化疗药物说明书大全
【药品名称】商品名:艾恒 通用名: 注射用奥沙利铂 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为: (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N, N’)[草酸(Z-)-O,O’]合铂。 【药理作用】本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围,呈 反式构象,是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA,形成链内和链间交联,从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速, 最多需 15 分钟,而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相,其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后, 通过测定白细胞内的加合物, 可显示其存在。 复制过程中的 DNA 合成,其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系, 奥沙利铂治疗均有效。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者, 可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法用量】在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2,加入 250~ 500ml 5%葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时,每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性,尤其是神经学的安全性为依据 【不良反应】 1.血液学方面的不良反应主要是:贫血,白细胞减少,粒细胞减少及血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是:恶心、呕吐、腹泻。 3.神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍 【贮藏方法】密闭,在 25℃以下保存。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。 特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药; 3.当出现血液毒性时(白细胞<2000/mm3 或血小板<50000/mm3〉,应推迟下周期用药, 直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应 定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,本品用量应减少 25%, 调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器 具。
【药品名称】 通用名称:亚叶酸钙 英文名称:Calcium Folinate 【 适应症 】 1.用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性(亚叶酸钙解救)。也用于治疗 因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。与氟尿嘧啶合用,可提高 氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.也用于口炎性腹泻、营 养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血,当口服叶酸疗效不佳时,对维生 素 B12 缺乏性贫血并不适用。 【用法用量】 1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法,一般采用的剂量为 5-15mg,口服每 6-8 小时一 次,连续 2 日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在 5×10-8mol/L 以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量 5-15mg,视中毒情况而
定。 3 4 用于巨幼细胞贫血,每日口服 15mg。 与氟尿嘧啶合用时,口服 20-30mg/m2 体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后
口服。 2 【不良反应】
很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。 【禁忌】 禁用于恶性贫血或维生素 B12 缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 【注意事项】 1.初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨 蝶呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤 24-48 小时后 应用本品。 3.当患者有下列情况者, 本品应慎用于甲氨蝶呤的“ 解毒” 治疗;酸性尿(pH
