乌梅及其不同炮制品的药理作用比较
JournalofChineseMedicinalMaterials 第33卷第3期2010年3月・3
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乌梅及其不同炮制品的药理作用比较
王 璐,张红宇,王 莉
(云南省食品药品检验所,云南昆明650031)
摘要 目的:比较乌梅及其炮制品乌梅肉、乌梅炭的药理作用的异同;研究乌梅中有机酸含量较高的苹果酸、枸橼酸与乌梅药理作用的关系。方法:通过炭末法小鼠小肠推进运动试验,小鼠眼眶静脉丛取血测定血糖值及试管法体外抗菌试验,对乌梅、乌梅肉、乌梅炭、苹果酸、枸橼酸进行药理作用研究。结果:乌梅、乌梅炭、乌梅肉、苹果酸均能明显提高小鼠小肠碳末推进百分率;乌梅炭、乌梅肉、苹果酸、枸橼酸可使正常小鼠血糖降低;乌梅、乌梅炭、乌梅肉、苹果酸、枸橼酸对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌有不同程度的抑菌作用。结论:乌梅及其炮制品的药理作用不尽相同,为保证临床用药的准确性和安全性,建议乌梅及其炮制品应对症入药。乌梅中有机酸含量较高的苹果酸、枸橼酸与乌梅药理作用关系密切,可将其列入乌梅及其制剂质量标准控制的项目。
关键词 乌梅;血糖;小肠推进;抑菌
中图分类号:R28311 文献标识码:A 文章编号:100124454(2010)0320353204
ComparisonofPharmacologicalEffectsofWANGLu,L(YunNanIFoodandD650031,China)
Abstract Objective:ofFructusMumeanditsprocessedproducts,toinvestigatepharma2cologicrelationamaliccitricacid1Methods:BloodglucosefromorbitalsinuswasmeasuredtoobservetheeffectsofsarcocarpandFructusMumecarbon,malicacid,citricacidonbloodglucoselevelofnormalmice1Theefficacyaboveongastrointestinalmotilitywasinvestigatedthroughcoatedcharcoalmethodinsmallintestinalpropul2sivemotioninmice1Antimicrobialspectrumandminimalinhibitoryconcentrationsfordrugswereobtainedbyantimicrobialtestsinvitro1Results:FructusMume,FructusMumesarcocarp,FructusMumecarbonandmalicacidcouldenhanceintestinalpropulsivemo2tionandmotilityinpercentage1FructusMumesarcocarpandFructusMumecarbon,malicacidandcitricacidcouldreducethelevelofbloodglucoseinnormalmice1FructusMume,FructusMumesarcocarpandFructusMumecarbon,citricacidandmalicacidshowedaninhibitoryeffectongrowthofStaphylococcusaureus,Escherichiacoli,Pseudomonasaeruginosa,Moniliaalbicantoacertainextent1Conclusion:PharmacologicalfunctionsofFructusMumearenotexactlythesamewithitsproducts1Thus,inordertoachievesafetyduringdrugapplication,theyshouldbeadministratedbaseondiagnosis1BecausemalicacidandcitricacidinFructusMumeshowacorrelationwithitspharmacologicalactions,theycanbeusedasparametersforqualitycontrolstandard1
Keywords FructusMume;Bloodglucose;Smallintestinalpropulsion;Antibacterialaction
乌梅(FructusMume)是由蔷薇科植物梅
(Prunusmume(Sieb1)Sieb1etZucc1)的干燥近成熟果实加工而成。始载于《神农本草经》,列为中品。2005年版中国药典一部收载的乌梅炮制品有乌梅、
质量,为提高现行乌梅及其炮制品质量标准提供依据。
1 材料与试药
111 实验动物 ICR小鼠,体重18～20g,雌雄各
乌梅肉和乌梅炭三种,其性味酸、涩,平,归肝、脾、肺、大肠经。功能主治皆为敛肺、涩肠、生津、安蛔。用于肺虚久咳、久痢滑肠、虚热消渴、蛔厥呕吐腹痛、胆道蛔虫等症。本课题通过3个方面的药效学试验,分析比较乌梅及其炮制品药理作用是否相同,为临床合理用药提供依据;探讨乌梅中有机酸含量较高的苹果酸、枸橼酸与乌梅药理作用的关系,分析乌梅及其炮制品所含成分与药理作用的关系,以乌梅主要功效相应的物质基础来控制乌梅及其炮制品的
