药物化学课堂练习附答案及答案解析

1. 吗啡易被氧化变色是因为结构中含有A

A. 酚羟基 B. 哌啶环 C .醚键 D. 双键 E. 醇羟基

2. 吗啡与下列叙述中的哪项不符 E

A. 分子中含有五个手性碳原子 B. 分子中含有哌啶环

C. 分子中含有酸性基团和碱性基团

D. 与甲醛硫酸试液显紫堇色

E. 水溶液用 Na2CO3 碱化可析出油滴状物（盐酸哌替啶的性质）

3. 下列叙述中与盐酸吗啡不符的是 B

A. 在水中溶解, 略溶于乙醇

B. 结构中含有四个环状结构(应为五环)

C. 水溶液加 FeC13 试液呈蓝色

D. 与钼硫酸试液反应呈紫色, 继变蓝色, 最后变为绿色

E. 为两性化合物

4. 吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有 C

A. 相同的构型 B. 相同的疏水性 C. 相同药效构象

D. 相同的基本结构 E. 化学结构的相似性

5. 吗啡在酸性溶液中加热可生成D

A. 去甲基吗啡 B. 伪吗啡 C.N-氧化吗啡 D. 阿朴吗啡 E. 双氢吗啡酮

6. 盐酸吗啡是BCDE

A. 化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药(是天然的)

B. 成瘾性强, 临床上用作镇痛药

C. 从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡

D. 甲醛硫酸试液反应显紫堇色

E. 分与子中含有酚羟基，易发生氧化反应

7. 对吗啡氧化有促进作用的因素是 （ ABCD ）

A. 碱性条件 B. 日光 C. 重金属离子 D. 空气中的氧 E. 酸性条件

8. 吗啡生成伪吗啡的条件是 （ ABCD ）

A. 碱性 B. 光照 C. 空气中的氧 D. 重金属离子 E. 酸性

(注解：酸性条件下会发生重排，生成阿扑吗啡）

9. 下列叙述中哪项与可待因不符 （ A ）

A. 用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡

B. 在体内主要代谢为吗啡（与吗啡的代谢一致。因为可待因是吗啡3位为甲氧基，在空气中

比吗啡稳定）

C. 其他代谢途径为 N- 去甲化和氢化

D. 副作用比吗啡小, 也有成瘾性

E. 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽(是最有效的镇咳药之一)

10. 下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（ A ）

A. 与甲醛硫酸试液作用呈紫色

B. 与三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不与三氯化铁呈色)

C. 略溶于水，水溶液呈弱酸性（应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子）

D. 与茚三酮试液作用显紫色

E. 与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色

（注解：可待因只与甲醛硫酸作用，生成红紫色）

11. 纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是 （D ）

A. 环丁烷甲基 B. 甲基 C. 环丙烷甲基 D. 烯丙基 E. 1-甲基-2-丁烯基

(注解：1) 烯丙基为拮抗剂; 2) 纳洛酮性质:手性碳原子：a.5、9、13、14 四个;b. 水溶液为酸

性，PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d. 临床上主要用作吗啡过量的解毒剂)

12. 叙述中哪项与盐酸哌替啶不符 （ A ）

A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解

B. 结构中含有苯环及哌啶环

C. 水溶液加 Na2CO3 有油滴状物析出，放臵凝为固体

D. 放臵时间过长或遇光易变黄

E. 镇痛作用只有吗啡的1/10，成瘾性也比吗啡弱。

(注解：具有酯的特性，在酸催化下容易水解。在pH-4时最稳定)

13. 下列与盐酸哌替啶相符的是（BCDE ）

A. 镇痛作用比吗啡强

B. 连续应用可成瘾

C. 用碳酸钠液碱化, 析出油滴状物, 放臵后渐凝为黄色或淡黄色固体

D. 代谢途径主要为酯水解和 N- 去甲基化

E. 易吸潮, 遇光易变质

14. 下列叙述中哪项与芬太尼不符 （ C ）

A. 是改造哌替啶的结构中得到的镇痛药

B. 镇痛作用出现的较快, 持续时间较短

C. 镇痛效力强, 成瘾性弱

D. 约有10%的药物以原型自肾脏排出

E. 用于麻醉前给药及诱导麻醉

(注解：镇痛效力强, 成瘾性强；镇痛作用出现的较快, 持续时间较短 )

15. 芬太尼的化学结构中含有 （ ABC ）

A. 哌啶基 B. 苯乙基 C. 乙酰基苯胺基

D. 酚羟基 E. 环己基

16. 下列叙述中哪项与盐酸美沙酮相符的 （ B ）

A. 具有手性中心, 显左旋光性 （左右都有, 左旋活性比右旋大）

B. 水溶液不稳定 , 见光易变色（光解，显棕色。pH 改变，旋光率下降）

C. 镇痛作用比吗啡弱, 成瘾性也较小（镇痛效果：美沙酮=吗啡>哌替啶。成瘾性较小是对

的）

D. 在体内不被代谢 , 以原药排泄（体内代谢的，代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环

羟化及羰基氧化、还原反应）

E. 有效剂量与中毒剂量相差较大, 安全度大。（毒性很大的）

17. 美沙酮属于哪种化学结构类型的镇痛 （ D ）

A. 苯吗喃类 B. 吗啡喃类 C. 哌啶类 D. 氨基酮类 E. 其他类

18. 下列哪项叙述与美沙酮不符 （ E ）

A. 分子含手性碳原子, 临床上使用外消旋体

B. 左旋体的镇痛活性大于右旋体

C. 体内的主要代谢途径为 N-氧化、 N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原

D. 成瘾性小, 并有显著镇咳作用

E. 镇痛作用比吗啡和哌替啶弱(镇痛效果：美沙酮=吗啡>哌替啶)

19. 美沙酮的化学结构中含有 （ ABC ）

A. 二甲氨基 B. 两个苯环 C .庚酮 –3 D .酚羟基 E. 哌啶基

20. 下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效关系不符（ C ）

A. 以硫代替 2-位碳上的氧原子, 药物的起效快 , 作用时间短

B.5-位碳原子上必须没有氢, 否则不易透过血脑屏障（亲脂性才能透过血脑屏障）

C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥, 因此 5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12 之间

(4~8为好)