或血清甲氨蝶呤浓度,以调整本品剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于 5×; 10-8mol/L 时,可以停止实验室监察;⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每 24 小时测定 血清肌酐量,如用药后 24 小时血清肌酐量大于治疗前 50%,提示有严重肾毒性,要 慎重处理;⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度,要求尿液 pH 保持 在 7 以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。 【药物相互作用】 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。 【药理作用】 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲 氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而 抑制 DNA 的合成。本品进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有 效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度, 逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作 用。
【药品名称】 通用名称:氟尿嘧啶注射液 英文名称:Fluorouracil 【成份】 本品主要成份为:氟尿嘧啶 【 适应症 】 宣肺化痰,止咳平喘。用于风寒咳嗽、痰喘引起的咳嗽气喘、胸闷、痰多;急、慢 性支气管炎见上述证候者。 【用法用量】
氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体 重一日 10~20mg/kg,连用 5~10 日, 每疗程 5~7 克 (甚至 10 克) 。 若为静脉滴注, 通常按体表面积一日 300~500mg/m2, 连用 3~5 天, 每次静脉滴注时间不得少于 6~ 8 小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持 24 小时。用于原发性或转移性肝癌, 多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次 500~600mg/m2。每周 1 次,2~ 4 次为 1 疗程。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适 或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后 2~3 周内达最低点,约在 3~ 4 周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长 期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变 化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST 段改变)则停用。 【禁忌】 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿 产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸 及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴 发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 【注意事项】 1.本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低 于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比 氮芥等烷化剂为小。2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗 同用。3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品;(1)肝 功能明显异常;(2)周围血白细胞计数低于 3500/mm3、血小板低于 5 万/mm3 者; (3)感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过 38℃者; (4)明显胃肠道梗阻; (5)脱水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。4.开始治疗前及疗程中应定期检查 周围血象。5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在 70 岁以上及女性患者,曾报告对氟 尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要 的。6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。 7. 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。
【特殊人群用药】 儿童注意事项: 未进行该项实验且无可靠参考文献。
妊娠与哺乳期注意事项: 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿 产生远期影响。妇女妊娠初期三个月内禁用本药。 由于本品潜在的致突、致畸及致 癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。
