天然药物概论
天然药物概论
高苏娟 轻工食品学院
教师信息
姓名:高苏娟 电话:[1**********] 邮箱:[email protected] QQ : 276064418
2011-11-23
生物工程教研室
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2011-11-23
生物工程教研室
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参考书目
教学用书:
《天然药物概论》 邓开野 主编 吉林科学技术出版社 2008
参考书目:
1. 《天然药物学》 艾继周 主编 2.《天然药物学》 罗国海 主编 高等教育出版社 郑州大学出版社 2006 2004
3.《中药现代化研究》 陈冲 主编 化学工业出版社 2005
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第一章 概论
基本概念 研究对象及任务
概 论
起源和发展 开发应用前景 本课程的主要内容及学习方法
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拟解决的主要问题
? 什么是天然药物及天然药物学(概念理解) ?为何开设该课程(意义) ?该课程的主要内容 (内容) ?怎样学习该课程 (方法)
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?
什么是天然药物以及天然药物学 ----基本概念理解
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基本概念
天然药物(natural products) 一般是指来源于植物、动物、微生物、海洋生物和矿物的药物。 植物药是天然药物的主要组成部分。
天然来源的药物可分为: 原始天然化合物 天然产物的半合成化合物 基于天然产物的全合成化合物
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天然药物学 是应用本草学、植物学、动物学、矿物学、化学、药理
学、医学、分子生物学等学科知识和现代科学技术来研究
天然药物的名称、来源、资源开发与利用、生产、采制、 鉴定、化学成分、品质评价、医疗用途等内容的一门综合 性学科。
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天然药物学相关名称的表述
中药(Chinese drugs)
是指中医依据中医学理论和临床经验应用防治疾病的药 物。曾收载于历代各种药学(pharmacy)著作中,也是为了区分 西方医药学的相对名称。
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天然药物与中药异同
天然药物在广义上包含了中药。 共性:原料均来源于天然生长的植物、动物和矿物,不 仅如此,天然药物还包括了被新发现的药用动植物。 根本区别:天然药物侧重于从生药的有效部位中提取、 分离其活性成分(单体化合物)制成制剂,可以在西医 理论指导下应用于临床的药物。
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中药现代化
其实质就是以中医药理论和经验为基础,借鉴国际通行 的医药标准和规范,运用现代科学技术对中药进行研究、开 发、生产、经营、使用和监督管理。
2002年第一部中药现代化发展的纲领性文件《中药现代 化发展纲要》,标志着我国中药产业将依靠科技进步与科技 创新,走上一条健康有序地发展轨道。
天然药
物是连接传统中药与现代中药的桥梁和纽带。
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中药现代化的两大思路:
“复杂-简单-复杂”原则 从中药材中提取有效的单体成分,再将这些有效成分以一 定的配伍方式制成一定的制剂。
“复杂-复杂”原则 从中药材中全面提取所有成分,去除非药效的大、小分子 物质(蛋白质、鞣质、重金属等)。发挥植物自身“综合”优 势,利用中药经验原方配伍。
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天然药物学相关名称的表述 中药材(Chinese medicinal materials)
又称药材,是指供加工 炮制成饮片,用于调配中 医处方或磨成细粉直接服 用或调敷外用,以及供中 药制药厂生产中成药或制 药工业提取有效成分的原 料药。
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天然药物学相关名称的表述 生药(crude drugs):我国宋代初用。明代太医院规
