美施康定使用说明书

核准 日期 :⒛ 07年 O3月 14日 修改 日期 :⒛ 11年 ⒄月21日

硫酸吗啡缓释 片说 明书

清仔细阅读说明书并在医师指导下使用

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化学结构式 【 药品名称】 通用名称 :硫 酸吗啡缓释片 Θ 商品名称 :美 施康定 :Morphine sulfate sustained-release Tablets 2 英文名称 s ο 汉语拼音 :Liusuan Mafei Huanshi Ⅱan K成 份1本 品活性成份为硫酸吗啡。 化学名称 :17-甲 基砰,5cx-环 氧刁,S-二 脱氢吗啡 咽 分 子 式 :(C17HI9NO3)2 喃刂 -二 醇硫酸盐五水合物。 ,狁 分 子量 :%8g3 薮 性状】本品为紫色薄膜衣片 ,除 去包衣后显 白色。 Ⅱ 适应症】根据世界卫生组织和 国家食品药品监督管理局提 出的癌痛治疗 三 阶梯方案的要求 ,吗 啡是治疗 重度癌痛的代表性药物。硫酸吗啡缓释片为强效镇痛药 ,主 要适用于重度癌痛患者镇痛。 【 规格】30mg K用 法用量】本品必须整片吞服 ,不 可掰开、碾碎或咀嚼。成人每隔 12小 时按时服用 一 次 ,用 量应根据疼 痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量 ,个 体间可存在较大差异。最初应用本品者 ,宜 从每 12 小时服用 10mg(10mg规 格 1片 )或 20mg(10mg规 格2片 ) 开始 ,根 据镇痛效果调整剂量 ,以 及随时增加 剂量 ,达 到缓解疼痛的目的。 【 良反应】 不 连用3~5天 即产生耐药性 ,1周 以上可成瘾 ,但 对于 中重度癌痛患者 ,如 果治疗适当 ,少 见依赖及 成瘾现象。 按组织系统根据发生率 (常 见或不常见 )列 出可能发生的不 良反应。常见不 良反应的发生率 ≥1%, 不常见的不 良反应发生率(1%。 ① 胃肠道 :常 见 :腹 痛 、食欲减退 、便秘 、口干、消化不 良、恶心、呕吐。不常见 :肝 脏酶升高、 胆部疼痛 、胃肠功能紊乱、肠梗阻、味觉反常。 ② 屮枢神经系统 :常 见 :神 经衰弱、思维混乱、头痛、失眠、肌 肉不 自主收缩、嗜睡、思维异常。 不常见 :兴 奋 、烦躁不安、欣快 、幻觉 、不适、情绪改变、感觉异常、呼吸抑制、癫痫发作、眩晕、视觉 异常、戒断综合征。 ③ 泌尿生殖系统 :不 常见 :绝 经、性欲减退、阳痿、尿潴留。 ④ 心血管系统 :不 常见 :低 血压 、昏厥 。 ⑤ 代谢和营养性疾病 :不 常见 :外 周性水肿、肺水肿。 ⑥ 呼吸系统 :常 见 :支 气管痉挛、咳嗽减少。 ⑦ 皮肤 :常 见 :皮 疹。不常见 :荨 麻疹。 ⑧ 全身症状 :常 见 :寒 战、瘙痒 、出汗。不常见 :变 态反应 、过敏或中毒反应、药物依赖 、面部潮 红、张力亢进、瞳孔缩小 、耐受。 1禁 忌】已知对吗啡过敏者 、呼吸抑制 已显示紫绀 、颅 内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病 代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休

克尚未纠正控 制前、麻痹性肠梗阻等患者禁用。 【 注意事项】 1.本 品为国家特殊管理的麻醉药品 ,务 必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例 ,医 院和病室的贮药处 均须加锁 ,处 方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度 ,不 可稍有疏忽。 2.根 据WHo《 癌症疼痛三 阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定 ,对 癌症 患者镇痛使用吗啡应 由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量 。 3.必 须慎用于下列患者 :① 有药物滥用史 ;② 颅 内压升高 ;③ 低血容量性低血压 ;④ 胆道疾病 ;⑤ 胰腺炎 ;⑥ 严重肾衰 ;⑦ 严重慢性 阻塞性疾病 ;⑧ 严重肺源性心脏病 ;⑨ 严重支气管哮喘 ;⑩ 呼吸抑 黹。 刂 4.未 明确诊断的疼痛 ,尽 可能不用本品 ,以 免掩盖病情 ,贻 误诊断。 5.可 干扰对脑脊液压升高的病 因诊断 ,这 是因为本品使 二 氧化碳滞 留 ,脑 血管扩张 的结果。

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6.能 促使胆道括约肌收缩 ,引 起胆管系的内压上升 ;可 使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。