老人注意事项: 老年患者慎用氟尿吡啶,年龄在 70 岁以上及女性患者,曾报告对氟尿吡啶为基础的 化疗有个别的严重性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 【药物相互作用】 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常见的药物包括 甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用,应先给甲氨喋呤 4~6 小时后再给 予氟尿嘧啶,否则会减效。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能 生成神经毒性代谢产物-氟代柠檬酸而致脑瘫,故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以 减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 【药理作用】 本品在体内先转变为 5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶, 阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制 DNA 的生物合成。此 外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA,达到抑制 RNA 合成的作用。本品为细胞周 期特异性药,主要抑制 S 期细胞。 【贮藏】 遮光,密闭保存。
【药品名称】 通用名称:注射用重组人干扰素 a2a
汉语拼音:zhusheyongzhongzurenganraosua2a 【商品类型】 处方药(RX) 【批准文号】 国药准字 S10970094 【成 【性 份】 重组人干扰素 α2a 状】 本品为白色或微黄色疏松体,无融化迹象;重溶后为澄明液体,不含肉眼可见的不溶物。
【适 应 症】 1.病毒性疾病:伴有 HBV-DNA、DNA 多聚酶阳性或 HBeAg 阳性等病毒复制标志的成年慢性 活动性乙型肝炎病人、伴有 HCV 抗体阳性和谷丙转氨酶(ALT)增高,但不伴有肝功能代偿失调(Child 分 类 A)的成年急慢性丙型肝炎病人、尖锐湿疣、带状疱疹、小儿病毒性肺炎及上呼吸道感染、慢性宫颈炎、 丁型肝炎等。 2.肿瘤:毛状细胞白血病、多发性骨髓瘤、非何杰金氏淋巴瘤、慢性白血病以及卡波济氏肉 瘤、肾癌、喉乳头状瘤、黑色素瘤、蕈样肉芽肿、 膀胱癌、基底细胞癌等。 【规 格】 100 万单位 【用法用量】 1.毛状细胞白血病 起始剂量:每日 300 万国际单位,皮下或肌内注射,16 到 24 周。如耐 受性差,则应将每日剂量减少到 150 万国际单位,或将用药次数改为每周 3 次,也可以同时减少剂量和用 药次数。 维持剂量:每次 300 万国际单位,每周 3 次皮下或肌内注射。如耐受性差,则将每日剂量减少 到 150 万国际单位,每周 3 次。 疗程:应用该药大约 6 个月以后,再由医生决定是否对疗效良好的病人 继续用药或是对疗效不佳的病人终止用药。 注:对血小板减少症病人(血小板计数少于 50× 109/L)或有 出血危险的病人,建议以皮下注射重组人干扰素 α2a。 2. 多发性骨髓瘤 应用重组人干扰素 α2a300 万国 际单位, 每周 3 次皮下或肌内注射。 根据不同病人的耐受性,可将剂量逐周增加至最大耐受量(900 万 国际单位)每周 3 次。除病情迅速发展或耐受性极差外,这一剂量可持续使用。 3.低度恶性非何杰金氏淋 巴瘤 重组人干扰素 α2a 作为化疗的辅助治疗(伴随或不伴随放疗), 可以延长低度恶性非何杰金氏淋巴瘤病 人的无病生存期和无恶化生存期。 推荐剂量:在常规化疗结束后(伴随或不伴随放疗) ,每周 3 次,每次 300 万国际单位,皮下注射重组人干扰素 α2a,至少维持治疗 12 周。重组人干扰素 α2a 的治疗应该在病人 从化—放疗反应中一恢复立即开始,一般时间为化—放疗后 4~6 周。重组人干扰素 α2a 治疗也可伴随常 规的化疗方案(如结合环磷酰胺、强的松、长春新碱和阿霉素)一起进行。以 28 天为一周期。在第 22~ 26 天,皮下或肌内注射重组人干扰素 α2a 600 万国际单位/m2 体表面积。重组人干扰素 α2a 结合化疗进行 治疗时,重组人干扰素 α2a 的使用应该和化疗同时进行。 4.慢性髓性白血病 重组人干扰素 α2a 适用于慢 性髓性白血病病人。 60%处于慢性期的慢性髓性白血病病人,不管是否接受其他治疗,接受重组人干扰素 α2a 治疗后可达到血液学缓解。三分之二这类病人在开始接受治疗最近 18 个月后取得完全的血液学缓解。 与细胞毒性化疗不同,重组人干扰素 α2a 能持续维持细胞遗传学缓解达 40 个月以上。 推荐剂量:建议对 年满 18 岁或以上的病人作重组人干扰素 α2a 皮下或肌内注射 8~12 周,推荐逐渐增加剂量的方案如下: 第 1~3 天每日 300 万国际单位;第 4~6 天每日 600 万国际单位;第 7~84 天每日 900 万国际单位。 疗 程:病人必须接受治疗至少 8 周,要取得更好的疗效至少需要治疗 12 周,然后,再由医生决定是否对疗 效良好的病人继续用药或对血液学参数未见任何改善者终止用药。疗效良好的病人应继续用药,直至取得 完全的血液学缓解, 或者一直用药最多到 18 个月。 所有达到完全血液学缓解的病人, 均应继续以每日 900 万国际单位(最佳剂量)或以 900 万国际单位每周 3 次(最低剂量)进行治疗,以使其在尽可能短的时 间内取得细胞遗传学缓解。 尽管有见到开始治疗 2 年后达到细胞遗传学缓解者,但尚未定出重组人干扰 素 α2a 治疗慢性髓性白血病的最佳疗程。 5.慢性活动性乙型肝炎 重组人干扰素 α2a 适合治疗伴有 HBV—DNA、HBeAg 及 DNA 多聚酶阳性等病毒复制标志的成年慢性活动性乙型肝炎。 推荐剂量: 尚未定 出治疗慢性活动性乙型肝炎的最佳治疗方案。 通常以 500 万国际单位每周 3 次, 皮下注射, 共用 6 个月。 如用药一个月后病毒复制标志或 HBeAg 无下降,则可逐渐加大剂量并可进一步将剂量调整至病人能够耐 受的水平,如治疗 3~4 个月后没有改善,则应考虑停止治疗。 儿童:据报道对患有慢性乙型肝炎的儿童 以每平方米体表面积 1000 万国际单位进行治疗是安全的,但其治疗效果尚未定论。 警告:重组人干扰素 α2a 对慢性乙型肝炎合并感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的病人疗效尚无定论。 6.急慢性丙型肝炎 重组人