定:“凡天下解纳药材,具贮本院生药库。”在国外,生药是 指取自于生物,经过简单加工而未精制的药物,兼有生货原 药的含意,一般不包括矿物药。
草药(folk medicines):又称民间药,是指草药医生
或民间用以防治疾病的天然药物及其加工品,通常根据经验 辨证施用,一般是自种、自采、自制、自用,少见或不见于 典籍,而且应用地区局限,缺少比较系统的医药学理论及统 一的加工炮制规范。本草文献无记载的天然药物,其中以植 物药为主。
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天然药物学相关名称的表述 民族药(ethical medicines)
我国少数民族使用的,以本民族传统医药理论和实践为指 导的药物。 是我国传统医药体系的重要组成部分,它的存在与 发展,不仅丰富了中国医药学主库,也促进了中药的发展。
藏红花
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蒙药
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藏药—余甘子
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民族药(ethical medicines):
近80%的民族有自己的药物,约1/3有独立的民族医药体系。 《中国民族药志》第1卷收载了39个民族的135种药物,基原 种511个:第2卷收载35个民族的120种药物,基原种425个。 《中药大辞典》包含的民族药有藏药404种,傣药400种,蒙药 323种,彝药324种和畲药200种。 目前我国民族药已达3700多种。
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天然药物学相关名称的表述 本草(herb)
是指古代用文字记载传统药物学的著作,中国的古代本草 是世界上迄今为止保存得最为完整的药学体系之一。
中草药(Chinese herbal medicine)
是指中药和草药的合称。
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随着现代医药学的不断发展,天然药物的 不断被发掘、研究、应用和推广,中药、中药 材、生药、草药、中草药、民族药的这些含义 虽然有一些区别和范畴,但有时较难明确
区 分。
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植物类天然药物
五花茶
槐花
菊花
鸡蛋花
金银花
木棉花
清热解毒、消暑去湿、健胃消滞
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植物类天然药物
灵 芝
灵芝孢子粉
抗肿瘤、保肝解毒、抗衰老、抗神经衰弱,抗过敏作用 治高血压、糖尿病、慢性支气管炎、支气管哮喘,美容
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植物类天然药物
鸭趾草
药用全草 治小便不通,疔疮肿毒,痢疾,外伤出血,急性肠胃炎,咽喉炎,感冒, 扁桃体炎,心与肾性水肿。 2011-11-23 生物工程教研室 22
植物类天然药物
麦门冬
药用块根 治肺热咳嗽、便秘、水肿、乳汁不足
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植物类天然药物
两面针
药用根 治牙痛、跌伤断骨、喉风症,蛇伤
2011-11-23
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植物类天然药物
板蓝根
药用根、叶 治乙脑、流脑、流感、肝炎、丹毒、蛇伤、喉炎
2011-11-23
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植物类天然药物
鸳鸯茉莉
药用叶 清热消肿
2011-11-23
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植物类天然药物
紫背竹芋
药用根 治心脏病
2011-11-23
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植物类天然药物
江南星蕨
药用全株 治跌打风湿、瘫痪、尿路感染
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动物类天然药物
全蝎 鹿茸
治小儿惊风,抽搐痉挛,中风口歪, 半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正 头痛,疮疡