D.5- 位取代基与作用时间长短有关。

E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用

21. 巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短与下列哪些叙述有关（ BCD ）

A. 与化合物解离度有关

B. 与化合物脂溶性和解离度有关

C. 与5-位取代基是否氧化有关

D. 与5-位双取代碳原子数目有关

E 、与化合物水溶性有关

22. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用因素（ CDE ）

A.5-位取代基的数目超过10

B. 直链酰脲

C.Pka （酸性减弱，在生理条件下为具有分子态和离子态的药物易透过血脑屏障进入人脑中

发挥作用）

D. 脂溶性 （脂溶性越好，效果越好）

E.5位上的取代基

23. 从巴比妥类药物的结构可看出它们是（ D ）

A. 强碱性 B. 中性 C. 两性 D. 弱酸性 E. 弱碱性

24. 与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为 （A ）

A. 药物的亲脂性 B. 药物的稳定性 C. 取代基的立体因素

D.1-位取代基 E. 分子的电荷密度分布

25. 与碱成盐后可增加水溶度的药物为（ D ）

A. 地西泮 B. 奋乃静 C. 氯胺酮 D. 苯巴比妥 E. 吡唑坦

26. 下列与苯巴比妥性质不符的是（ C ）

A. 难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中

B. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物

C. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色

D. 与硫酸和亚硝酸纳反应, 产生橙黄色

E. 具有互变异构现象, 呈酸性

27. 影响1，4-苯二氮卓类药物药效主要因素是（ ABC ）

A 、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加（或5-苯基上的2’位引入，也增强）

B 、4位是N-氧化物时，活性增强

C 、在1，2-位并合三唑环，提高与受体亲和力，生物活性明显增加（或4,5位）

D 、1位引入哌嗪基时，活性大大增加(1位氢被甲基取代，可增强活性；若此甲基被代谢脱

去，活性仍保留)

E 、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强

28. 下列叙述中哪条与地西泮不符（ D ）

A. 结构中有两个苯环

B. 结构中含有甲基

C. 在胃中可引起4,5-开环

D. 从体内的活性代谢物发现的(去甲西泮、奥沙西泮)

E. 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H -1，4-苯并二氮杂卓-2-酮

29. 奥沙西泮的化学名为（ B ）

A.7- 氯 -1,3- 二氢 -2- 羟基 -5 -苯基 -2H -1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

B.7- 氯 -l ,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H -1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

C .7- 氯 -1,3- 二氢 -l- 甲基 -5- 苯基 -2H -1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

D.8- 氯 -1,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H -1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

E.8- 氯 -1,3- 二氢 -1- 甲基 -5- 苯基 -2H - 1,4 一苯并二氮卓 –2-酮

30. 与奥沙西泮性质相符的是（ C ）

A. 体内代谢途径为 N-去甲基，3-位羟基化, 代谢产物仍有镇静催眠作用

B. 易溶于水几乎不溶于乙醚

C. 在酸或碱中加热水解，然后经重氮化反应, 与 β-萘酚作用生成橙色沉淀

D. 与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色

E .水溶液加 AgN03 析出白色沉淀

31. 因易吸收CO2，在用前才能配制的注射剂为( C )

A 、盐酸氯丙嗪 B 、艾司唑仑 C 、苯妥英钠

D 、氟西汀 E 、氟哌啶醇

32. 苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项相符( ABCD )

A 、为酰脲类化合物

B 、本品水溶液显碱性

C 、水溶液露臵空气中吸收CO2析出白色沉淀

D 、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药

E 、与吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物

33. 下列叙述中与卡马西平不符的是（ B ）

A. 三环结构为一共轭体系，在紫外238nm 和285nm 有最大吸收

B. 水溶液露臵空气中吸收CO2，出现混浊

C. 在三环的5-位氮原子上有一个氨甲酰基

D. 在干燥状态及室温下较稳定

E. 主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平

34. 抗精神病失常药从化学结构上主要可分为（ A ）

A 、吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类、丁酰苯类、其它类

B 、吩噻嗪类、噻吨类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

C 、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，4-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

D 、吩噻嗪类、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、其它类

E 、硫杂蒽类、1，2-二苯氮卓类、二苯环庚烯类、

35. 下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（AE ）

A. 奋乃静 B. 氟哌啶醇（丁酰苯类） C. 氟西汀 D. 阿米替林 E. 氯丙嗪

注解：氟西汀是抑郁的选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，有一手性碳原子s 异构体活性较强，

临床用外消旋体

36. 按化学结构分类奋乃静属于（ C ）

A. 噻吨类 B. 二苯氮卓类 C. 吩噻嗪类

D. 二苯环庚烯类 E. 丁酰苯类

37. 依化学结构分类，抗精神失常药可分为（ BCD ）

A. 苯二氮卓类(抗癫痫、镇静催眠) B. 吩噻嗪类 C. 噻吨类 D. 二苯氮卓类

38. 下述与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（ D ）

A 、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用

B 、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用

C 、N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如：哌嗪环取代可增加活性

D 、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用

E 、奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用持久

39影响吩噻嗪类药物药效主要因素是（ ABC ）

A 、2-位被氯、三氟甲基取代，其抗精神病活性加强

B 、吩噻嗪环上的氮原子（10位）与侧链碱性氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜

C 、侧链末端的碱性氨基可以是哌嗪基

D 、侧链末端的碱性氨基是季胺时，活性极大增强

E 、当7位有强的吸电子基团存在，活性增加

40. 下列叙述中哪条与奋乃静不符（ D ）

A 、化学名4-[3-（2-氯吩噻嗪-10）-丙基]-哌嗪乙醇

B 、易氧化渐变色，可能是生成不同的醌式结构而显色

C 、结构中含吩噻嗪环及哌嗪环

D 、与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫堇色(苯巴比妥呈紫堇色。苯妥英钠呈蓝色)

E 、为中枢抑制剂。用于慢性精神分裂症、狂燥症、焦虑症等，有镇吐作用

41.H1 受体拮抗剂的药物类型为 ( A )

A. 乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类

B. 乙二胺类，氨基醚类， 哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类

C. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类

D. 乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，三环类，哌啶类

E. 乙二胺类，氨基醚类，丙烯胺类，哌啶类，哌嗪类，三环类

42. 赛庚啶属于哪个结构类型 ( A )

A. 三环类 B. 哌嗪类 C. 氨基醚类 D. 丙胺类 E . 哌啶类

43. 酮替芬属于哪个结构类型 ( B )

A. 哌啶类 B. 三环类 C. 哌嗪类 D. 乙二胺类 E . 氨基醚类

44. 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符 ( D )

A. 分子中具有手性碳原子，S 构型的活性比 R 构型的强

B. 吸收迅速, 排泄缓慢, 作用持久

C. 主要以 N- 去甲基，N- 去二甲基 ,N-氧化物的代谢物排泄

D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂(丙胺类)

E. 结构中含有氯苯基

45. 下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 ( B )

A. 西替利嗪 B. 氯苯那敏 C. 苯海拉明 D. 氯雷他定 E. 酮替芬

46. 下列叙述中哪项与苯海拉明不符( D )

A. 结构中含有叔胺, 故可以与生物碱显色试剂反应

B. 对光稳定, 但当含有二苯甲醇杂质时则见光易变色

C. 对碱稳定, 在酸中可水解生成二苯甲醇

D. 属乙二胺类 H1 受体拮抗剂(氨基醚类)

E. 对支气管哮喘的作用较差

47. 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符( D )

