不同组织器官中抗菌药物的分布

不同组织器官中抗菌药物的分布

了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。如对于细

菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高

者，同时应结合可能的致病菌进行选药。

一、脑脊液中抗菌药物的浓度

正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有： 阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫

西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可

达血药浓度的50%-80%。）、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度55.6%，脑膜炎时可达血药浓度

的80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%）、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物

浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药

浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物

浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%） 炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：

青霉素G（在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于

治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G, 普鲁卡因青霉素在体内代谢为青

霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含

有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静

脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨

西林、 羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障，

其脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%）、头孢唑肟、头孢噻肟（在脑膜炎

是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增

加，并可达有效抗菌浓度）头孢吡肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓

度）、头孢哌酮舒巴坦钠（血脑屏障渗透性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症

时，有一定量药物科透过血脑屏障）、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他唑巴坦情况同哌拉西林 、卡那霉素（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%）、阿米卡星（在脑膜炎时，可达同期血

药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）、新霉素（正常脑脊液浓度为10%-20%，在脑膜

炎时，可达同期血药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）万古霉素与去甲万古霉素(不能迅速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度)、磷霉素（有炎症时脑脊

液中浓度可达血药浓度的50%以上）、夫西地酸钠（脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺

异噁唑（本药能透过血脑屏障，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%，脑膜炎患者脑脊

液中药物浓度可高达94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50%，，有炎症时可达70%-90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑（在脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液

内药物浓度可达同期67%）、 利福平（脑脊液中较少，当脑膜炎时，脑脊液内药物浓度增加）。 炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：

阿帕西林钠（本药可以透过血脑屏障，但含量极低）、头孢氨苄（难以透过血脑屏障）、头孢噻吩（在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%）、头孢拉定（炎症时血药浓度的8%-13%）、头孢噻吩（炎症时血药浓度的1%-10%）、头孢唑林钠（难以透过血脑屏障）、头孢替唑（不能透过血脑屏障）、头孢硫脒（不能透过血脑屏障）、头孢克洛（脑组织中浓度较低）、头孢替安（难以透过血脑屏障）、头孢西丁（不易透过血脑屏障）、头孢他啶（炎症时可达同期血药浓度的17%-30 %） 、头孢哌酮（炎症时可达同期血药浓度的1%-4 %）、亚胺培南西司他丁钠（难以透过血脑屏障，在脑脊液中浓度很低）、链霉素（在脑脊液中浓度较低）、庆大霉素（在脑脊液中浓度较低）、妥布霉素（在脑脊液中浓度较低）、奈替米星（在脑脊液中浓度较低）、小诺米星（在脑脊液中浓度较低）、 西索米星（在脑脊液中浓度较低）、四环素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%-25%，不能达到有效抑菌浓度）、土霉素（不能透过血脑屏障）、金霉素（外用）、红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右）、琥乙红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右）、乳糖酸红霉素（不易透过血脑屏障）、依托红霉素 （不易透过血脑屏障）、麦迪霉素（难以透过血脑屏障）、麦白霉素（不易透过血脑屏障）、克拉霉素 （不易透过血脑屏障）、交沙霉素 （不易透过血脑屏障） 、乙酰螺旋霉素（在脑膜炎是脑脊液中浓度为血药浓度的65%）、环酯红霉素(不易透过血脑屏障) 、替考拉宁（不能透入脑脊液）、林可霉素（脑脊液中药物浓度不能大大脑膜炎治疗浓度）、克林霉素（不能透过正常的脑膜，但当脑膜发炎时，可渗入脑脊液，浓度可达血药浓度40%，并能进入脑脓肿的脓液中） 、粘菌素（不能透过血脑屏障）、多粘菌素B(在脑脊液中浓度也较低)、 环丙沙星（在脑脊液中浓度为血药浓度的30%以上） 、诺氟沙星（在脑组织中浓度低）、芦氟沙星（脑内浓度低于血药浓度）、巴洛沙星（脑脊液中浓度仅为血药浓度的十分之一）、曲伐沙星（在脑脊液的药物浓度低于相应血药浓度）、帕珠沙星（在脑脊液中浓度为0.33mg/L）、培氟沙星（脑膜炎时，其浓度可达血药浓度的60%）、司帕沙星（脑脊液中浓度也可达血药浓度的24%） 、克霉唑（不能透过）、硝酸咪康唑（血脑屏障透过性极差）、酮康唑（不易透过）、两性霉素B（脑脊液中浓度约为血药浓度的2%-4%）、阿糖腺苷（在脑脊液与血浆中的浓度比为1:3）、地拉韦啶（脑脊液中浓度极低）、扎西他滨（脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%-37%，平均为20%） 、膦甲酸钠（给药后脑脊液内的药物浓度约为同期血药浓度的43%）、利福喷丁（不易透过血脑屏障）、乙胺丁醇（不能渗入正常脑膜，但结合性脑膜炎患者脑脊液中可有微量）、对氨水杨酸钠（在脑脊液中浓度很低）、

