性胆固醇水平来调节血脂的药物是：

A．洛伐他汀 B．硝酸甘油 C．卡托普利 D．美西律

（C）14、下列药物不属于磺胺类利尿药的是：

A．螺内酯 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氢氯噻嗪 O FCOOH（B）15

、具有右侧结构的药物是：

A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．氧氟沙星 D．甲氧苄啶

（B）16、下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是：

A． 溴丙胺太林 B． 溴新斯的明 C．氯贝胆碱 D．硫酸阿托品

（C）17、青霉素结构中最易被破坏的部位是：

A．苯环 B． 羧基 C．-内酰胺环 D．酰胺基

（B）18、属于核苷类抗病毒药的是：

A．金刚烷胺 B．阿昔洛韦 C．利巴韦林 D．氧氟沙星

（A）19、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是：

A．N，N-（-氯乙基）胺 B．氧氮磷六环 C．胺 D．环上磷氧代

（A）20、下列哪类甾体药物甾核结构中10位上无甲基？

A．雌甾烷类 B．雄甾烷类 C．孕甾烷类 D．孕酮类

（D）21、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A． -内酰胺类抗生素 B．四环素类抗生素

C．大环内酯类抗生素 D．氨基糖苷类抗生素

（D）22、下列不属于先导化合物优化方法的是：

A． 采用生物电子等排体进行替换 B．软药设计减少药物蓄积

C．前药设计增加代谢稳定性 D．从药用植物中提取有效成分

（A）23、有预防早期癌变作用的维生素A代谢物是：

A．视黄醛 B．维生素A2 C．维甲酸 D．-胡萝卜素

（B）24、安定是下列哪一药物的商品名？

A．苯巴比妥 B．地西泮 C．盐酸氯丙嗪 D．苯妥英钠

（D）25、-葡萄糖苷酶抑制剂能降低血糖的作用机制是

A．增加胰岛素分泌 B．减少胰岛素分泌

C．抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成 D．抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成

二、 名词解释，并举例写出一药名（每题3分，共9分）

1、拟肾上腺素药

是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。例如：去甲肾上腺素等。

2、抗代谢药物

抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。例如：甲氨蝶呤等。

3、NO供体药物

NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。例如：硝酸甘油等。

三、问答题：（每题4分，共16分）

1、为什么合成类镇痛药的化学结构类型不同，但都具有类似吗啡的作用？

答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的

结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

2、从化学结构出发，H1受体拮抗剂可分为哪几类？ 第二代药物与第一代相比有何优点？

答：H1受体拮抗剂根据结构的类型不同主要分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类等。第一代H1受体拮抗剂分子量较小，并具有脂溶性，易透过血脑屏障进入脑组织对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用，具有许多副作用；第二代新型H1受体拮抗剂几乎没有或有较轻的抑制中枢神经统和抗胆碱作用，并且作用持久，适用于慢性荨麻疹及驾驶员等特殊职业的患者。

3、．维生素C在保存过程中变色，原因是什么？变色后还有抗氧化作用吗？

答：维生素C在保存过程中变色的主要原因是因为维生素C具有很强的还原性，易被空气氧化，其水溶液在空气、光和热的影响下，生成去氢抗坏血酸，去氢抗坏血酸在无氧条件下，发生脱水和水解反应，经脱羧生成呋喃甲醛，进一步聚合呈色。维生素C失去其还原性，无抗氧化作用。

4、青霉素G为什么不能口服而只能制成注射剂使用？

答：由于青霉素G在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。

第二部分 药剂学

一、单项选择题：（A型题，在一组备选答案中，选择一个最佳答案，每题2分，共20分）：

（C）1．一般注射液的pH值应为：

A．3—8 B．3—10 C．4—9 D．5一10 E．4—11

（C）2．热原的主要成分是：

A．异性蛋白 B．胆固醇 C．脂多糖 D．生物激素 E．磷脂

（C）3．碘溶液中含有碘和：

A．乙醇 B．异丙醇 C．碘化钾 D．碘化钠 E．氯化钠

（D）4．延缓混悬微粒沉降速度最有效的措施是：

A．增加分散介质粘度 B．减小分散相密度 C．增加分散介质密度

D．减小分散相粒度 E．减小物质的量

（E）5．最能间接反映片剂中药物在体内吸收情况的指标是：

A．含量均匀度 B．崩解度 C．片重差异 D．硬度 E．溶出度

（A）6. 下列是片剂湿法制粒的工艺流程，哪条流程是正确的？

A．原料粉碎混合制软材制粒干燥压片

B．原料混合粉碎制软材制粒干燥压片

C．原料制软材混合制粒干燥压片

D．原料粉碎制软材干燥混合制粒压片

E．原料粉碎制粒干燥混合制软材干燥制粒压片

（B）7．作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是：

A．F值 B．Fo值 C．D值 D．Z值 E．Nt值

（B）8.最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为：

A．＜1h B．2～8h C．24～32h D．32～48h E．>48h

（B）9．不属于被动靶向的制剂是 （ ）

A．乳剂 B．前体药物 C．纳米球 D．阿霉素微球 E．微囊

（E）10．气雾剂的组成不包括（ ）

A．药物与附加剂 B．抛射剂 C．耐压容器 D．阀门系统 E．灌装设备

二．名词解释：(每题2分 共8分)

11．乳剂：

互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。

12．置换价：

置换价是用以计算栓剂基质用量的参数，一定体积：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

13．纳米技术：

纳米技术是用单个原子、分子制造物质的科学技术，研究结构尺寸在0.1至100纳米范围内材料的性质和应用。

14．药典：

是一个国家记载药品标准，规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布，执行，具有法律约束力。

三、简答题：（4题，共22分）

15．简述硬胶囊剂的生产工艺流程？（4分）

答：硬胶囊剂的制备过程包括空硬胶囊的制备、填充物料的制备与填充、封口等工艺过程。空硬胶囊的制备工艺大致分为熔胶、蘸胶、干燥、拔壳、切割及整理等。药物的充填：小量配制时，一般以手工法操作。大量生产时，使用胶囊剂填充操作。

16．液状石蜡50g用混合乳化剂（司盘80，吐温80）5g制成1000ml乳剂，已知液状石蜡要求HLB值为10.5，问司盘80与吐温80各多少克？（司盘80的HLB为4.3，吐温80的HLB为15.0）（4分） 答：

17．处方分析并简述制备过程（7分）

Rx

维生素C 104g （主药）

碳酸氢钠 49g （调节剂）

亚硫酸氢钠 0.05g （抗氧剂）

依地酸二钠 2g （金属络合剂）

注射用水加至1000ml （溶剂）

制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。

18．分析下列软膏基质的处方并写出制备方法？（7分）

处方：硬脂醇250g （油相）

白凡士林250g （油相）

十二烷基硫酸钠10g （乳化剂）

丙二醇120g （保湿剂）

尼泊金甲酯0.25g （防腐剂）

尼泊金丙酯0.15g （防腐剂）

蒸馏水加至1000g （水相）

制备:取硬脂醇、白凡士林在水浴中溶化，加热到70~80℃，将十二烷基硫酸钠，丙二醇，尼泊金酯类溶于蒸馏水加热至70~80℃，将水相加至同温的油相中，搅拌于冷凝。