A. 结构中含有二甲氨基乙基

B. 遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体

C .本品对光稳定 , 日光下曝晒16 小时或存放三年未见颜色变化

D. 临床使用的为外消旋体

E. 与多种生物碱试剂可发生反应

48. A. 苯海拉明 B. 赛庚啶 C. 奥美拉唑 D. 氯苯那敏 E. 酮替芬

• 结构中含有氨基醚的H1拮抗剂为 ( A )

• 属质子泵抑制剂的是 ( C ）

• 具有三环结构，三环中含有杂原子的H1受体拮抗剂为 ( E )

• 结构中含有吡啶环和氯苯基的H1受体拮抗剂为 ( D )

49. 下列药物中不具中枢镇静作用H1受体拮抗剂有 ( AE )

A. 西替利嗪 B. 酮替芬 C. 氯苯那敏 D. 苯海拉明 E. 氯雷他定

50. 西替利嗪与下列叙述中哪项不符 ( E )

A. 结构中含有二苯甲基结构部分

B. 结构中含有羧基

C. 不易透过血脑屏障, 属非镇静性H1受体拮抗剂

D. 选择性作用于H1 受体 , 对M 胆碱受体和5-HT 受体的作用极小

E. 与苯海拉明属于同一结构类型

51. 西替利嗪从结构上看属于哪类 HI 受体拮抗剂 ( C )

A. 三环类 B. 乙二胺类 C. 哌嗪类 D. 丙胺类 E. 哌啶类

52.A.N- 去烷基化 B.N- 去羧乙氧基化 C .S -氧化

D. 谷胱甘肽结合 E. 氧化脱卤素

• 赛庚啶的体内代谢途径之一为 ( A )

• 氯雷他定的体内代谢途径为 ( B )

• 西咪替丁的体内主要代谢途径为 ( C )

• 氯苯那敏的体内代谢途径之一为 ( A )

53. 下列叙述中哪项与氯雷他定不符 ( B )

A. 分子中含有吡啶环 B. 分子中含有甲基哌啶环

C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂

D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性 E. 为非镇静性药物

54. 影响盐酸普鲁卡因水溶液水解的主要因素为( B )

A 、光线 B ．PH 值 C 、 Fe3+离子 D 、溶剂的性质

55. 下列关于普鲁卡因的叙述，那项是不正确的( C )

A 、本品的分解产物对氨基苯甲酸，可进一步分解为有毒的苯胺

B 、本品具有芳伯氨基、故具有重氮化反应

C 、本品的穿透力强，可作表面麻醉使用(普鲁卡因的穿透力差，一般不用便面麻醉)

D 、本品对光线敏感，故宜避光存放

56. 下列那个药物较难水解( C )

A ．可卡因 B ．普鲁卡因 C ．利多卡因 D ．丁卡因

57. 下列说法正确的是( BD )

A ．盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因同属苯甲酸酯类

B ．盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因都易溶于水

C 、两者都易水解(利多卡因的苯环上酰胺键两侧邻位有甲基具有空间位阻，故不易水解)

D ．盐酸利多卡因的麻醉作用比盐酸普鲁卡因强(强2倍左右，利多卡因的穿透力强)

E ．两者都发生重氮化反应（普鲁卡因有芳伯胺，故可以发生重氮反应）

58. 局部麻醉药化学结构的共同特点是( ABC )

A ．有亲脂部分 B ．有中间连接键 C 、有亲水部分

D 、有杂环部分 E 、中间连结链中含有较多的碳原子

59. 下面与阿司匹林性质相符的是 （ ACE ）

A. 其作用机制为花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂

B. 其醇溶液加Fe3+可生成紫堇络合物

C. 具有解热镇痛及抗炎作用

D. 易溶于水

E. 具有抗血小板凝聚作用, 可用于心血管系统疾病的预防和治疗

60. 对水杨酸可以进行结构修饰的方法为 （ABCE ）

A. 成盐反应 B. 酯化反应

C. 酰胺化反应 D. 醚化反应

E. 羟基酰化反应

61. 贝诺酯（苯乐来）是由哪两个药物并合而成的 ( B )

A 、舒林酸和丙磺舒 B 、阿司匹林和对乙酰氨基酚

C 、阿司匹林和丙磺舒 D 、舒林酸和对乙酰氨基酚

E 、萘丁美酮和对乙酰氨基酚

62 以下仅具有解热镇痛作用，不具消炎抗风湿作用的药物是（ C ）

A. 阿司匹林 B. 安乃近

C. 乙酰氨基酚 D. 布洛芬

E. 吡罗昔康

63. 下列药物中不溶于 Na2C03 溶液的为 ( D )