7.对 血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定 影响 ,故 应在本品停药γ小时以上方可进行以上项 目测定 ,以 防可能出现假阳性。 8.对 有癫痫病史的患者 ,吗 啡可降低癫痫发作的阈值。 9.吗 啡可削弱驾驶和操作机械的能力。 10.必 须整片吞服 ,不 要掰开、咀嚼或碾碎 ,否 则会导致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收。 11.不 经胃肠途径滥用 口服药物有可能导致严重的不 良反应 ,甚 至致死。 12.长 期使用患者会产生对药物的耐受性并需要逐渐提高服用剂量 以控制疼痛。长期使用该产品可导 致身体依赖性 ,而 且当治疗突然停止时就会发生戒断综合征。当患者不再需要吗啡治疗时 ,最 好逐渐减小 用药剂量以防止戒断综合征的发生。 13.如 其它强阿片激动剂 一样 ,吗 啡有滥用可能。吗啡可能被患有 隐性或显性成瘾性的人寻求和滥 用。在经过适当治疗的疼痛患者 中,极 少有对阿片类止痛剂产生心理依赖性的报道。然而 ,没 有资料可用 来确证慢性疼痛患者产生真实的心理依赖的发生率。有酒精和药物滥用史的患者使用本品要特别注意。 14.根 据 《 反兴奋剂条例》 ,吗 啡为兴奋剂 目录所列禁用物质 ,因 此运动员慎用本品。 1孕 妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏 障到达胎儿体 内 ,少 量经乳汁排出 ,故 禁用于婴儿、孕妇 、 哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程 ,禁 用于临盆产妇。 【 儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 1老 年用药】慎用。 、

【 药物相互作用】 1.与 吩噻嗪类、 镇静剂、 安眠药、镇静催眠药、一般麻醉剂、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组织 胺药等合用 ,可 加剧及延长吗啡的抑制作用。不能与单胺氧化酶抑制剂合用或在使用其治疗两周之内使用。 2.本 品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。 3.与 西咪替丁合用 ,可 能引起呼吸暂停 、精神错乱、肌 肉抽搐等。 【 药物过量】 吗啡过量可致急性 中毒 ,主 要症状为嗜睡并可发展到恍惚或昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度 缩小 ,两 侧对称 ,或 呈针尖样大、心动过缓、血压下降、发绀 ,尿 少 ,体 温下降 ,皮 肤湿冷 ,肌 无力 ,由 于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大和死亡。 对于重度癌痛患者 ,吗 啡使用量不受药典 中吗啡极量的限制。 保持患者气道通畅 ,纯 阿片拮抗剂是阿片类药物用药过量的特异性解毒剂。 必要时应使用其它支持措施。 碾碎服用控/缓 释制剂会导致吗啡的立即释放 ,可 导致死亡。 中毒解救 :距 口服4~6小 时内应立 即洗 胃以排 出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液 体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0ˇ 005~0.01mg/kg,成 人0.4mg。 亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。 【 药理毒理】 本品的主要活性成份吗啡为纯粹 的阿片受体激动剂 ,有 很强的镇痛作用 ,同 时也具有明显的镇静作 用 ,以 及镇咳作用(困 其有产生依赖的危险性而不用于临床)。 吗啡对呼吸中枢有抑制作用 ,使 其对 二氧化 碳张力的反应性降低 ,过 量可致呼吸衰竭而死亡。兴奋平滑肌 ,可 增加肠道平滑肌张力引起便秘 ,并 使胆 道 、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可扩张外周血管 ,尚 有缩瞳、镇吐等作用(因 其有产生依赖的危险 性而不用于临床)。 阿片类药物的镇痛机制 尚不完全清楚 ,实 验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区 ,可 抑制伤害性刺激引起的背角神经元放 电,但 不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应 分型 ,吗 啡可激动 u、 K及 δ 型受体 ,故 产生镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾。阿片类药物可使神经末梢对 乙酰胆碱 、去 甲肾上腺素、多 巴胺及P物 质等神经递质的释放减少 ,并 可抑制腺苷酸环化酶 ,使 神经细胞 内的cAMP浓 度减少 ,该 结果提示阿片类药物的作用与cAMP有 一定关系。 急性毒性LD5o(mg/kg):大 鼠 ,口 服⒛5;皮 下⒛0;腹 腔”0;静 脉⒛7。 【 药代动力学■ 本品 口服后 由胃肠道粘膜吸收 ,与 普通片剂相 比 ,口 服缓释片血药浓度达峰时间较长 ,一 般为服后 2~3小 时 ,峰 浓度也稍低 ,消 除半衰期为3.5~5小 时。本品达稳态时血药浓度波动较小 ,主 要用于重度癌 痛患者镇痛。 【 生产企业】 【 贮

藏】遮光 ,密 封保存。 企业名称 :萌 蒂 (中 国)制 药有限公司 【 包装】铝塑包装。每盒 1板 ,每 板 10片 。 生产地址 :北 京市通州区中关村科技园区通州园金桥 【 有效期】36个 月 科技产业基地景盛南四街 13号 嘟 谷东区⒛号厂房 【 邮政编码 :1011u 执行标准】《 中国药典》⒛ 10年 版二部 电话号码 :“ 10-甾 “猊00 【 批准文号】国药准字H10呒 00⒍ 传真号码 :“ 10弱 “臼00