05大环内酯类

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红霉素

Erythromycin (Ilotycin,Erycin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱和青霉素相似，主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等，均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。

临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染，此外，对白喉病人，以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。

【剂量与用法】

红霉素片(肠溶片)，口服，成人1g～2g/日；儿童每日30mg～50mg/kg，分3～4次。静注或静滴可用乳糖酸红霉素(Erythromycin Lactobionate)，成人1g～2g/日；儿童每日20mg～30mg/kg，分2～3次。

【副作用】

1 胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛及腹泻，反应与剂量大小有关。

2 过敏反应，可有荨麻疹及药物热。

3 可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等。

4 静注或静滴乳糖酸红霉素可引起血栓性静脉炎，静注发生的可能性较多。肌注局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌注。

【注意事项】

1 本品在酸中不稳定，能被胃酸破坏，故需同时服用抑酸剂碳酸氢钠，如服用肠溶片则可避免。

2 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解，切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解，因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴，浓度不宜大于0.1%，以防血栓性静脉炎产生。

3 与碱化尿液药物碳酸氢钠同用时，本品在泌尿系统的抗菌活性随pH值的升高而增强。

4 本品与林可霉素和β 内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。

5 乳糖酸红霉素与氨茶碱、辅酶A、细胞色素C、万古霉素、磺胺嘧啶钠、青霉素、氨苄青霉素钠、头孢噻吩钠及碳酸氢钠等混用可产生浑浊、沉淀或降效，故不宜同时静滴。

6 红霉素可抑制华法令和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。与这两种药物合用时应注意观察。7 红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度，这常发生在合用若干天以后。应注意监测。

麦迪霉素(别名：美地霉素，米地加

霉素、米地霉素)

Midecamycin (Medemcyin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗菌素，抗菌谱及作用机制与红霉素相似，抗菌作用稍低于红霉素。临床主要用于革兰阳性菌感染，如金葡菌、链球菌及肺炎球菌等引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等，对多种红霉素耐药菌有效。

【剂量与用法】

口服，0.6g～1.2/日，分3～4次服。

【副作用】

有时可引起恶心、呕吐、食欲减退、胃不适及腹泻等，偶有皮疹。对本品过敏者禁用。肝肾功能损伤者减量使用

柱晶白霉素

Leucomycin (Stereomycin)

别名：白霉素、吉他霉素

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性球菌的作用较红霉素稍弱，但对耐红霉素的金葡菌效力较好，临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。

【剂量与用法】

0.8g～1.2g/日，分4次口服。柱晶白霉素酒石酸盐注射剂供静脉注射，剂量1次0.2g，每6～8小时1次。缓慢静注。

【副作用】

本品毒性较低，静脉注射较安全，不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、皮疹、荨麻疹、肝功能异常等。忌用于孕妇和小儿。

螺旋霉素(罗华密新)

Spiramycin (Rovamycin)

【作用与用途】

本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用，如链球菌，脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药细菌，本品作用强。临床主要用于各种敏感菌所致的感染，如上呼吸道感染，尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。

【剂量与用法】

口服，成人6片(75万U/片)/日，分2～3次服用。儿童，每日1.5片(75万U/片)/10kg(每日0.15片/kg)，分2次服用。

【副作用及注意事项】

1 偶有轻微胃肠不适，如恶心、呕吐、食欲不振、便稀、腹泻。

2 药物过敏罕见，一旦发现即停止用药。

3 哺乳期产妇忌用。

阿齐红霉素(阿齐霉素、阿红霉素)

Azithromycin (Zithromax)

【作用与用途】

抗菌谱与红霉素相似，对革兰阳性菌具更强抗菌活性；对革兰阴性杆菌的活性较红霉素强；临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染，皮肤和软组织感染。沙眼衣原体和非耐药淋球菌所致的单纯生殖器感染。

【剂量与用法】

口服，成人500mg/日，1次/日；儿童每日10mg/kg，1次/日，连服3日。饭前1小时或饭后2小时服

用。成人沙眼衣原体或淋球菌感染者服1g。

【副作用】

1 常见的有胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛及腹泻；皮疹。

2 偶见丙氨酸氨基转移酶升高等。

3 少数病人出现白细胞计数减少

【注意事项】

1 对大环内酯类药品过敏者禁用。

2 肝功能不全者和孕妇禁用。

3 避免与抗酸剂同时服用。

　

罗红霉素(罗力得)