A. 酮洛芬 B. 吲哚美辛

C. 萘普生 D. 对乙酰氨基酚

E. 阿司匹林

64. 下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符（ ACDE ）

A. 具有解热镇痛作用 B. 有抗风湿作用(对乙酰氨基酚无抗炎作用)

C. 与阿司匹林成酯为贝诺酯

D. 在热水中易溶 E. 其作用机制为抑制COX

65. 下列叙述中哪条与吲哚美辛不符 （ D ）

A. 结构中含有对氯苯甲酰基

B. 结构中含有乙酸的部分

C. 结构中含有酰胺键

D. 分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体（布洛芬的性质）

E. 遇强酸和强碱时易水解, 水解产物可氧化生成有色物质

66. 双氯芬酸钠与下列哪条叙述相符 （ ABCDE ）

A. 结构中含有苯乙酸钠

B. 结构中含有苯氨基

C. 在水中易溶

D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍

E. 体内代谢为苯环氧化产物, 代谢物的活性低于原药

67. 具有下列化学名的药物为：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸 （ E ）

A. 氯芬那酸 B. 舒林酸 C. 布洛芬 D. 丙磺舒 E. 双氯芬酸

68. 下列叙述中哪项与布洛芬不符（ C ）

A. 属芳基烷酸类消炎镇痛药

B. 作用比阿司匹林强16-32倍

C. 化学名为 2-(3-异丁基苯基）-丙酸（应为α-甲基-4-(2-甲基丙基) 苯乙酸）

D. 分子中有一个手性碳原子, 临床上使用外消旋体

E. 代谢物主要是异丁基上的氧化

69. 与布洛芬性质相符合的是（ B ）

A. 在空气中放臵可被氧化, 颜色逐渐变黄至深棕(这是阿司匹林的性质)

B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中

C. 易溶于水, 味微苦（布洛芬不溶于水）

D. 含有手性碳原子, 具旋光性（药品本身没有旋光性）

E. 在酸性或碱性条件下均易水解（扑热息痛即对乙酰氨基酚的性质）

70. 与萘普生性质相符的是 （D ）

A. 具左旋光性

B. 在45℃以下稳定, 温度高于45℃则发生脱羧反应

C. 白色或类白色结晶性粉末, 可溶于水

D. 部分药物在体内经 O-去甲基代谢, 部分以原形药物排泄

E. 消炎镇痛作用强于吲哚美辛(活性低于吲哚美辛，高于布洛芬、保泰松)

71. 下列药物中哪个药物含有一个手性碳原子, 临床上使用其旋光异构体的（C ）

A. 萘丁美酮 B. 布洛芬 C. 萘普生 D. 酮洛芬 E. 氯胺酮

72. 下列与吡罗昔康性质相符的是 （ ABCDE ）

A. 结构中有一个芳环的羟基, 应显弱酸性

B. 为 1,2- 苯并噻嗪类

C. 为非甾体抗炎药, 略强于吲哚美辛

D. 结构中含有吡啶环

E. 具有烯醇式的酸性药物

73. 吡罗昔康与下列叙述中的哪条相符（ A ）

A. 结构中含有吡啶基

B. 结构中含有一个手性碳原子(布洛芬的性质)

C. 结构中含有吡咯环（没有，只有吡啶基）

D. 结构中含有 1,4-苯并噻嗪环（1,2-苯并噻嗪）

E. 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药（苯并噻嗪类）

74.

A. 芬那酸类抗炎药 B. 芳基乙酸类抗炎药

C.1,2- 苯并噻嗪类抗炎药 D. 芳基丙酸类抗炎药

E.3，5-吡唑烷二酮类抗炎药

* 双氯芬酸钠属于（ B ）

* 萘普生属于（ D ）

* 舒林酸属于（ B ）

* 酮洛芬属于（ D ）

75. 化学名：1-（3-巯基-（2S ）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的药物是（A ）

* A 、卡托普利 B 、硝苯地平 C 、普萘洛尔 D 、氯贝丁酯 E 、依那普利

76. 托普利与下列哪项叙述不符（D ）

A 、结构中有脯氨酸结构

B 、可发生自动氧化生成二硫化物

C 、有类似蒜的特臭

D 、结构中含有乙氧羰基

E 、可抑制血管紧张素Ⅱ的生成

77. 下列哪几点与利血平有关 （ABCD ）

A 在光作用下易发生氧化而失效

B 遇酸或碱易分解成利血平酸而失效

C 可与亚硝酸加成，生成黄色产物

D 遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应

E 其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理

78. 下列哪几点与利血平有关 （ABCD ）

A 在光作用下易发生氧化而失效

B 遇酸或碱易分解成利血平酸而失效

C 可与亚硝酸加成，生成黄色产物

D 遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应

E 其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理

79. 下列叙述中哪项与硝酸异山梨酯药物不符( D )

A 、干燥状态下较稳定，但遇强热会发生爆炸

B 、本品加水和硫酸，再缓慢加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色

C 、为血管扩张剂，效果比硝酸甘油更明显作用

D 、加入KOH 试液加热，再加硫酸氢钾加热生成有恶臭的丙烯醛

E 、经口腔粘膜吸收迅速，5分钟见效，可持续2小时

80. 心绞痛患者长期使用硝酸酯类药物治疗，机体产生耐药性，若继续应用( A DE )

A 、硝酸酯类药物将不产生扩张血管作用

B 、硝酸酯类药物仍能产生扩张血管作用

C 、亚硝酸类药物仍然无效

D 、亚硝酸类药物仍然有效

E 、用硝酸酯类药物同时给于硫醇类化合物，就不易产生耐药性

81. 下列叙述中哪项与普萘洛尔不符（B ）

A 、为非选择性b 受体阻滞剂

B 、对热及光稳定（不稳定）

C 、分子中含有手性碳原子，S 构型活性强于R 构型异构体

D 、与硅钨酸试液反应，生成淡红色沉淀

E 、主要代谢物为α－萘酚，以结合方式排泄

82. 下列叙述中哪项与地尔硫卓不符（C ）

A 、分子中含有硫氮杂卓环

B 、分子中含有甲氧苯基

C 、分子中含有二乙氨基乙基

D 、分子中含有手性碳原子，使用其右旋体

E 、为钙拮抗剂，用于心绞痛并有降压作用

83. 下列所述哪些与硝苯地平的情况相符合（BCDE ）

A 、2，6－二甲基－4－（2－硝基苯基）－3，5－吡啶二甲酸二甲酯

B 、1，4－二氢－2，6－二甲基－4－（2－硝基苯基）－3，5－吡啶二甲酸二甲酯

C 、易溶于丙酮、氯仿，几乎不溶于水

D 、遇光不稳定

E 、 抑制心肌细胞对钙离子的摄取

84. 下列用于降血脂药物是（A ）

A 、氟伐他汀 B 、硝酸甘油 C 、氨氯地平 D 、阿替洛尔 E 、氨力农

85. 洛伐他汀临床用于治疗（B ）

A 、高甘油三酯血症 B 、高胆固醇血症 C 、心绞痛 D 、心律不齐 E 、高血压

86. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以（C ）

A 、抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化

B 、抑制血管紧张素Ⅱ与受体的结合 C 、降低体内胆固醇的水平

D 、促进胆固醇的排泄 E 、抑制体内cAMP 的降解

87. 下列叙述与洛伐他汀不符的是（D ）

A 、可竞争抑制HMG-CoA 还原酶

B 、水溶液在酸碱催化下，内酯环水解生成羟基酸

C 、能显著降低LDL 水平，并能提高血浆中HDL 水平

D 、体内内酯环被酶水解为羟基酸为无活性的代谢物

88. 下列叙述中哪项与氯贝丁酯不符（C ）

A 、化学名： 2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯

B 、为无色或黄色澄清油状液体

C 、遇光色渐变深，分解为氯贝酸

D 、体内代谢是被酯酶水解为氯贝酸

E 、临床用于高脂蛋白血症和高甘油三酯血症

89．西咪替丁的体内主要代谢途径为（ C ）

A. N-去烷基化 B. N-去羧乙氧基化

C. S-氧化 D. 谷胱苷肽结合

90. 下列叙述中哪些与西咪替丁不符（ B ）

A. 结构中含有咪唑环

B. 结构中含有硝基胍结构部分

C. 与铜离子结合生成蓝灰色沉淀

D. 经灼热放出H2S ，能使醋酸铅试纸变黑色

E. 与雌激素受体有亲和力

91. 西咪替丁的化学结构特征是（ BCDE ）

A. 有呋喃基 B. 有胍基 C. 有硫醚基 D. 有咪唑基

E. 有腈基

92. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 ( C )