干扰素 α2a 适合治疗 HCV 抗体阳性,谷丙转氨酶(ALT)增高和不伴肝脏失代偿成年慢性丙型肝炎病人。 但没有临床和组织学方面长期好转的依据。 起始剂量:以重组人干扰素 α2a300~500 万国际单位,每周 3 次,皮下或肌内注射 3 个月作为诱导治疗。 维持剂量:血清谷丙转氨酶正常的病人需要再以重组人干扰 素 α2a300 万国际单位,每周 3 次,注射 3 个月作为完全缓解的巩固治疗。病人血清谷丙转氨酶不正常者 必须停止以重组人干扰素 α2a 治疗。 注:大多数接受了足够治疗后复发的病人会在治疗结束后 4 个月内 复发。 7.尖锐湿疣 以重组人干扰素 α2a100~300 万国际单位,每周 3 次,皮下或肌内注射,共 1 至 2 个 月。或于患处基底部隔日注射 100 万国际单位,连续 3 周. 【不良反应】 使用本品后少数病人可有发烧、寒战、乏力、肌痛、厌食等反应。不良反应多在注射 48 小 时后消失。其他可能出现的不良反应有头痛、关节痛、食欲不振、恶心等,个别病人可能出现粒性白细胞 减少、血小板减少等,停药后可恢复。如出现不能忍受的严重不良反应时,应减少剂量或停药,并给予必 要的对症治疗. 【禁 忌】 1.对重组人干扰素 α2a 或该制剂的任何成分有过敏史者。 2.患有严重心脏疾病或有心脏病 史者。 3.严重的肝、肾或骨髓功能不正常者。 4.癫痫及中枢神经系统功能损伤者。 5.伴有晚期失代偿性 肝病或肝硬化的肝炎患者。 6.正在接受或近期内接受免疫抑制剂治疗的慢性肝炎患者,短期“去激素”治疗 者除外。 7.即将接受同种异体骨髓移植的 HLA 抗体识别相关的慢性髓性白血病病人. 【儿童用药】 用于小儿病毒性疾病剂量可参照成人剂量酌情使用,其副作用于成人相同,主要是发烧、不 适,对长期用药超过 12 月儿童进行临床观察证明对于生长或体智发育无异常现象发生。 【老年用药】 对有心脏病的老年患者,老年癌症晚期患者,在接受本制剂治疗前及治疗期间应作心电图检 查,遵医嘱根据需要作剂量调整或停止用药。 【注意事项】 1.以重组人干扰素 α2a 治疗已有严重骨髓抑制病人时,应极为谨慎,因为重组人干扰素 α2a 有骨髓抑制作用,使白细胞,特别是粒细胞、血小板减少,其次是血红蛋白的降低,从而增加感染及出血 的危险。 2.本品冻干制剂为白色疏松体,溶解后为无色透明液体,如遇有浑浊、沉淀等异常现象,则不得 使用。 3.以注射用水溶解时应沿瓶壁注入,以免产生气泡,溶解后宜于当日用完,不得放置保存。 [孕妇 及哺乳期妇女用药] 虽然动物试验并未提示重组人干扰素 α2a 有导致畸胎作用,但尚不能排除其对人类胚 胎的伤害性。在以大大超过临床剂量的重组人干扰素 α2a 用于妊娠早期到中期恒河猴时,观察到重组人干 扰素 α2a 有堕胎作用。尚不明确是否重组人干扰素 α2a 能分泌于人奶中,故应根据母体的重要程度决定是 否终止哺乳或终止用药。 【药物相互作用】 重组人干扰素 α2a 可能会通过降低肝内微粒体细胞色素酶 P450 的活性影响氧化代谢过 程。有报告证实,开始使用重组人干扰素 α2a 后,体内茶碱的清除率降低。在以前或近期服用过的药物所 产生的神经毒性、血液毒性及心脏毒性,都会由于使用重组人干扰素 α2a 而使毒性增加。与具有中枢作用 的药物合并使用时会产生相互作用。 【药理作用】 药理:重组人干扰素 α2a 具有广谱抗病毒、 抗肿瘤及免疫调节功能。 干扰素与细胞表面受 体结合,诱导细胞产生多种抗病毒蛋白, 抑制病毒在细胞内繁殖,提高免疫功能包括增强巨噬细胞的吞噬 功能,增强淋巴细胞对靶细胞的细胞毒性和天然杀伤性细胞的功能。 毒理:急性毒性试验:最大剂量静脉 或肌内注射小鼠,全部健存,无死亡,未测出 LD50。 长期毒性试验:大白鼠连续给药一个月,全部动物 健存,未见异常反应。 【药代动力学】 1. 吸收:文献报道肌内注射或皮下注射重组人干扰素 α2a 后的吸收剂量显示分数大于 80%,肌内注射 3600 万国际单位重组人干扰素 α2a 后,平均达峰时间 3.8 小时,血药峰浓度为 1500 到 2580pg/ml(平均: 2020pg/ml) 。 皮下注射 3600 万国际单位重组人干扰素 α2a 后,平均达峰时间 7.3 小时, 血药峰浓度范围为 1250 到 2320pg/ml (平均: 1730pg/ml) 。 2. 分布: 文献报道重组人干扰素 α2a 人体药代动力学在 300 万到 1 亿 9800 万国际单位的剂量范围内,呈线形表现,在健康人中静脉滴注重组 人干扰素 α2a3600 万国际单位后,稳态分布量为 0.22~0.75 L/kg(平均:0.4L/kg) 。健康志愿者和患有 转移性癌症病人的血清重组人干扰素 α2a 反映出个体的差异。 3. 代谢及清除:文献报道肾脏分解代谢为 重组人干扰素 α2a 的主要清除途径,而胆汁分泌与肝脏代谢的清除是次要途径。在健康人静脉滴注重组人
干扰素 α2a 后, 重组人干扰素 α2a 呈现 3.7~8.5 小时 (平均 5.1 小时) 的消除半衰期。 总体清除率为 2.14~ 3.62ml/分钟/kg(平均为 2.79ml/分钟/kg) 。 【药物过量】 尚未有药物过量的报道,但嗜睡、乏力、虚脱和昏迷等可能与重复使用大剂量重组人干扰素 α2a 有关。这类病人必须住院观察并给予 适当的支持治疗。