半,许可证号:SCXK(滇)200520008,由昆明医学院实验动物中心提供。112 试药及试剂
11211 乌梅、乌梅炭及乌梅肉均由云南白药集团
天紫红药业有限公司昆明中药饮片厂提供,取乌梅
(去核)、乌梅炭(去核)、乌梅肉,加6倍量水,加热煮沸30min,双层纱布过滤,滤渣再加同样量水,加热煮沸30min,双层纱布过滤,合并滤液于水浴加热浓缩至所需浓度,乌梅、乌梅炭及乌梅肉均制成
收稿日期:2009207217
作者简介:王璐(19782),女,主管药师,主要研究方向:药品检验,药品安全性、有效性评价;Tel:[1**********]0,E2mail:wanglu6688@1261com。
・3
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013、012、011g/mL(以原生药计,下同)的浓度供小
均按20mL/kg(ig)每日给药一次,连续7d,末次给药后动物禁食4h,眼眶静脉丛取血进行血糖测定。213 抗菌作用
〔1〕
肠推进运动实验和降糖实验用,制成1g/mL的浓度
经115℃灭菌30min供抗菌实验用。11212 苹果酸(批号F20020222,中国医药(集团)上海化学试剂公司生产)以水配成3mg/mL浓度供小肠推进运动实验和降糖实验实验用,以水配成10mg/mL的浓度经灭菌供抗菌实验用;枸橼酸(批号0610102,上海申博化工有限公司生产)以水配成30mg/mL浓度供小肠推进运动实验和降糖实验实验用,以水配成200mg/mL的浓度经灭菌供抗菌实验用;吗丁啉(批号081009725西安杨森制药有限公司生产)以水配成1125mg/mL浓度供小肠推进运动实验用;达美康(批号8k729t,80mg/片,天津华津制药厂生产)以水配成2mg/mL浓度供降糖实验用;黄藤素注射液(批号060701,云南生物谷灯盏花药业有限公司生产)供抗菌实验作阳性对照。11213 金黄色葡萄球菌、 取装有液体培养基10mL的灭
菌试管若干支,第一管加入各供试品原液10mL,混匀后从中取出10mL加入第二管,依次重复操作使各供试药液依次被稀释至1∶2、1∶4、1∶8、1∶16、1∶32、1∶64。另取装有819mL液体培养基的试管若干
支,每管加入不同稀释度药液1mL后,每管加入菌
液011mL。各供试液均设阴性对照管(不加菌液),每菌均设阳性对照管(不加药液)。加样完毕后,白色念珠菌于25℃、其余菌株于35℃培养24h取出,观察长菌情况。3 结果
311 乌梅药材、乌
梅炭401g/kg时均能(P
,基内,于3524h或18h,金黄色葡萄球菌、、绿脓杆菌用氯化钠注射液稀释至
-3
1×10供用,白色念珠菌用氯化钠注射液稀释至1
-5
×10供用;硫乙醇酸盐培养基(批号070206,北京三药科技开发公司生产),改良马丁培养基(批号080416,北京三药科技开发公司生产)均按使用说明书配成液体培养基后分装至试管中经115℃灭菌30min后供用。2 方法
〔1〕
211 对小肠推进运动的影响 取18～20g小鼠156只,随机分为13组,每组12只,雌雄各半。设空白对照组(C),给水;阳性对照组(S),给1125mg/mL的吗丁啉药液;乌梅药材、乌梅炭、乌梅肉
表1。
表1 乌梅药材、乌梅炭及乌梅肉对小鼠小肠
推进运动的影响(x ±s,n=12)
组别
CS
剂量/(g/kg)
-[***********]016
炭末推进百分率/%
5910±7118111±12176513±14157011±10108813±13116010±9107312±12158918±10136017±10117417±8108519±9168019±9116514±815
[***********]3333
材低材中材高炭低炭中炭高肉低肉中肉高苹枸
低、中、高剂量组,分别给011、012、013mg/mL的药液;苹果酸组(苹),给3mg/mL苹果酸药液;枸橼酸组(枸),给30mg/mL枸橼酸药液。各组均按20mL/kg(ig)给药(药液中均含10%炭末),20min后脱颈椎处死,立即剖腹取出胃肠,不加牵引平铺于光滑平板上,测量炭末头端在肠管内的移动距离(推进距离)和小肠全长(自幽门至回盲部),计算炭末推进百分率(%),炭末推进百分率(%)=推进距离/小肠全长×100%。 取18～20g小鼠130只,随机分为13组,每组10只,雌雄各半。设空白对照组(C),给水;阳性对照组(S),给2mg/mL的达美康药液;其余组给药量同“211”项。各组212 对正常小鼠血糖的影响
〔1〕
注:与C组比较,t检验或校正t检验,33P
312 对正常小鼠血糖的影响 乌梅炭、乌梅肉在6g/kg、苹果酸在0106g/kg、枸橼酸在016g/kg时可
使正常小鼠血糖降低(P
01001)。结果见表2。
313 试管法体外抗菌实验 乌梅药材对金黄色葡
萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的MIC分别为1215、1215、31125、1215mg/mL;乌梅炭的MIC分别为6125、6125、31125、50mg/mL;乌梅肉的MIC分别为6125、1215、6125、1215mg/mL;苹果酸的MIC分别为l、015、0125、lmg/mL;枸橼酸的MIC分
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表2 乌梅药材、乌梅炭及乌梅肉对正常