A. 结构中含有呋喃环

B. 结构中含有二甲氨基甲基

C. 结构中含有 N- 氨基胍基

D. 代谢物为 N- 氧化 S -氧化及去甲基物

E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍 , 具有速效长效特点

93. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符 ( B )

A. 结构中含硝基乙烯二胺结构部分

B. 结构中含噻唑环

C. 为反式体 , 顺式体无活性

D. 对胃及十二指肠溃疡的疗效高，比西咪替丁强5-8倍

E. 盐酸雷尼替丁在含氨基酸的注射液中，24小时可保持稳定

94. 下列叙述中与法莫替丁不符的是( B )

A. 结构中含有磺酰氨基

B. 结构中含有呋喃环

C. 为高选择性H2受体拮抗剂

D. 作用强度比西咪替丁强30～100 倍

E. 作用强度比雷尼替丁强6～10 倍

95. 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是( AE )

A. 含有噻唑环 B. 含有硝基 C. 含有咪唑环 D. 含有呋喃环

E. 含有氨磺酰基

96.A. 酮替芬 B .法莫替丁 C. 赛庚啶 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁

结构中含有咪唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( D )

结构中含有噻唑环的 H2 受体拮抗剂为 ( B )

在稀盐酸中加热水解生成胍的 H2 受体拮抗剂为( D )

97. 下列药物中在体内可经S-氧化代谢途径的有（ CD ）

A. 奥美拉唑 B. 酮替芬 C. 雷尼替丁 D. 西咪替丁 E. 丙磺舒

98. 下列叙述中对奥美拉唑不符的是 ( E )

A. 本身无活性属前体药物 B. 在体内经 H+ 催化重排形成活性形式的化合物

C. 水溶液不稳定 D. 为质子泵抑制剂 E. 属抗组胺药物

99. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符 ( E )

A. 结构中含有苯并咪唑环

B. 结构中含有亚磺酰基

C. 结构中含有 3,5- 二甲基吡啶基

D. 在酸催化下经重排而显示生物活性

E. 本身为碱性化合物, 在强酸性水溶液中很快分解

100. 符合格列本脲的描述是（ ABCD ）

A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液

B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药

D. 为长效磺酰脲类口服降糖药

E. 在体内不经代谢，以原形排泄

101. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是( C )

A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解

C. 可抑制 -葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰岛素分泌

E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

102. 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是( D )

A. 可水解生成磺酰胺类

B. 结构中的磺酰脲具有酸性

C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少

D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同

E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

103. 下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是( C )

A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性

B. 水溶液显氯化物的鉴别反应

C. 可促进胰岛素分泌

D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用

E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出

104. 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有B 结构

A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 105. 氨苯喋啶属于哪一类利尿药 （ D ）

A. 磺酰胺类 B. 多羟基类 C. 有机汞类 D. 含氮杂环类 E. 抗激素类 106. 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有( A )

A. Hydrochlorothiazide B. Acetazolamide C. Spironolatone D. Furosemide

107. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症( C )

A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 108. 配伍选择：

A. Tolbutamide B. Glibenclamide

C. 两者均是 D. 两者均不是

1. -葡萄糖苷酶抑制剂 （ Ｄ ）

2. 第一代磺酰脲类口服降糖药（ Ａ ）

3. 第二代磺酰脲类口服降糖药（ Ｂ )

4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化（ Ａ ）

5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化（ Ｂ )

109. 下列叙述中哪项与磺胺类药物的构效关系不符 （ Ｂ ）

A. 磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位

B. 苯环上有取代基时, 有时可增强活性

C. 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效

D. 磺酰氨基上 N- 单取代为拉电子基团时可增强活性

E. 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数 (pka) 有密切关系 ,pka 值在 6.5-7.0

时抑菌作用最强

110. 下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂( B )

A ．盐酸小檗碱 B ．甲氧苄啶 C ．磺胺甲噁唑

D ．甲氨蝶呤 E ．氟尿嘧啶

111. 喹诺酮类药物的类型为 ( E )

A. 吡啶并吡啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸二类 , 喹啉羧酸类

B. 吡啶并吡啶羧酸类 , 嘧啶并嘧啶羧酸类 , 喹啉羧酸类

C. 萘啶羧酸类 , 吡啶并吡啶羧酸类 , 喹唑啉羧酸类

D. 萘啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸类 , 喹唑啉羧酸类

E. 萘啶羧酸类 , 吡啶并嘧啶羧酸类, 喹啉羧酸类

112. 下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符( A )

A. B 环是基本结构，A 环可以有较大的变化

B. 3-COOH,4- 酮基是必要的结构

C. 1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好

D. 6 ,8-位同时或分别引入氟原子, 抗菌活性增强

E.7-位引入五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好

113. 在醋酸和氢氧化钠中均可溶解的药物是 ( C )

A. 肾上腺素 B. 氯霉素 C. 诺氟沙星

D. 阿托品 E. 乙胺丁醇

114. 下列叙述中与环丙沙星不符的是 ( D )

A. 属第三代喹诺酮类

B. 盐酸盐可溶于水, 在乙醇中极微溶解

C. 稳定性好, 室温保存 5 年未见异常

D. 结构中的哌嗪环上带有甲基

E.90℃加热或 1% 溶液用强光12 h 可检出哌嗪环开环和脱羧产物

115. 下列叙述中哪项与氧氟沙星不符 ( E )

A. 母核是喹琳环与噁嗪环的并环形成稠合的三环

B. 分子中含有一个手性碳原子

C. 左旋体的抗菌活性大于右旋体8 -12 倍

D. 是现有上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的

E. 稳定性最好遇光稳定, 不分解变色

116. 环丙沙星的化学名为 ( C )

A. 1- 环丙基 -6, 8- 二氟-1, 4-二氢-4- 氧代 -7(1-哌嗪基 )-3- 喹啉酸

B. 1- 环丙基 -6, 8- 二氟 -1, 4-二氢-4- 氧代 -7(3', 5'- 二甲基 -1-哌嗪基 ) -3-喹啉酸

C. 1- 环丙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4-氧代 -7(1-哌嗪基 )-3- 喹啉酸

D. 1- 乙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4- 氧代 -7(1- 哌嗪基 )-3- 喹啉酸

E. 1- 环丙基 -6- 氟 -1, 4- 二氢 -4- 氧代 -7(4- 甲基 -l-哌嗪基 )-3- 喹啉酸

117. 下列叙述中哪项与异烟肼不符 ( D )

A. 含有酰肼基和吡啶环

B. 可与香草醛缩合

C. 与氨制硝酸银一起可产生氮气和金属银

D. 与铜离子形成螯合物, pH7.5 时一分子异烟肼与铜络合, 酸性条件下两分子异烟肼与一个铜离子络合

E. 与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠等合用可减少耐药性的产生

118. 在合成类抗真菌药结构中, 必要的基团是 ( E )