多西他赛注射液
【功能主治】 1. 多西他赛适于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌,先期治疗应包 括蒽环类抗癌药。 2. 多西他赛适于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的 治疗。 【主要成分】 本品主要成份为多西他赛,其化学名为:[2aR-(2aα ,4β ,4aβ ,6β ,9α ,(aR*,β S*),11α , 12α ,12aα ,12bα )]-β -[[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]氨基]- α -羟基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰 氧-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四 甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。 【包装规格】 西林瓶装,0.5ml∶20mg/瓶(以多西他赛计),1 瓶/盒(含 1 瓶专用溶剂) 。 【用法用量】 1. 多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类,如 地塞米松, 在多西他赛滴注一天前服用, 每天 16mg, 持续至少 3 天, 以预防过敏反应和体液潴留。
2. 临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中,轻轻振摇混合均匀,将混合后的药瓶 室温放置 5 分钟,然后检查溶液是否均匀澄明,根据计算病人所用药量,用注射器吸入混合液, 注入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中,轻轻摇动,混合均匀,最终浓 度不超过 0.9mg/ml。多西他赛的推荐剂量为 75mg/m2 滴注一小时,每三周一次。 【不良反应】 1. 骨髓抑制:中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重(低于 500 个/mm3),可逆转且 不蓄积。
2. 过敏反应:部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中断治疗。停 止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红,伴有或不伴有 搔痒的红斑,胸闷,背痛,呼吸困难,药物热或寒战。
3. 皮肤反应常表现为红斑,主要见于手、足,也可发生在臂部,脸部及胸部的局部皮疹,有时伴 有搔痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生,但可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹
后出现脱皮则极少发生。可能会发生指(趾)甲病变。以色素沉着或变淡为特点,有时发生疼痛 和指甲脱落。
4. 体液潴留包括水肿,也有报道极少数病例发生胸腔积液,腹水,心包积液,毛细血管通透性增 加以及体重增加。经过 4 周期治疗或累积剂量 400 mg/m2 后,下肢发生液体潴留,并可能发展至 全身水肿,同时体重增加 3 公斤或 3 公斤以上。在停止多西他赛治疗后,液体潴留逐渐消失。为 了减少液体潴留,应给病人预防性使用皮质类固醇。
5. 可能发生恶心,呕吐或腹泻等胃肠道反应。
6. 临床试验中曾有神经毒性的报道。
7. 心血管副反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。
8. 其它副反应包括:脱发,无力,粘膜炎,关节痛和肌肉痛,低血压和注射部位反应。
9. 肝功能正常者在治疗期间也有出现转氨酶升高、 胆红素升高者, 其与多西他赛的关系尚不明确。 【注意事项】 1. 多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。 由于可能发生较严重的过敏反应, 应具备相应的急救设施,注射期间建议密切监测主要功能指标。
2. 在肝功能异常患者、使用本品高剂量治疗患者和即往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌患者, 使用多西他赛剂量达 100mg/m2 时,与治疗相关的死亡的发生率会增加。
3. 所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生, 预服药物只包括糖皮质激 素类,如地塞米松,在多西他赛注射头一天开始服用,每日 16mg,服用 4~5 天。
4. 中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间经常对血细胞数目进行监测。当病人中 性粒细胞数目恢复至>1500 个/mm3 以上时才能接受多西他赛的治疗,多西他赛治疗期间如果发生 严重的中性粒细胞减少(
6. 多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重,则建议在下一疗程中减低剂量。
7. 如已观察到的皮肤反应有肢端(手心或足底)局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致 中断或停止治疗。