雄鹿的嫩角没有长成硬骨时,带茸毛, 含血液,叫做鹿茸。 对虚弱、神经衰弱等有疗效。
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矿物类天然药物
朱砂 白矾
治心神不宁,心悸失眠,惊风,癫痫, 疮疡肿痛,咽喉肿痛,口舌生疮
解毒杀虫,爆湿止痒,止血止泻, 清热消痰
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海洋类天然药物
珊瑚 红藻
养颜保健,驱热、活血、明目、 镇惊痫、排汗利尿等
增强免疫力及抗癌等
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天然药物的研究对象及任务
天然药物的研究对象
特点 我国 研究范围广泛,研究内容随该学科发展而有所不同。
以本草学、药用植物学、动物学、矿物学、化学、药 理学、中医学等学科知识为基础,与现代科学技术逐步扩 展的联姻学科。
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国际
名称、来源、生产、采收、加工研究
化学成分、分析鉴定、品质评价、资源开发、药效药理、 毒性与临床用途等的综合应用研究
天然药物的细胞组织培养、有效成分的生物合成、 遗传育种、寻找生物活性物质等 随着相关学科(诸如植物化学分类学、生物化学、细胞生物学、遗传 学、光谱学等)的加入,以及现代分析仪器和分析技术的迅猛发展,天然 药物学的研究
范围将会更广泛,也将取得更辉煌的成绩。
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天然药物的研究任务
(一)继承和发掘天然药物遗产,整理复杂的天然药物品种
例如:现代很多的天然药物其主产地、品种特征、功效主治等都可 以从古代本草中考证,如当归、附子、山药、地黄、牛膝、黄连、人参 、三七等药材品种来源单一、优质高产、在国内外享有盛名。
(二)拟订天然药物的品质评价标准和方法
天然药物的质量除品种外,还受栽培条件、产地、采收加工、贮藏 运输等多个环节的影响和制约,有时品种虽然正确但质量不符合药用要 求时,同样不能入药。品质评价标准对天然药物的真伪优劣鉴定和临床 用药的安全有效起到保障作用。
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天然药物的研究任务
(三)调查、保护、开发天然药物资源
野生天然药物资源正在逐年减少,部分品种濒临灭绝。 建立天然药物种子库; 栽培、驯种; 建立自然保护区 ; 寻找新品种。
(四)利用现代生物技术的应用研究
植物细胞和组织培养 植物遗传工程
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?
为何开设该课程?
------------专业发展需求 就业需求 高质量生活需求
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天然药物的起源和发展
天然药物学的发展大致可分为三个时期: Ж 传统的本草学(或药物学)时期 Ж 近代的商品学时期 Ж 现代的天然药物学新时期。
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一、古代药物知识的起源和历代本草著作代表
古代药物知识起源的普遍传说: “医食同源”说和“尝百草遇毒”
我国历史上一共留下400余部本草典籍
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书名 《神农本草经》 《本草经集注》
年代 西汉 (公元1~2世纪) 南北朝(梁) (公元502~536年 ) 唐(公元659年)
著者 不明 陶弘景
简要说明 总结了汉以前的医药经验。载药365种,分上、中、下三品,每 药以药性和主治为主 共7卷,载药730种,以药物自然属性分类。分为玉石、草木、 虫兽、果、菜、米食,有名未用七类,记载了药物的性 味、产地、采集、形态、鉴别等内容 共54卷,载药850种,新增药114种,本书是由正负组织编辑颁 行,是世界上最早的药典,其中有不少外国输入的药物, 如安息香、血竭等 共10卷,载药692种,为《唐本草》未收载药物。各药有性味、 功效、生长环境、形态、产地和混淆品种考证等记载。根 据药效提出宣、通、补、泄、轻、重、燥、湿、滑、涩等 10种分类 共21卷,载药983种。为我国最早的药物墨线图,其中930幅药 物墨线土及文章说明在《证类本草》中被引用。 共31卷,载药1746种,新增药500