Roxithromycin (Rulid)

【作用与用途】

为红霉素衍生物，抗菌活性与红霉素相似，对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、阴道厌氧菌、及肺炎支原体等有作用。

临床用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎、扁桃体炎、五官科感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等。

【用法与剂量】

口服，成人150mg/次，2次/日；儿童每次2.5mg～5mg/kg，2次/日。饭前服用。

【副作用】

1 胃肠道反应较轻，有时有恶心、呕吐、腹泻及腹痛，偶有转氨酶升高。

2 偶有过敏反应，如皮疹及荨麻疹，应停止给药。

　

甲红霉素(克拉霉素)

Clarithromycin (Klaricid)

【作用与用途】

抗菌谱与红霉素相似，对胃酸稳定，对革兰阳性菌作用更强，对部分革兰阴性菌、链球菌属、支原体及衣原体等均有抗菌活性。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌及肺炎支原体等有效。临床主用于支气管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎、支原体肺炎、皮肤及软组织感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩红热。

【剂量与用法】

口服，成人，0.25g/次，2次/日；严重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根据病情连续服用6～14日。儿童每日10mg～15mg/kg，分2～3次给予。

【副作用】

1 胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹胀，食欲不振及软便等，偶有转氨酶上升。

2 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。如出现皮疹等过敏症状时须停药。

3 孕妇禁用，哺乳妇慎用。

　

乙酰螺旋霉素

Acetylspiramycin

本品为一大环内酯类抗生素，抗菌谱和螺旋霉素相似，口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用，不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用：1、 偶有食欲减退、恶心呕吐。 2 、个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。

注意：1 肝肾功能不全者慎用；2 有效期2年。

剂量为0.8g～1.2g/日，分4～6次口服。小儿：每日20mg～30mg/kg，分4次

。

交沙霉素

Josamycin

【别名】

丙酸交沙霉素、角沙霉素。

本品为新型大环内酯类抗生素抗菌谱广，与红霉素近似。对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌和百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、支原体、立克次体、衣原体、螺旋体等亦有较好抗菌作用。临床主要用于敏感菌引起的呼吸系统、耳鼻咽喉科及皮肤科和胆道部位的感染。本品主要特点是口服吸收迅速，体内分布快而广，组织和脏器中浓度高。特别在气管痰液和胆汁中有较高的浓度。使用较安全，不良反应小。

剂量，成人口服1～2片(0.2g～0.4g)/次，3～4次/日；小儿每日30mg/kg，分3～4次口服。

罗他霉素

Rokitamycin (Ricamycin)

【作用与用途】

本品为半合成16员大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，对需氧的革兰阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属、厌氧菌及衣原体、支原体显示有抗菌活性，临床用于上述敏感菌所致的感染，如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、支原体肺炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮肤和软组织感染。

【剂量与用法】

口服，成人600mg/日，分3次。

【副作用】

1 可见胃肠道反应，恶心、呕吐及腹泻。

2 变态反应如皮疹及荨麻疹等。偶见丙氨酸氨基转移酶升高。

3 对大环内酯类药物有过敏史者慎用。

4 孕妇慎用、新生儿、早产儿一般不用本药。

　

琥乙红霉素(别名：琥珀酸红霉素、痢菌沙、乙琥红霉素)

Erythromycin Ethylsuccinate

为红霉素乙基琥珀酸酯。口服后在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。作用与用途同红霉素。剂量为成人1g～2g/日，分4次服用；儿童每日12.5mg/kg，分4次服用。最好饭前半小时空腹服用，以免影响吸收。本品肝毒性较无味红霉素低，但由于体内红霉素系经肝代谢和排泄，故肝功能不全者应慎用。红霉素可透过胎盘屏障，亦可进入乳汁，所以妊娠期妇女与哺乳期内亦应慎用。

琥乙红霉素(别名：琥珀酸红霉素、痢菌沙、乙琥红霉素)

Erythromycin Ethylsuccinate

为红霉素乙基琥珀酸酯。口服后在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。作用与用途同红霉素。剂量为成人1g～2g/日，分4次服用；儿童每日12.5mg/kg，分4次服用。最好饭前半小时空腹服用，以免影响吸收。本品肝毒性较无味红霉素低，但由于体内红霉素系经肝代谢和排泄，故肝功能不全者应慎用。红霉素可透过胎盘屏障，亦可进入乳汁，所以妊娠期妇女与哺乳期内亦应慎用。

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