8. 肝功能有损害的病人:如果血清转氨酶(ALT 和、或 AST)超过正常值上限 1. 5 倍,同时伴有 碱性磷酸酶超过正常值上限 2. 5 倍,存在发生严重不良反应的高度危险,如毒性死亡,包括致死 的脓毒症,胃肠道出血,以及发热性中性粒细胞减少症,感染,血小板减少症,口炎和乏力。因 此,这些病人不应使用,并且在基线和每个化疗周期前要检测肝功能。 【禁忌】 以下患者禁用: 1. 对多西他赛或吐温-80 有严重过敏史的病人。2. 白细胞数目小于 1500 个/mm3 的病人。 3. 肝功能有严重损害的病人。 【孕妇用药】 目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品,或在使用本品期间 怀孕,应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应 避免怀孕。 尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄,且多西他赛 可能引起哺乳婴儿的严重不良反应,母亲在使用本品前应停止哺乳。 【儿童用药】 多西他赛应用于儿童有效性及安全性尚未确定。 【老年用药】 尚未明确。 【药物相互作用】 体外研究表明 CYP3A4 抑制剂可能干扰本品的代谢,因此当与此类药物(如酮康唑、红霉素、环孢 素等)同时应用时应格外小心。
注射用盐酸吡柔比星
【功能主治】 本品对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、 及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用 THP 的有效率分别为 20%~70%。与多种化疗药 物如 Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP 等联合应用抗癌作用增加。 【主要成分】
本品主要成分为盐酸吡柔比星。 【包装规格】 10mg 每瓶。 【用法用量】 将本品加入 5%葡萄糖注射液或注射用水 10ml 溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。 1. 静注:一般按体表面积一次 25~40mg/m2。 2. 动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次 7~20mg/m2,一日 1 次,共用 5~7 日,亦可每次 14~ 25mg/m2,每周一次。 3. 膀胱内给药:按体表面积一次 15~30mg/m2,稀释为 500~1000μ g/ml 浓度,注入膀胱腔内保 留 1~2h,每周 3 次为一疗程,可用 2~3 疗程。 【不良反应】 1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在 14 天,第 21 天恢复,贫血及 血小板减少少见。 2. 心脏毒性低于 ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性 ST-T 异 常,慢性心脏毒性呈剂量累积性。 3. 胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻。 4. 其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、 血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。 【注意事项】 严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周 期均要进行心电图检查,对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药,高龄者适当减量。溶解本 品只能用 5%葡萄糖注射液或注射用水, 以免 pH 的原因影响效价或浑浊。 溶解后药液, 即时用完, 室温下放置不得超过 6 小时。 【禁忌】 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。 【孕妇用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【老年用药】 高龄者酌情减量。 【药物相互作用】 尚不明确。
【药品名称】 通用名称:环磷酰胺 英文名称:Cyclophosphamide 【成份】 本品主要成份为环磷酰胺。其化学名称为:P-[N,N-双(β -氯乙基)]-1-氧-3-氮 -2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物。 【 适应症 】 环磷酰胺是广泛应用的抗癌药物之一,治疗恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、 小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤文瘤、软组织肉瘤以及 急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等都有明显疗效。目前环磷酰胺多与其他抗癌药 级成联合化疗用于临床治疗。本药也作为免疫抑制剂治疗非肿瘤疾患。 【用法用量】 成人常用量: 单药静脉注射按体表面积每次 500~1000mg/m2,加生理盐水 20~30ml,静脉注射, 每周 1 次,连用 2 次,休息 1~2 周重复。联合用药 500~600mg/m2。 儿童常用量: 静脉注射每次 10~15mg/kg,加生理盐水 20ml 稀释后缓慢注射,每周 1 次,连用 2 次,休息 1~2 周重复。也可肌内注射。 【不良反应】 1.骨髓抑制 是环磷酰胺的剂量限制性毒性,可引起白细胞下降,但较易恢复,血小 板下降常不明显。 2.出血性膀胱炎 本品的代谢产物特别在大剂量注射时,可引起 膀胱刺激症状如尿频、尿急、尿痛、镜下血尿或肉眼血尿、尿少、蛋白尿等。 3. 肝功能损害 可有肝功能损害,一般较轻,停药可恢复。 4.胃肠反应 食欲减退、恶 心或呕吐多不严重,停药后 2-3 天可消失。 5.其他 脱发、免疫抑制,偶有大剂量环 磷酰胺引起水中毒,呋塞米可预防和治疗水中毒。骨髓移植预处理应用大剂量环磷 酰胺可出现心脏毒性反应。