余种。经艾晟增补内容后于 1108年刊行,并改名为《大观本草》;1116年由曹孝忠校 正,改名为《政和本草》,是今天研究宋代以前本草发展 的最完备的重要参考书 共12卷,载药742种。强调地道药材的作用,对各药的炮制方法 记述详细 共52卷,载药1892种,新增药374种,附药图1109幅,附方 11096条。此书于1578年完稿,1596年刊行。全书按药物属 性建立分类系统,为药物分类的先驱,集明以前本草学说 的大成。17世纪初,此书传到国外,被译成多国文字 共10卷,载药921种。其中《本草纲目》未记载的药物有716 种。新增药有西洋参、冬虫夏草、鸦胆子等
《新修本草》 (《唐本草》) 《本草拾遗》
李勣、苏 敏等 陈藏器
唐(公元741年)
《图经本草》 《证类本草》 (《经史证类备集本 草》) 《本草蒙荃》 《本草纲目》
宋(1061年) 宋(1108年)
苏颂等 唐慎微
明(1566年) 明(1596年)
陈嘉谟 李时珍
《本草纲目拾遗》 《植物名实图考长 编》 《植物名实图考》 2011-11-23
清(1765年) 清(1848年)
赵学敏 吴其濬
长编:共22卷,收载植物药838种,为搜集各书中有关植物药的 资料编写而成 图考:共38卷,载植物1714种。是根据著者经验,辨别形色气 生物工程教研室 39 味,摹绘成图,附以考证,以求名实相符。本书为植物学 名著,其中很多名词与今相同,为今所用
现知的最早本草著作为《神农本草经》,西汉,作者不详。 《新修本草》是世界上最早的一部药典。唐代李勣、苏敏等著。
《本草纲目》则是我国古代最伟大的本草巨著。
李时珍(约1518-1593),明朝, 是中国历 史上最著名的医学家、药学家和博物学家之 一。通过翻阅大量文献,结合实地调查,历 时27年,完成了《本草纲目》。该书载有药 物1892种,收集医方11096个,精美插图 1160幅,被达尔文誉为“中国古代的百科全 书”。
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二、国内近、现代天然药物的发展
1.古代本草考证
古代本草是指清朝以前的天然药物学文献,“本草”是古 代中国传统药物学的记录,是世界上迄今为止保持最为完整 的药学体系。
《历代中药文献精华》、《滇南本草》校订本等著作。 对天然药物的本草考证,已成为天然药物品种整理、新 药研制、国家药品标准制定等必不可少的内容。
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青蒿---抗疟
何首乌-消炎 均从本草中发掘出来
2011-11-23 生物工程教研室
曼陀罗-麻醉
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2.天然药物的基源鉴定
我国通过多次药源普查和品种整理研究,使一些常用 天然药物品种和多基源、全国使用的主流情况得到清查, 如防风、秦皮、钩藤、大黄、
丹参、贝母、黄芪、厚朴、 辛夷、诃子、党参等。 以厚朴为例
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例如: 厚朴(木兰科):治疗急慢性胃肠炎、腹痛腹泻、慢性肝炎等。 有效成分:厚朴酚、桉由醇等
厚朴
凹叶厚朴
武当木兰
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3.天然药物性状鉴定
性状鉴定主要用于定性。 传统方法:直观鉴别,靠人的感观来掌握。
现代科学的发展,生物学、化学、物理学等理论和技术的引 入,使鉴定更准确而有利于学习和推广。 木瓜、乌梅要求越酸质量越好,这与它的有机酸含量高有 关。其他如黄连、龙胆越苦质量越好;甘草越甜质量越好 等。大量科学实验研究证明,天然药物性状特征与有效成分 含量的多少有密切关系,这是值得重视的。
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4.天然药物显微鉴定
显微技术作为鉴别天然药物、中成药的手段之一,在多基源和类似品 的鉴定中解决了许多难题。不仅用在单味药,也大量使用在复方制剂的鉴 定中。
例如正伪品珍珠显微鉴定: 经磨片显微鉴定研究,会发现珍珠结构环及珍珠虹光环,而伪品则具平 行排列的结构,或具有棱柱结构,这为珍珠的鉴定提供了可靠的依据。
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龙胆 9种
冬凌草 12 种
甘草 6种
近年来应用计算机检索显微特征来鉴别天然药物也取得一定进 展。
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5.天然药物的理化鉴定
现代分析方法改进和发展,使单味药的定性和定量有很大突破:
高效液相色谱法测定15种丹参类天然药物中丹参酮Ⅱ和隐丹参酮的含量; 闪蒸—气相色谱法测定丹皮中丹皮酚的含量; 蛋白电泳鉴别青葙子等。