小鼠血糖的影响(x ±s,n=10)
组别
CS
剂量/(g/kg)
-[***********]16
血糖/(mmol/L)
7196±11096121±01927152±11397131±11008103±11096184±11307119±11366118±11527143±11437118±11036139±11525117±11355102±0187
[1**********]
材低材中材高炭低炭中炭高肉低肉中肉高苹枸 表3
试管号
别为1125、1125、1125、20mg/mL。结果见表3。
4 小结与讨论411 炭末法小鼠小肠推进运动的影响 乌梅、乌梅炭、乌梅肉在4g/kg,苹果酸在0106g/kg时均能明显提高小鼠小肠碳末推进百分率(P
〔2〕
进作用。但报道中净乌梅剂量高达20g/kg,乌梅肉剂量高达10g/kg,这一剂量已远远超出人用剂量012g/kg。实验结果提示,临床上将乌梅广泛用于
久痢滑肠的这一用法用量应重新考虑。同时,实验结果和文献报道也提示,,对小肠蠕,。
25
41215
56125
631125
7115625
注:与C组比较,3P
、50
药物终浓度/)药物乌梅药材乌梅肉
菌株金葡大肠绿脓白念金葡
大肠绿脓白念
乌梅炭
金葡大肠绿脓白念
终浓度/(mg/mL)苹果酸
金葡大肠绿脓白念
终浓度/(mg/mL)枸橼酸
金葡大肠绿脓白念
终浓度/(μg/mL)黄藤素
金葡大肠绿脓白念
------------1----20----1000----
------------015+--+10---+500----
-----------+0125++-+5---+250+---
-----------+01125++++215---+125+---
++-+-+-+---+010625++++1125---+6215+---
++-+++++++-+0103125
++++01625++++31125++--
++++++++++++01015625
++++013125++++151625++++
注:“+”有菌生长,“-”无菌生长
・3
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412 降糖作用 乌梅炭、乌梅肉在6g/kg、苹果酸
在0106g/kg、枸橼酸在016g/kg时可使正常小鼠血
糖降低(P
413 试管法体外抗菌作用 对于革兰氏阳性菌金
本研究中,笔者以乌梅有机酸含量最高的枸橼
酸和苹果酸为代表,初步探讨了乌梅及其炮制品所含成分与药理作用的关系。实验结果显示:这两种有机酸与乌梅药理作用关系密切,可将其列入乌梅及其制剂质量标准控制的项目。乌梅药理作用极其广泛,化学成分也十分复杂,在条件允许的情况下,应进一步探讨乌梅主要功效相应的活性成分,将药效物质基础与质量标准研究相结合,采用现代分析技术,对乌梅活性成分的炮制前后变化进行综合的质量研究,制订乌梅及其炮制品的规范化质量控制标准。
参
考
文
献
黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌大肠杆菌、绿脓杆菌来说,乌梅及其炮制品的最低抑菌浓度差别不大,但对于真菌白色念珠菌来说,乌梅及乌梅肉的最低抑菌浓度远低于乌梅炭的最低抑菌浓度。提示对于真菌感染,材治疗。用。
[1]1]1:人民卫生出版
,2335221
],乌梅不同部位药理作用研究
J],2007,18(27):2089220901
HPLC2ELSD法测定商陆药材、饮片和
醋商陆中商陆皂苷甲的含量
马 杰,孙文基
(西北大学陕西省生物医药重点实验室,陕西西安710069)
摘要 目的:比较各个产地的商陆药材、饮片及其炮制品醋商陆中的商陆皂苷甲的含量,为商陆及相关制品的质量控制提供含量测定方法,并做好2010版药典的修订工作。方法:运用高效液相色谱法,采用蒸发光散射检测器(ELSD)检测,对所收集的12个产地36个商陆及相关制品进行商陆皂苷甲的含量测定。结果:醋商陆中商陆皂苷甲含量显著高于商陆药材及饮片,商陆药材和饮片含量差异不大。结论:通过HPLC2ELSD对样品中商陆皂苷甲的含量测定可以有效地控制商陆的质量。
关键词 商陆;HPLC2ELSD;商陆皂苷甲
中图分类号:283 文献标识码:A 文章编号:100124454(2010)0120356203
3
商陆药材为商陆科植物商陆(Phytolaccaacino2saRoxb1)或垂序商陆(P1americanaL1)的干燥〔1〕
根。其味苦、性寒,有毒,归肺、肾、大肠经。主治水肿胀满、二便不通、瘰疬、疮毒等。商陆饮片是商陆的根切制后的干燥品。醋商陆为商陆的醋制品。
商陆皂苷甲具有显著的抗炎、免疫抑制、提高
〔2〕
等作用,它与商陆总皂苷活性相
似。2005年以前各版中国药典一直没有商陆的含量测定项,所以2010版药典中对商陆标准的修订工DNA的合成率
〔3〕
作拟在原有基础上增订商陆药材、饮片及醋商陆的
含量测定项。对于商陆皂苷甲的含量测定,曾有学
〔4,5〕
者用薄层扫描法和高效液相色谱蒸发光散射检
〔6,7〕
测法,没有涉及到饮片及其炮制品醋商陆。本
收稿日期:2009206202
基金项目:中国药典2010版研究项目(国家药典中发[2008]99)
作者简介:马杰(19852),男,硕士研究生,主要研究方向为天然药物化学。3
通讯作者:孙文基,Tel:[1**********]9,E2mail:cxbml@nwu1edu1cn。