【禁忌】 1.抗癌药物,必须在有经验的专科医生指导下用药。 2.凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。 3.对本品过敏者禁用。 4.妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1.应用本药应鼓励病人多饮水,必要时输液,保证足够的输入量和尿量,大剂量环 磷酰胺宜同时给予美司钠,以预防和减少尿路并发症。 2.用药期间应监测血象、尿 常规、肝肾功能。 3.肝病患者慎用。 4.本药配成溶液后不稳定,应于 2-3 小时内输 入体内。 【特殊人群用药】 妊娠与哺乳期注意事项: 妊娠及哺乳期妇女禁用。 【贮藏】 遮光,密闭,在 30℃以下保存。
【药品说明书】紫杉醇注射液 易变态反应
【通用名称】紫杉醇注射液
【英文名称】Paclitaxel Injection
【成份】紫杉醇
【性状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管 蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用, 可能是使细胞中止于对放疗敏感的 G2 和 M 期。
【药代动力学】静脉给予紫杉醇 , 药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率 89%~98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经 粪便排出体外(90%)。经肾清除只占总清除的 1%~8%,肾功能不全者一般 紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
【适应症】卵巢癌和乳腺癌及 NSCLC 的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌,精 原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。
【用法和用量】为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前 12 小时口服地塞米松 10mg,治疗前,6 小时再囗服地塞米松 10mg,治疗前 30~60 分钟给予苯海拉 明肌注 20mg,静注西咪替丁 300mg 或雷尼替丁 50mg。单药剂量为 135~ 200mg/m2,在 G-CSF 支持下,剂量可达 250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水 或 5%葡萄糖盐水稀释,静滴 3 小时。联合用药剂量为 135~175mg/m2,3~4 周重复。
【不良反应】1、过敏反应:发生率为 39%,其中严重过敏反应发生率为 2%。 多数为 1 型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所 有的反应发生在用药后最初的 10 分钟。 2、 骨髓抑制: 为主要剂量限制性毒性, 表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后 8~10 日。严重
中性粒细胞发生率为 47%,严重的血小板降低发生率为 5%。贫血较常见。3、 神经毒性: 周围神经病变发生率为 62%, 最常见的表现为轻度麻木和感觉异常, 严重的神经毒性发生率为 6%。4、心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间 心动过缓。肌肉关节疼痛:发生率为 55%,发生于四肢关节,发生率和严重程 度呈剂量依赖性。 5、 胃肠道反应: 恶心, 呕吐, 腹泻和黏膜炎发生率分别为 59%, 43%和 39%,一般为轻和中度。6、肝脏毒性:为 ALT,AST 和 AKP 升高。7、 脱发:发生率为 80%。8、局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
【禁忌】对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于 1500/MM 者。
【注意事项】治疗前应用地塞米松,苯海拉明和 H2 受体拮抗剂进行预处理。未 稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,且不能进行静脉滴注。稀释 的药液应储藏在瓶内或塑料袋, 采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有 无过敏反应及生命特征的变化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长, 故孕妇禁用。 育龄妇女,治疗期不宜怀孕。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】 药代动力学资料证明顺铂后给予本品,本品清除率大约降低 30%,骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。
【药物过量】 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的,可预测的并发症包括骨 髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。
【规格】
【贮藏】遮光,密闭 25℃以下保存。
【是否处方】{处方}