天然药物的质量鉴定也开辟了广阔的前景: 用高效薄层扫描测定三黄片、香连丸等14种天然药物中小檗碱的含量; 高效液相色谱法鉴定冠心苏合丸; 裂解一气相色谱法对六味地黄丸进行定性分析等均取得了较好的效果。
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近代天然药物著作
《新编中药志》,肖培根等著,2002年出版,全书四卷,是在第2版《中 药志》基础上编写而成,收载天然药物528 种。 《中国动物药志》,高士贤著,1996年出版,收载动物类天 然药物1500 种,附方1049 条。并有生态照片和原色药材照片及墨线图。为我国目前 收载动物类天然药物最多的著作。 《常用中药材品种整理和质量研究》国家重点攻关课题,对多来源天然药 物进行系统研究,在全国范围内调查、采集、分类、鉴定、分析,作出品 质评价。南方组由徐国均等领导,共4册,第一册收载30类287种;第二册 收载31类266种;第三册收载26类234种;第四册收载26类245种
。北方组 由楼之岑等领导,共六册,收载101类计819种,是目前较完整的天然药物 资料。
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天然药物研究现状与发展趋势
我国天然药物研究现状 国际天然药物研究现状 我国天然药物研究存在的问题 天然药物研究的未来趋势与方向 抗肿瘤药物的研究现状
2011-11-23
生物工程教研室
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一、我国天然药物研究现状
我国天然药物资源及分布
收载12807种中药材,其中药用植物11146种,动物 1581种,矿物80种。
其他民族地区尚有藏药2294种,蒙药1342 种 , 傣 药 1200 种 , 苗 药 1000 种 , 维 药 600 种,彝药及羌药各百余种。目前人工种植的 药材200余种,600余万亩,生产基地600多 个,对具有药用作用的野生动物也进行了人 工饲养。
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全国各地部分生产药材示意图
2011-11-23
生物工程教研室
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我国天然药物主要产区所产药材种类前六位的省份
1. 四川省 (500 余种) 2. 浙江省(400 余种) 3. 河南省(300 ~ 400种) 4. 安徽省( 300 ~ 400种) 5. 湖北省( 300 ~ 400种) 6. 福建省
2011-11-23
?你的家乡有那些知名药材? 生物工程教研室
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广藿香、阳春砂、广佛手、白木香、五指毛桃、何首乌等
广藿香
五指毛桃 阳春砂
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生物工程教研室
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我国天然药物研究现状
1978-2005年: 研究植物千余种; 发现新化合物2千余种; 鉴定已知化合物1万余种; 发表论文万余篇。
2011-11-23
生物工程教研室
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我国天然药物研究现状
近几年,我国国家自然科学基金资助项目
以寻找新的活性物质或资源为目的,开展创新药物 的基础研究,主要以针对癌症、艾滋病、溃疡、老年痴 呆症、动脉粥样硬化、脂质过氧化等目前尚无特效药物 的疾病,寻找具有治疗作用的活性物质。
2011-11-23
生物工程教研室
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我国天然药物研究主要方向
(1) 生物活性成分研究
天然成分提取、分离 结构鉴定 药理作用的研究
单体结构鉴定,选用适当的模型进行活性评价及作用机制探 讨,寻找作用靶点。 旨在将药物结构和作用机制有机结合,为新药研发奠定基础。
2011-11-23 生物工程教研室 57
表1-2
品名 蛇毒纤溶酶 尿激酶 促皮质素 胰酶 硫酸软骨素 绒促性素 猪胰岛素 熊胆粉 小檗碱 银杏黄酮 L-麻黄碱 喜树碱 麦角碱 刺乌头碱 奎宁 利血平 延胡索乙素 长春碱 青篙素 齐墩果酸
部分动植物药来源及其适应证
来源 蛇毒 人尿 脑垂体 动物胰脏 动物软骨 孕妇尿 猪胰脏 熊胆汁 黄连根茎 银杏叶 麻黄草 喜树 麦角菌 高乌头 金鸡纳树皮 萝夫木 延胡索 常春花 黄花篙 齐墩果,女贞子 适应症 血栓 心肌梗死 关节炎 消化不良 偏头痛、关节