A. 分子中至少含有一个哌嗪环

B. 分子中至少含有一个吡咯环

C. 分子中至少含有一个羰基

D. 分子中至少含有一个吡唑环

E. 分子中至少含有一个咪唑或三氮唑

119. 氟康唑在分子结构中含有 ( B )

A. 二氯苯基 B.1,2,4 -三唑基 C .哌嗪基

D. 氯苯基 E. 氯苯基甲基

120. 1. 氯霉素的构型为 ( B )

A.1S,2S B .1R,2R C .1R,2S D 1S ,2R E.L(+) -苏阿糖型 121. 氯霉素的构型为 ( B )

A. D(+) 赤藓糖型 B. D(-) 苏阿糖型 C .L(+) 苏阿糖型

D.L(-) 赤藓糖型 E.L(+) 赤藓糖型

122. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( D )

A. 构型为 1R,2R

B. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 , 强碱和强酸性条件下水解

C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性

D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边

E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性

123. 1. 与红霉素的化学结构相似的药物为 ( C )

A. 麦迪霉素 B. 阿齐霉素 C. 克拉霉素

D. 螺旋霉素 E. 麦白霉素

124. 大环内酯类抗生素不稳定的原因有 ( E )

A. 含有苷键 B. 含有羰基 C. 含有多个羟基

D. 含有内酯键 E. 含有多个羟基和9 位的碳基

125. 下列药物中哪个是 16 元环的大环内酯类 化合物 ( D )

A. 罗红霉素 B. 阿齐霉素 C. 利福平

D. 麦迪霉素 E. 克拉霉素

126.[4-7]

A. 螺旋霉素 B. 克拉霉素 C. 红霉素 D. 罗红霉素 E. 阿齐霉素

4. 含有14元内酯环 ,9- 位为肟的药为 ( D )

5. 含有14元内酯环 ,6- 位为甲氧基的药物为 ( B )

6. 含有16 元内酯环的药物为 ( A )

7. 具有含氮的15 元内酯环的药物为 ( E )

[8-10]

A. 阿齐霉素 B .麦白霉素 C. 麦迪霉素 D. 琥乙红霉素 E .红霉素

8. 由红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖形成的碱性苷为 ( E )

9. 在 5-位氨基糖 2-羟基形成酯, 没有苦味的大环内酯类药物为 ( D )

10. 主要含麦迪霉素 A1 、柱晶白霉素 A6 等组分的大环内酯类药物为（ B ) 127. 下列叙述中与阿齐霉素相符的为 ( ACD )

A. 为红霉素肟经贝克曼重排后, 再经还原 ,N- 甲基化等反应得到的半合成抗生素

B. 为含氮的14 元内酯类化合物

C. 抗菌谱与红霉素相似 , 但活性比红霉素强

D. 比红霉素的碱性强

E. 具有无苦味的特点

128 红霉素的理化性质及临床应用特点 ( BCDE )

A. 广谱抗生素

B. 与乳糖醛酸成盐供注射用

C. 为大环内酯类抗生素

D. 为碱性化合物

E. 酸性条件下不稳定，故临床上用肠溶片剂供口服

129. 下列叙述中与阿米卡星不符的是 ( C )

A. 为半合成的卡那霉素

B. 属氨基糖苷类抗生素

C. 为卡那霉素中引入 3-氨基 -2- 羟基丙酰基的化合物

D .对各种转移酶都稳定

E. 侧链的结构中有手性碳原子

130. 与下列结构式不符的叙述为 （ A ）

A. 药品名为多西环素 B. 药品名为美他环素

C .为半合成的四环素类抗生素

D. 因 6 位没有羟基故稳性较好

E. 易溶于水 , 口服吸收良好

131. 四环素类抗生素不稳定的主要原因在于 ( D )

A. A 环的酚羟基 B . C 环的烯醇基 C . D 环的酮基

D .6- 位羟基 E .5- 位羟基

132 下列叙述中与多西环素不符的是 ( B )

A. 为土霉素 6 位去羟基的化合物 B .结构中含有两个二甲氨基

C. 因为 6 位没有羟基, 故稳定性较好 D. 为酸碱两性的化合物

E. 药效为四环素的 10 倍

133. 在下列叙述中与头孢克洛相符的为 ( ABCD )

A. 结构与头孢氨苄相似, 不同点为 3-位为氯而不是甲基

B. 提高了对3-位的代谢稳定性

C. 与其他头孢菌素没有交叉过敏性

D. 分子中含3 个手性碳原子

E. 耐β-内酰胺酶

134. 头孢噻吩钠与下列叙述中的哪项不符 ( B )

A. 为第一个对头孢菌素 C 结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物

B. 干燥固态下比较稳定 , 水溶液也比较稳定

C .侧链为 2-噻吩乙酰氨基

D. 体内代谢为 3 -去乙酰基 , 进而转化成内酯化合物

E. 对耐青霉素的细菌有效

135. 在体内经 3- 位去乙酰基化代谢的药物有 ( AC )

A. 头孢噻吩钠 B. 头孢羟氨苄 C. 头孢噻肟钠

D. 头孢克洛 E .头孢美唑

136. 下列叙述中哪项与头孢噻肟钠不符 ( B )

A. 结构中 3- 位为乙酰氧甲基

B. 结构中 7- 位侧链有氨基噻吩环

C.7 -位侧链的α -位有甲氧亚氨基

D. 甲氧肟为顺式构型, 抗菌活性比反式强 40 至 100 倍

E. 顺式构型的钠盐水溶液 , 在紫外光下照射可转变为反式构型 , 故应避光保存 137下列叙述中与头孢噻肟钠相符的是 ( ABCDE )

A. 分子中具有两个手性碳原子 B. 具有耐β-内酰胺酶的特性

C .为广谱抗生素 D. 为第三代半合成头孢菌素 E. 顺式异构体的抗菌活性是反式体的40-100 倍

138. 头孢羟氨苄与下列哪项叙述不符 ( C )

A. 分子中含有三个手性碳原子

B. 水溶液在 pH8.5 以下较为稳定 , 在pH9 以上则迅速被坏

C.3- 位首先被代谢为活性较低的去乙酰基物

D. 化学名为 (6R,7R)-3- 甲基 -7 - [(R)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙酰氨 基 ]-8- 氧代 -5- 硫杂 -1- 氮杂双环 [4,2, 0] 辛 -2- 烯 -2- 甲酸一水合物

E. 对革兰阳性菌效果较好, 对革兰阴性菌效果较差

139. 下列叙述中哪项与哌拉西林不符 ( C )

