江苏省药剂学01761自考笔记整理

药剂学01761

一、名词解释

1、药物剂型：适合疾病诊断、治疗或预防需要而制备的不同给药形式。

2、助溶剂：与难溶性药物在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐以增加药物在溶剂中溶解度的第三种物质。

3、等渗溶液：指的是渗透压相当于血浆渗透压的溶液

4、包合物：一种分子包嵌在另一种分子空穴结构中而形成的包合体。

5、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

6、微囊：指固态或液态药物被高分子材料包封形成的微小囊状粒子。

7、热原：指微生物产生的引起人体特殊致热反应的内毒素。

8、昙点：指聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此时的温度称为昙点。

9、乳剂：两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中形成的非均相分散体系。

10、相变温度：指物质在不同相之间转变时的临界温度。

11、置换价：指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。

12、纳米乳：是粒径位10-100nm 的乳滴分散在另一种液体中形成的的胶体分散系统。

13、多晶型：指药物常有一种以上的晶型。

14、控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

15、溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。

16、脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡。

17、油水分配系数：某物质在正辛醇（油）和水中的分配系数比值的对数值。

18、药剂学：是研究药物基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理利用的综合性应用技术学科。

19、Ktafft 点：当温度升高到一定值，表面活性剂十二烷基硫酸钠的溶解度急剧升高时的温度点。

20、增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。

21、微球：是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。

22、临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下, 几乎不吸湿, 而当相对湿度增大到一定值时, 吸湿量急剧增加的相对湿度。

23、溶解度：指一定温度下,100克溶剂中达到饱和时所能溶解的溶质的克数。

24、HLB 值：表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量。

25、表面活性剂：指加入少量能使其溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。

26、休止角：在重力场中，粉料堆积体的自由表面处于平衡的极限状态时自由表面与水平面之间的角度。

27、亚微乳：粒径大小在0.1到1.0微米之间, 通常作为胃肠外给药的载体。

28、固体分散体：是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。

29、靶向制剂：系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

30、胶囊剂：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

31、气雾剂：指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。

32、潜溶剂：能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂。

33、透皮给药制剂：指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。

34、等张溶液：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。

35、液体制剂：药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂。

36、混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。 37、D 值：就是在一定的处理环境中和在一定的热力致死温度条件下某细菌数群中每杀死90%原有残存活菌数时所需要的时间。

38、Z 值：指灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。

39、F 0值：一定灭菌温度下，Z 为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z 值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。

40、片剂：药物与辅料均匀混合后经制粒或直接压制而成的片状或异形片状制剂。

41、栓剂：指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。

二、简答题

1、用Stokes 定律讨论如何增加混悬剂的稳定性。

由公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。①尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②增加分散介质的黏度，这就要向混悬剂中假如高分子助悬剂，在增加介质黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。混悬剂中的微粒大小是不均匀的，大的微粒总是迅速沉降，细小微粒沉降速度很慢，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。

2、简述蒸馏水、注射用水及灭菌注射用水的区别。

①蒸馏水为饮用水经蒸馏法制备的制药用水，其质量应符合二部纯化水项下的规定。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用药材的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。也用作非灭菌制剂所用药材的提取溶剂。

②注射用水为蒸馏水经蒸馏所得的水，应符合细菌内毒素试验要求和二部注射用水项下的规定。注射用水可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂及注射用容器的精洗。必要时亦可作为滴眼剂配制的溶剂。

③灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。其质量符合灭菌注射用水项下的规定。

3、简述片剂的优点和不足。

(1)优点：运输、贮存、携带及应用方便；性状稳定、计量准确，成本低；可以制成不同类型的片剂。

(2)缺点：常出现溶出度和生物利用度方面问题；含挥发性成分，久贮含量下降；婴幼儿和昏迷病人不宜吞服。

4、简述固体分散体的速释原理。

①药物的高分散状态加快了药物的释放固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，不仅大大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因此必然提高药物的溶出速率，达到速释效果。②载体材料对药物的溶出有促进作用水溶性载体提高了药物的可润湿性；载体保证了药物的高度分散性；载体对药物有抑晶性。

6、简述混悬剂的质量要求。

①药物化学性质稳定；②混悬剂中微粒大小符合制剂要求；③粒子的沉降速度应很慢，具有良好的再分散性；④有一定的黏度；⑤外用混悬剂应容易涂布。

7、简述片剂包衣的目的。

(1)控制药物在胃肠道的释放部位 (2)控制药物在胃肠道的释放速度 (3)掩盖药物的苦味和不良气味 (4)防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性 (5)防止药物的配伍变化 (6)改善片剂的外观。

8、与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。

①药物不受胃肠PH 或酶的破坏而失去活性。

②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激。

③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏。

④直肠吸收比口服干扰因素少，故吸收快而有 规律, 甚至更能至达峰浓度。

⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途经。

⑥栓剂的作用时间比一般口服片剂长。

10、简述口服渗透泵片的基本构造和原理。

片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素。乙基纤维素包衣，形成半渗透膜。即水可以渗透进入膜内，而药物不能透过。然后用激光在膜上打一小孔，口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速率释放到片外。