炎 不孕 糖尿病 肝胆疾患 感染 血管硬化 哮喘、过敏 肿瘤 偏头痛 疼痛 疟疾 高血压 疼痛 肿瘤 疟疾 黄疸性肝炎 慢性肝炎 心力衰竭
2011-11-23地高辛
黄苓苷
生物工程教研室 毛花洋地黄
黄苓
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我国天然药物研究主要方向
(2)构效关系的研究
天然药物单体化合物的构效关系研究 把构效关系研究与生物活性成分研究
以活性成分为先导合成同类化合物,或用计算机进行分子模 拟与辅助设计高活性分子。 旨在寻找新型高活性、低毒药物。
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我国天然药物研究主要方向
(3)分离方法的研究
寻找简单易行、选择性强、可定向分离目标化合物的方法。 天然药物的一般研究路线
提取 粗分离 药理筛选 分离活性部位或单体 结构鉴定 构效关系研究/药理机制研究
质谱和核磁共振成像等新技术
2011-11-23 生物工程教研室
纯品
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表1-4
品名
合成或以天然结构为先导物合成的天然药物
天然先导物 水杨苷 凯琳 红霉素 青篙素 可卡因 小筒箭毒碱 吗啡 鬼臼毒素 鬼臼毒素 双香豆素 四环素 阿托品 东莨菪碱 氧头孢烯 单环β—内酰胺 P—内酰胺 奎宁 10-去乙酰巴可亭Ⅲ 脱氧野尻霉素 喜树碱 作用 解热、镇痛 抗过敏 抗感染 抗疟疾 局麻 肌肉松弛 镇痛 抗癌 抗癌 抗凝血 抗感染 扩瞳 解痉 抗感染 抗感染 抗感染 抗疟疾 抗癌 降血糖 抗直肠癌 扩张冠脉
阿司匹林 色甘酸钠 甲红霉素 篙甲醚 普鲁卡因 十烃双胺 右甲吗南 特尼泊苷 依托泊苷 华法林 多西环素 后马托品 溴化甲基东莨菪碱 氟氧头孢菌素 氨曲南 亚胺培南 米帕林 紫杉醇 米格列醇 药薯
2011-11-23
乙胺香豆素
生物工程教研室 凯琳
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表1-3 部分生物工程药物来源及其适应症
品名 人胰岛素 人生长激素 EPO tPA α-干扰素 β-干扰素 HIV疫苗 乙肝表面抗原 血凝因子Ⅸ 狂犬疫苗 口蹄疫苗 短杆菌肽 人胸腺素α1 心钠素 青霉素 头孢菌素Ⅳ 多粘菌素 麦迪霉素 红霉素 L-多巴 卡那霉素 来源 基因重组 基因重组 基因重组 基因重组 细胞培养 细胞培养 细胞培养 基因重组 基因重组 细胞培养 细胞培养 细胞培养 基因重组 基因重组 细胞培养 细胞培养 细胞培养 细胞培养 细胞培养 酶转化 细胞培养 细胞培养 生物工程教研室 细胞培养 适应症 糖尿病 侏儒症 肾性贫血 心肌梗死 乙型肝炎 白血病 艾滋病 乙型肝炎 血友病 狂犬病 口蹄病 感染 生长延迟 心力衰竭 感染 感染 感染 感染 感染 帕金森病 感染 感染 感染
2011-11-23 螺旋霉素
四环素
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青蒿素的故事
青蒿素
2011-11-23
双氢青蒿素
蒿甲醚
青蒿琥酯
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生物工程教研室
二、国际天然药物的研究现状
国际天然药物是正在发展并拥有巨大增长潜力
的市场,天 然药物成为新药研究的源泉。 目前全世界25万种高等植物中开发利用和研究过的不超过 10%,但制成的植物药已超过4000种,总产值达上百亿美 元,预计到2050年全球常用植物药将达6000种。 美、英、德、法是发达国家中开发天然药物的“领头羊”。
2011-11-23
生物工程教研室
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二、国际天然药物的研究现状
欧盟:世界最大的天然药物市场之一。
德国:居欧洲首位,占~50%。治神经系统疾病、免疫促进 剂、关节炎、风湿病、抗疲劳、心脑血管疾病等。 法国:第二,最受欢迎的是用于减肥、催眠、治疗紧张、 循环及消化系统疾病、便秘、风湿等。 英国:第三,属于非处方药品,其中大蒜市场增长较快, 其他常见止痛、止咳、治疗风湿痛及皮肤病等。更多制药 公司重视天然药物。
2011-11-23
生物工程教研室
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二、国际天然药物的研究现状
美国:近几年草药及天然药物销售额大幅攀升。