氯法齐明（脑脊液内浓度药物浓度较低）、。 不宜透过正常血脑屏障的抗菌药物：苄星青霉素（未提及）、氟氯西林（未提及）、仑氨西林（未提及）、磺苄西林（未提及）、呋布西林钠（未提及）、头孢沙定（未提及）、头孢羟氨苄（未提及）、、头孢尼西（未提及）、头孢丙烯（未提及）、头孢地尼（未提及）、头孢克肟（未提及）、头孢布烯（未提及）、头孢他美酯(未提及)、头孢特仑匹酯（未提及）、头孢泊肟酯（未提及）、头孢妥仑匹酯（未提及）、头孢替坦（未提及）、氯碳头孢（未提及）头孢拉宗钠（未提及）、头孢米诺（未提及）、氟氧头孢钠（未提及）、厄他培南（未提及）、帕尼培南倍他米隆（未提及）、头孢哌酮他唑巴坦（未提及）、大观霉素（未提及）、依替米星（未提及）、异帕米星（未提及）、多西环素（未提及）、替加环素（未提及）、阿奇霉素（未提及）、罗红霉素（未提及）、地红霉素（未提及）、泰利霉素（未提及）、甲砜霉素（未提及）、新生霉素（未提及）、利福昔明（未提及）、达托霉素（未提及）、磺胺嘧啶银（外用创面感染）、磺胺嘧啶锌（外用创面感染）、吡哌酸（不能）、依诺沙星（未提及）、洛美沙星（未提及）、氟罗沙星（未提及）、莫西沙星（未提及）、加替沙星（未提及）、普卢利沙星（未提及）、吉米沙星（未提及）、呋喃唑酮（未提及）、噻康唑（未提及）、益康唑（未提及）、伏立康唑（未提及）、泊沙康唑（未提及）、两性霉素B脂质体（未提及）、制霉素（外用）、特比萘芬（未提及）、卡泊芬净（未提及）、米卡芬

净（未提及）、阿尼芬净（未提及）、伐昔洛韦（水溶性好）、喷昔洛韦（未提及）、泛昔洛韦（未提及）、伐更昔洛韦（未提及）、曲金刚按（未提及）、司他夫定（未提及）、依非韦伦（未提及）、恩夫韦地（未提及）、茚地那韦（未提及）、安普那韦（未提及）、利托那韦（未提及）、洛匹那韦（未提及）、沙奎那韦（未提及）、阿扎那韦（未提及）、替拉那韦（不明确药物是否进入让脑脊液）、阿巴卡韦（未提及）、去羟肌苷（未提及）、恩曲他滨（未提及）、、达芦那韦（未提及）、富马酸替诺福韦酯（未提及）、阿德福韦（未提及）、西多福韦(未提及)、磷酸奥司他韦（未提及）、扎那米韦（未提及）、恩替卡韦（未提及）、帕利佐单抗（未提及）、金刚乙胺（未提及）、人乳头瘤病毒疫苗（未提及）、替比夫定（未提及）、氨苯砜（未提及）、沙度利胺（未提及）

二、尿中浓度较高的抗菌药物

①一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类（药物以原形通过尿液排出体外）、头孢菌素类（除头孢哌酮以外，其他药物以原形通过尿液排出体外，头孢哌酮）()、头霉素类、氨基糖甙类、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。

②碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素(抗大肠杆菌)、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素(抗革兰阴性菌)。

③酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素(抗革兰阳性菌)、四环素类、多粘菌素(抗绿脓杆菌)、孟德立胺、抗菌增效剂。

碱化尿液可用碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。

三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：

林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。

四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：

红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头孢三代。

五、乳汁中浓度较高的抗菌药

(＞血浓度的50%)有：氨苄青霉素、羧苄青霉素、氨基糖甙类、氯霉素、氯林可霉素、红霉素、四环素、磺胺类、异烟肼、甲硝唑。

六、胆汁中浓度较高的抗菌药物见下表：

胆汁中浓度较高的抗菌药物

抗菌药物 胆汁浓度高于血浓度的倍数

氨苄青霉素 1～2

硫苯咪唑青霉素 10 乙氧萘青霉素 40 氧哌嗪青霉素 10～15 头孢羟唑 3～4 头孢唑啉 3 头孢雷特 2.7 头霉甲氧噻吩

头孢哌酮

头孢甲肟

头孢三嗪

噻肟单酰胺菌素

四环素

强力霉素

红霉素

氯林可霉素

利福平

环丙沙星

2.8 ～12 ～3 1～2 5～10 ～20 8～25 2.5～3 100 8 2.5 10 10 8