A. 为氨苄西林的α -氨基上的氢以 4- 乙基 -2,3- 二氧代 -1-哌嗪甲酰基取代的 化合物

B. 分子中含有四个手性碳原子为右旋光

C. 侧链的结构与头孢哌酮相同

D. 钠盐极易溶于水, 极易引湿性

E. 具有抗假单孢菌的活性

140. 下列叙述中与阿莫西林不符的是 ( B )

A. 结构中含有对羟 -α -氨基苯乙酰氨基

B. 分子中有三个手性碳原子, 为左旋光性 C .有三个 pKa 值

D. 水溶液中含有磷酸盐 , 山梨醇 , 硫酸锌等可发生分子成环反应 , 生成 2,5- 吡嗪二酮

E. 可以发生降解和聚合反应

141. 下列叙述中哪些与阿莫西林相符 ( ABC )

A. 与青霉素相似, 可以发生降解反应

B. 水溶液可发生聚合反应

C. 水溶液可发生分子内成环反应

D. 易溶于水可注射给药

E. 具有耐酶的活性

142. 氨苄西林与下列哪项叙述不符 ( A )

A. 分子中含有三个手性碳原子, 分子的旋光性为右旋

B. 水溶液不够稳定, 可分解及聚合, 故注射液应在使用前配制

C. 与茚三酮试液反应显紫色

D. 可发生双缩脲开环 , 使碱性酒石酸铜还原显紫色

E. 为第一个临床使用的广谱青霉素主要影响化合物的药物动力学特性

143. 氨苄西林与下列哪些项相符 ( ABCD )

A. 与水合茚三酮试液反应显紫色

B. 与碱性酒石酸铜试液反应显紫色

C. 在强酸性条件下加热可降解为青霉醛和 D -青霉胺

D. 水溶液可发生聚合反应

E. 口服吸收良好

144. 青霉素钠在酸性条件下加热生成 ( A )

A. 青霉醛和 D -青霉胺 B. 青霉二酸 C. 青霉酸

D.6- 氨基青霉烷酸 E. β- 内酰胺环开环的产物

145. 青霉素钠在室温酸性条件下生成 ( C )

A.6- 氨青霉烷酸 B. 青霉醛和 D -青霉胺 C. 重排生成青霉二酸

D. 青霉酸 E β- 内酰胺环水解开环的产物

146. β- 内酰胺类抗生素的作用机制为 ( D )

A. 干扰细菌的蛋白质合成 B.DNA 聚合酶抑制作用 C .抑制 DNA 旋转酶

D. 抑制粘肽转肽酶 , 干扰细菌细胞壁的合成 E. 二氢叶酸还原酶抑制剂 147. 青霉素钠在氢氧化钠溶液中生成 ( A )

A. 青霉酸 B. 青霉胺和青霉醛 C. 青霉二酸

D.6- 氨基青霉烷酸 E. 青霉羟肟酸

148. 青霉素钠与下列哪些叙述相符 ( BCDE )

A. 与茚三酮可产生紫红色反应 B. 在碱性条件下分解为青霉酸

C. 在酸性室温条件下形成青霉二酸 D. 对革兰阳性菌有效

E. 不能口服，只能注射给药

149. β-内酰胺类抗生素的构效关系与哪项不符 ( A )

A. β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性.

B.6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性.

C. 侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性.

D. 侧链中引入体积较大基团可增强对青霉素酶的稳定性.

E. 头孢菌素类的3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性.

150. 抗生素类药物的类型为 ( C )

A β- 内酰胺类, 四环素类, 氨基糖苷类, 大环内酯类, 氯霉素类，利福霉素类

B β- 内酰胺类, 四环素类, 氨基糖苷类, 大环内酯类, 其他类

C β- 内酰胺类, 四环素类, 氨基糖苷类, 大环内酯类, 氯霉素类 , 其他类

D β- 内酰胺类, 四环素类 氨基糖苷类, 大环内酯类, 其他类

E. 青霉素类 , 头孢菌素类 , 四环素类 , 氨基糖苷类 , 大环内酯类 , 其他类

151. 以下各项中与阿昔洛韦相符的是 ( BCDE )

A. 分子中含有三唑环

B. 属于核苷类抗病毒药

C. 又名无环鸟苷

D. 作用机理与抗代谢有关

E. 用于治疗疱疹性角膜炎和生殖器疱疹等

152. 见光易变质的药物 ( ACE )

A. 诺氟沙星 B. 克霉唑 C. 利福平

D. 呋喃妥因 E. 异烟肼

153. 药物中哪个是抗病毒药 ( D )

A. 阿苯达唑 B. 阿糖胞苷 C. 阿司咪唑 D. 阿昔洛韦 E. 特比萘芬

154. 1. 属于烷化剂的类型为( ABDE )

A. 亚硝基脲类 B. 氮芥类 C. 嘧啶类

D. 甲磺酸酯类 E. 乙撑亚胺类

155. 属于氮芥类的抗肿瘤药为( ADE )

A. 美法仑 B. 塞替哌 C. 卡莫司汀

D. 环磷酰胺 E. 异环磷酰胺

156. 环磷酰胺在体内经代谢活化 , 在肿瘤组织内生成具有烷化作用的化合物为 ( E )

A.4- 羟基环磷酰胺 B.4- 酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺

D. 醛基磷酰胺

157. 下列叙述中哪项不符合环磷酰胺 ( D )

A. 为根据前药原理设计的化合物 , 但实际上是生物前体药物

B. 可溶于水 , 在水溶液中不稳定

C .体内经代谢致活后具有烷化剂的作用

D. 临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌等

E .属氮芥类抗肿瘤药

158. 环磷酸胺在人体的代谢为 ( ACDE )

A. 氧化为 4- 羟基环磷酰胺 B. 生成丙烯醛及磷酸氮芥

C. 氧化为无毒性羧酸化合物 D. 氧化为 4-羰基环磷酸胺

E. 经互变异构形成开环的醛基化合物

159. 下列叙述中哪项与巯嘌呤不符 ( B )

A 、磺硫嘌呤钠为其前体药物

B 、 用于治疗头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌等

C 、 为次黄嘌呤6-位羟基以巯基取代的化合物

D 、水溶性较差

E 、作用机制为抑制腺酰琥珀酸合成酶、阻止次黄嘌呤核苷酸转变为腺苷酸

160. 下列哪些叙述与甲氨蝶呤 ( ABCDE )