广泛用于医疗与保健。以食品补充剂名义销售。 最畅销为银杏、连翘、人参、大蒜等26中植物药,主要应 用于增强免疫系统、改善血液循化、降低胆固醇、延缓衰 老、精神抑郁等。 美联邦贸易委员为统计,美国人每年使用天然药物减肥的 费用达50~60亿美元。 已建立部分天然药物生产线,但80%属小公司。
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二、国际天然药物的研究现状
日本
近40%医师开汉方药和天然药物,35%的病人接受天然药物治疗。 花粉、小麦胚芽制品、杜仲红茶等成为诸多家庭必备品。
使用频率较高的的是小柴胡、六味地黄丸、葛根汤、麦门冬汤等15种。多用于:
抗过敏 活血化瘀 增加和改善免疫力 抗衰老、延年益寿 镇定安神、抗抑郁
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降压降脂、防治心脑血管疾病 糖尿病及并发症 改善学习记忆、防老年痴呆 增进视力 减肥美容
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二、国际天然药物的研究现状
韩国
主要在天然物科学研究所、药学大学、企业研究所进行研究。
自1992年以来,已逐步实施了重要制剂生产的GMP标准。 中成药进口较少,出口很大,主要以牛黄清心丸、高丽参制 剂为主。
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二、国际天然药物的研究现状
印度
也是世界传统医学大国之一。 目前占世界草药市场份额的~1.5%。
印度医药体系 《传统印度医药药典》
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二、国际天然药物的研究现状
天然药物正受到世界各国民众的接受和认 可,世界天然药物市场正迅速扩大,增长速度 明显超过化学药物。
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三、我国天然药物研究存在的问题
► 天然产物化学研究缺乏深度和广度; ► 未能广发开展结构修饰
、构效关系及与生命大分子的作用 机制等方面的深入研究; ► 天然药物的合成研究重视不足; ► 天然产物化学研究中多学科的交叉和配合未得到应有重 视,如与化学、生物、药理和资源等。
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四、天然药物未来的研究趋势和方向
我国天然药物研究依目的不同分为三方面
以阐明药用生物有效成分,获得具有新结构的化合物或具 有生物活性的单体为目的,进行提取分离、结构鉴定的一 般活性研究。 以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目 的,进行半合成及生物转化研究。 已获得高效低度的创新药物为目的,以天然活性化合物为 先导物合成一系列结构类似物进行构效关系研究。
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天然药物未来的研究趋势和方向
加强天然药物基础研究
加强单一活性成分的研究 有效利用天然活性先导化合物 天然药物的生物学研究
积极开展中药复方的药效与物质基础研究
加强学科间理论与技术的结合,促进天然药物的深入研究。
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癌症直击
癌症是全球一个主要死亡原因,2008年760万人死于癌症。
150 120 死亡人数(万) 90 60 30 0 肺癌
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140
74
70
61 46
胃癌
肝癌
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结肠直肠癌
乳腺癌
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癌症直击
癌症由一个单细胞变异造成。这种变异可由外部因子和遗传 基因因素引起。 全球癌症死亡人数2030年将超过1100万。 烟草使用是癌症的一大高危因素。 有害使用酒精、饮食不良和缺乏锻炼是主要高危因素之一。 某些感染在低收入和中等收入国家造成多达20%的癌症死 亡,并在高收入国家造成9%的癌症死亡。 30%以上的癌症死亡是可以预防的。
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五、天然抗肿瘤药物研究进展
化学合成的抗癌药多对人体正常细胞产生毒副作用从天 然动植物中寻找低毒、高效的抗癌活性成分仍是近年来研 究的热点之一。