11、简述热原的组成、性质、除去方法、污染途径。

①由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。

②热原具耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性。热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂也能使之失活。

③高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他方法：采用二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间；微波也可破坏热原。

④经溶剂带入；从原辅料中带入；经容器、用具、管道和装置等带入；经制备过程带入；灭菌后带入；经输液器带入

12、简述靶向制剂分类，并举例说明。

①被动靶向制剂：脂质体、靶向乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球

②主动靶向制剂：长循环脂质体、前体药物、免疫脂质体

③物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、pH 敏感靶向、栓塞靶向制剂

13、简述脂质体的特点。

①靶向性和淋巴定向性

②缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。

③降低药物毒性：如两性霉素B 脂质体可降低心脏毒性。

④提高主药的稳定性

⑤细胞的亲和性与组织的相容性

14、简述增加药物溶解度的方法。

①制成盐类：一些难溶性弱酸，弱碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，可增加其溶解度。

②更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合剂中比单一溶剂更易溶解。

③加入助溶剂：一些难溶性药物，当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加 ④使用增溶剂：将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度

⑤分子结构修饰：在一些难溶性药物的分子中引入亲小基团以增加其在水中的溶解度。

15、试述影响片剂崩解的主要因素。

①原辅料的可压性。可压性强的原辅料被压缩时易发生塑性变形，片剂的孔隙率及孔隙径R 皆较小，因而水分透入的数量和距离L 都比较小，片剂的崩解较慢。

②制软材时搅拌时间过长或搅拌机速度过高，会造成所制颗粒的硬度过硬过粗，从而降低了颗粒内的孔隙率使水难以透入，造成崩解不合格。

③压片力。在一般情况下，压力愈大，片剂的孔隙率及孔隙径R 愈小，透入水的数量和距离L 均较小，片剂崩解亦慢。

④选用黏合剂过强或过多，原辅料含水量不当，崩解剂处理不当，润滑剂使用过多。 ⑤ 总混时间不适宜：总混时间不足，可使疏水性的润滑剂分布、包裹不均匀，包裹润滑剂较多的颗粒由于疏水性增强而在压成片子后崩解不合格。

16、简述助溶、增溶、潜溶的区别。

①助溶是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。助溶是化学变化，有新物质生成。

②增溶是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶是物理变化，没有新物质生成。

③为了提高药物的溶解度常常使用多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。由于加入这种溶剂而使药物溶解度增大，潜溶剂是能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。

16、试述改善粉体流动性的方法。

①通过制粒，可以减少粒子闻的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。 ②加入一定量的粗粉，在一定程度上改善流动性。

③球形粒子的光滑表面，减少了接触点数，从而减少摩擦力，流动性好。因此，可以通过各种方法改进粒子的形状，使之尽量接近于少棱角的规则形状。

④由于粉体具有吸湿作用，在粒子表面吸附的水分往往增加粒子间黏着力，因此适当干燥有利于减弱粒子间作用力。但是粒子过分干燥，可能会因静电作用使粒子的流动性下降。

⑤在粉体中加入1%～2%μm 左右的滑石粉、微粉硅胶等助流剂时会在粉体层粒子表面填平粗糙面硐形成光滑表面，减少粉体的运动阻力，会大大改善粉体的流动性。

17、注射剂的分类、特点和质量要求。

①溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末

②吸收快，作用迅速；静脉给药适用于抢救危重病人；剂量准确，不受消化系统影响； 可用于不宜口服给药的患者；可用于不宜口服的药物，可发挥局部治疗作用；使用不方便且给药时造成肌体损伤：需要开发长效注射剂以降低给药频率；质量要求高，生产过程复杂，成本和价格高。

③无菌、无热原、澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物；安全，不得有组织刺激性或发生毒性反应；渗透压与血浆的渗透压相等或接近；pH 一般控制在4～9的范围内；具有必要的物理和化学稳定性；不得含有引起血压异常下降的物质。

19、软膏剂的特点、质量检查。

①多具有温度敏感性和触变性；能长时间铺展或黏附于用药部位；主要用于局部疾病的治疗，也可用于全身给药。

②均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性、过敏性及其他不良反应 ；具有适当的稠度，同时易涂布于皮肤或粘膜上； 应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象； 用于大面积烧伤时，应进行灭菌处理。

20、胶囊剂有哪些优点？质检时需进行哪些项目的检查？ （1）①能掩盖药物不良嗅味，提高稳定性。②可弥补其他固体剂型的不足。③可将药物密封于软胶囊中，提高生物利用度。④可延缓药物的释放和定位释放。（2）胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂等现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%。装量差异、通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。

21、缓释、控释制剂有何优点？

①降低给药频率，方便给药，提高患者顺应性；②减少血药浓度波动，降低药物的毒副作用；③吸收完全，提高药物疗效，降低药物对胃肠道刺激。

22、影响药物制剂稳定性的因素有哪些？

①处方因素：pH 值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂的影响。②外界因素：温度、光线、空气中氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。