A. 为橙黄色结晶性粉末

B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 为叶酸的拮抗剂

D. 分子中有手性碳原子具旋光性

E. 主要用于治疗急性白血病 , 绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎

161. A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚

C. 两者都是 D. 两者都不是

1. 具有甾体结构 A

2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药 C

3. 遇硝酸银产生白色沉淀 B

4. 是天然存在的激素 D

162. 睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的 主要考虑是 A

A . 可以口服

B . 雄激素作用增强

C . 雄激素作用降低

D . 蛋白同化作用增强

E . 增强脂溶性，有利吸收

163. 甲睾酮临床用于 B

A. 3-位有羟基的甾体激素

B. 临床上用于治男性缺乏雄激素病甾体激素

C. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合

D. 临床以注射剂应用的孕激素

E. 与雌激素配伍为避孕药的孕激素

164. 维生素A 醋酸酯在体内被酶催化水解成维生素A ，进而氧化成：B

A. 视黄醇和视黄醛 B. 视黄醛和视黄酸

C. 视黄醛和醋酸 D. 视黄醛和维生素A 酸

E. 维生素A 醛和视黄醛

165. 维生素A 立体异构体中活性最强的异构体为 A

A. 全反式 B. 9-顺式

C. 13-顺式 D. 9，13-二顺式

E. 11，13-二顺式

166. 活性维生素D 为 A

A. 1，25-二羟基维生素D3 B. 4-羟基维生素D3

C. 9-羟基维生素D3 D. 5-羟基维生素D3

E. 20-羟基维生素D3

167. 在维生素E 异构体中活性最强的是 A

A. α-生育酚 B. β-生育酚 C. γ-生育酚

D. δ-生育酚 E. ε-生育酚

168. 在水溶液中维生素C 以何种形式稳定 E

A. 2-酮式 B. 3-酮式 C. 4-酮式 D. 酮醇式 E. 烯醇式

169. 维生素C 分子中酸性最强的羟基是 B

A. 2位羟基 B. 3位羟基 C. 5-位羟基 D. 6位羟基 E. 4-位羟基

170维生素C 经氧化及水解后可生成那些产物

A. 脱氢抗坏血酸 B. 2，3-二酮古洛糖酸 ABCE

C. 苏阿糖酸 D. 呋喃甲醇 E. 呋喃甲醛

171. 下列各项中哪些与卡莫司汀相符( ABCD )

A. 含有 N-氯乙基活性基团

B. 具有烷化剂的作用

C. 属于亚硝基脲类

D. 脂溶性较大

E. 是根据前药原理设计的

172. 卡莫司汀与下列叙述中的哪项相符( C )

A. 化学名为 1,3- 双 (β- 氯乙基 )-2-亚硝基脲

B. 属氮芥类烷化剂

C. 有较强的亲脂性适用于脑瘤

D. 水解后再脱水可生成四氢呋喃

E. 为治疗实体瘤的首选药物

173. 下列叙述中哪些项与白消安相符( BCE )

A. 属于抗代谢类药物 B. 磺酸酯类烷化剂

C. 磺酸酯为离去基团 D. 属于多元醇类烷化剂

E. 在体内代谢为甲磺酸

174. 下列叙述中哪项与白消安不符( E )

A. 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭

B. 可以和DNA 分子中鸟嘌呤核苷酸的N7烷基化产生交联

C. 可以和氨基酸及蛋白质的巯基反应

D. 化学名为1,4-丁二醇二甲磺酸酯

E. 具脂溶性易于透过血脑屏障，适用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤

175. 与下列化学名不相符的叙述为 ( E )

5- 氟 -2,4(1H,3H)- 嘧啶二酮

A 、含有两个氮原子有两个 pka

B 、固体及水溶液都很稳定

C 、在亚硫酸钠水溶液中较不稳定

D 、为抗代谢类抗肿瘤药 , 是治疗实体瘤的首选药

E 、药品名为卡莫氟

176下列叙述中与阿糖胞苷不符的是 ( C )

A 、其作用机制为抑制 DNA 多聚酶 , 少量掺入 DNA 的合成

B 、在体内容易被胞嘧啶脱氨酶脱氨失效

C 、用于治疗实体瘤

D 、为胞嘧啶与阿拉伯糖形成的

E 、具右旋光性 , 盐酸盐可溶于水

177. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是B

A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星（耳聋）

178. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 B

A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南

179. A．氯霉素 B ．美他环素 C ．阿米卡星 D ．青霉素G E ．头孢氨苄

* 对听觉神经及肾脏有毒性 C (氨基糖苷类对第八对颅脑神经有损害作用) * 具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药D

* 可引起再生障碍性贫血 A

* 为半合成的卡那霉素 C

180. A 、氯霉素 B. 头孢噻肟钠 C 、阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸

1. 可发生聚合反应 C

2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化D

3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B

4. 以1R ，2R （-）体供药用 A

5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 E

181.A. 磺胺的发展 B. 顺铂的临床

C. 西咪替丁的发明 D.6-APA 的合成

E. 克拉维酸的问世

1. 促进了半合成青霉素的发展 D

2. 是抗胃溃疡药物的新突破 C

3. 是第一个β-内酰胺酶抑制剂 E

4. 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径 A

5. 引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究 B

182. 各种青霉素在化学上的区别在于 B

A. 形成不同的盐 B. 不同的酰基侧链

C. 分子的光学活性不一样 D. 分子内环的大小不同

E. 聚合的程度不一样

183. 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 C

A. 1个 B. 2个 C. 3个 D. 4个 E. 5个

184. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 C

A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类

D. 四环素类 E. 氯霉素类

185. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 D

A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾

D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林

186. 下列药物中哪种是β-内酰胺酶抑制剂 C

A ．阿莫西林 B ．阿米卡星 C ．克拉维酸

D ．头孢羟氨苄 E ．多西环素

注解：还有同类舒巴坦

187.A 、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠 C 、两者均是 D. 两者均不是

1. 易溶于水 B

2. 结构中含有氨基 C

3. 水溶液室温放臵24小时可生成无抗菌活性的聚合物B

4. 对革兰氏阴性菌的作用很强B

5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍B

188. 下列各项中哪些与卡莫司汀相符( ABCD )

A. 含有 N-氯乙基活性基团

B. 具有烷化剂的作用

C. 属于亚硝基脲类

D. 脂溶性较大

E. 是根据前药原理设计的（环磷酰胺是根据前药设计的，但实际上是生物前体药物） 189. 卡莫司汀与下列叙述中的哪项相符( C )

A. 化学名为 1,3- 双 (β- 氯乙基 )-2-亚硝基脲（1,3- 双 (β- 氯乙基 )-1-亚硝基脲）

B. 属氮芥类烷化剂（卡莫司汀属于亚硝基脲类）

C. 有较强的亲脂性适用于脑瘤

D. 水解后再脱水可生成四氢呋喃

E. 为治疗实体瘤的首选药物（5-氟尿嘧啶的性质）

知识补充：1）膀胱癌首选塞替哌；2）睾丸癌、卵巢癌的一线药物是顺铂；3) 脑瘤临床应用卡莫司汀；4）氮芥类只对淋巴癌有效6要疯了

编者后语：答案不是百分百对的，望读者见谅，实在是编者能力有限。