传统中药存在许多抗癌有效成分,据统计,我国目前已 对药用植物中28 个科(属)的3000多种中草药进行了抗癌 筛选,其中含有抗癌活性成分的中草药有200种左右。
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五、天然抗肿瘤药物研究进展
按 照 药 物 作 用 方 式 直接杀伤 DNA拓补异构酶抑制剂 蛋白激酶C抑制剂 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂 端粒酶抑制剂 微管抑制剂 免疫调节剂 间接调节 转移抑制剂
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直接杀伤作用的天然药物
DNA拓补异构酶抑制剂
喜树碱,源于珙桐科植物喜树,是一种喹啉生物碱,使DNA断裂。
鬼臼毒素,源于小檗科植物鬼臼,抑制细胞有丝分裂
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直接杀伤
作用的天然药物
蛋白激酶C抑制剂
苔藓虫素-1
从苔藓动物总合草苔虫 中分离得到的一种大环 内酯类化合物。 抑制DNA合成
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从枝孢菌分离出的二萘嵌 苯醌代谢物
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直接杀伤作用的天然药物
细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂
苦参碱,源于豆科槐属植物苦参
靛玉红,源于豆科植物木蓝
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直接杀伤作用的天然药物
微管抑制剂—紫杉醇
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间接调节作用的天然药物
免疫调节剂—β-榄香烯
来源于姜科植物温莪术。 用于恶性胸、腹腔积液,脑瘤,呼吸道和消化道肿瘤的治疗。
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间接调节作用的天然药物
转移抑制剂— 姜黄素
姜黄素提取自姜科郁金,能够抑制贲口窦、十二指肠和结肠癌。
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间接调节作用的天然药物
转移抑制剂– 染料木黄酮
源于豆科植物大豆中的一种异黄酮,抑制细胞分裂
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临床中的天然抗肿瘤药物
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已上市的天然抗肿瘤药物
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抗肿瘤药物的主要成分
生物碱 :生物体内一类含氮有机化合物的总称。 喜树 碱(简称CPT) 黄酮类:槲皮素 多糖类:香菇多糖、虫草多糖等 有机酸类:甘草酸等 苷类:黄芩苷,是小柴胡汤中黄芩的有效成分之一。 它能有效的抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,抑制3种肝癌细 胞系的增殖,能诱导KIM-1细胞发生凋亡。
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本课程的主要内容
天然药用植物的基础知识 药用植物的分类和命名 天然药物资源的采收、加工及贮藏 天然药物的性能配伍 天然药物的炮制 天然药物的鉴定
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本课程特点
综合性较强。 既有宏观观察又有微观观察与分析; 既需理解识记,又需逻辑推理; 既要勤于动手,熟练掌握相关仪器设备,又要善于实践, 深入生产生活实际,贴近大自然,切身体会。
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本课程的学习方法
1.理解法:对教材中的一些名词术语应根据其特征加以理解。 2.比较法:“有比较才有鉴别”,对相似的天然药物,从不同角 度比较其异同点,从而加深理解。例如同科的天然药物进行 比较。 3.体验法:是学习天然药物学性状鉴别的主要方法之一。由于 天然药物有气、味两种特征,因此眼观、鼻闻、口尝会更加 形象地加深理解。
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