生物制药工艺学
《生物制药工艺学》复习提纲
一、 选择
15.中国药典(2011年版)收载药品品种共计
A.2691种 B.3691种 C.2692种 D.2690种
16.«美国药典.»由美国药典委员会编写,此委员会简称为 B
A.USPA B.USPC C.USPB D.UEPD
17.为了保证药品的安全、有效我国必须参考的主要国外药典是 A
A.USP、BP、JP、PH·INT B.JP、PH·INT
C.BP、JP、PH·INT D.BP、JP、USP
18.«中华人民共和国.»药典是 C
A.国家颁布的药品等 B.国家卫生部指定的药品标准
C.国家记载的药品规格、标准的法典
D.国家药典委员会制定的药物手册
19.下列关于药典作用表述正确的是 D
A.作为药品的检验、供应与使用的依据
B.作为药品的生产、检验与供应的依据
C.作为药品的生产、供应与使用的依据供应
D作.为药品的生产、检验、供应与使用的依据供应
20.抗生素药物的类型分为 C
A. β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类、利福霉素类
B. β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、大环内酰胺类、其他类
C. β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类、利福霉素类
D. β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酰胺类、氯霉素类、其他类
22. β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A
A.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂,阻止细胞壁的形成
B.二氢叶酸合成酶抑制剂,阻止细胞壁的形成
C.β-内酰胺酶抑制剂,阻止细胞壁的形成
D.干扰细菌蛋白质的合成
38.与青霉素结构不同的第二类内酰胺抗生素为 B
A.头霉素 B头孢菌素 C.细胞色素 D.维生素C
30.赖氨酸的化学名称为 A
A.2·6-二氨基已酸 B.2·6-二氨基甲酸
C. 2·6-二氨基乙酸.. D.2·6-二氨基丁酸
维生素种类繁多,称之为抗坏血酸的维生素是 C
A.维生素B2 B.细胞色素C C.维生素C D.维生素A
在维生素的生产和使用中被人们称之为核黄素的是 A
A.维生素B2 B.维生素B12 C维生素.B6 D.维生素B1
维生素分子中含有两个手性碳原子,并有几种子异构体 B
A.3种 B.4种 C.5种 D.6种
8.辅酶Q广泛存在于自然界中,又称为 C
A.辅酶酸 B.辅酶A C.泛醌 D.泛酸
10不.属于甾体激素类药物生产的原料为 B
A.胆甾醇 B.苯甲醇 C.胆酸 D.豆甾醇
11.葡萄糖是一种单糖其主要化学性质为 D
A.溶于水 B.微溶于乙醇 C.具有酸性 D.具有还原性
26.1.6—二磷酸果糖是葡萄糖代谢过程中的重要中间产物,其多用英文缩写名表示 B
A.FAP B.FDP C.FBP D.FCP
27.超氧化物歧化酶是一种重要的自由基清除剂,又称为 A
A.SOD B.SOP C.BOD D.COD
40.细胞内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁外层上特有的结构,其组成是由 A
A.脂多糖 B聚多糖 C葡萄糖 D.乳多糖
50.美国医药界采用美国药典标准,称为美国药典单位,其英文名缩写为 A
A. USPU B.USPA C. USPB D. USPC
51.肝素是一种典型的抗凝血药,其分子结构中含有 B
A.磷酸基团 B.硫酸盐 C.亚硫酸基 D.酰胺基
52. 1,6—二磷酸果糖的含量测定,国际采用最多的是 A
A.酶分析法 B.-物理沉淀法 C.化学合成法 D.层析法
53.甘露醇的外观性状为 C
A.白色颗粒粉末 B.黄色针状结晶 C. 白色针状结晶 D.黄色颗粒粉末
54.低聚糖一般是由几个单糖组成 D
A.2-8个 B.3-6个 C.2-7个 D.2-9个
55.尿激酶活力测定常用的方法是 C
A.乙醇沉淀法 B.离子交换法 C气泡上升法 D.生物转化法
57.酶的纯化是一个复杂的过程,评价一个纯化工艺的好坏,主要看两个指标一个是总活力回收率。另一个是 D
A.质量 B.纯度 C.稳定性 D.酶比活
58. 酶的纯化是一个复杂的过程,评价一个纯化工艺的好坏,主要看两个指标一个是酶比活,另一个是 A
A. 总活力回收率 B.稳定性 C纯度 D.质量
68.经过多年研究,已发现人类感染艾滋病的病原原体是 A
A.HIV病毒 B.白喉类毒素 C.乙肝病毒 D.炭疽病毒
70. SOD是一种重要的氧自由基清除剂,中文名统称为 B
A.过氧化物酶 B.超氧化物歧化酶 C.凝血酶 D.蛋白酶
78.硫酸软骨素分子中的2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖与对二甲氨基苯甲醛反应生成 D
A.黄色化合物 B.绿色化合物 C.紫色化合物 D.红色化合物
79.透明质酸的分子组成是由氨基葡萄糖双糖和 A
A.葡萄糖醛酸 B.葡萄糖胺 C.葡萄糖 D.多聚糖
95.世界卫生组织的英文缩写为 A
A.WHO B.WTO C.WEO D.FDA
96.药品生产中必须严格遵守国家颁布的GMP规范其全名为 B
A. 良好药品临床试验规范 B.良好药品生产质量管理规范
C.良好药品试验研究规范 D.药品经营质量管理规范
97«药品生产质量管理规范»是国家要求制药行业必须执行的法规,其英文名缩写为 C
A.GLP B.GCP C.GMP D.GSP
98.国际上抗生素活性表示方法主要有两种,一种是指定单位(unit).另一种是 D
A.效价单位 B.标准单位 C.剂量单位 D.活性质量(μɡ)
99«中国药典»2000年版规定抗生素头孢拉定中需检查的杂质为 C
A.双氢苯苷氨酸 B.头孢烷酸 C.头孢氨苄 D.苯苷氨酸..
100.临床上应用于降低血浆胆固醇的药物是 C
A.类固醇 B.麦角固醇 C.β-谷固醇 D.胆固醇
102《药品非临床研究管理规范》是药品研究开发行业必须严格执行的法律法规,其英文名缩写为 A
A.GLP B.GCP C.GMP D.GSP
104.磷脂类药物有重要的医疗作用,在临床上多用于治疗神经衰弱和防止动脉粥样硬化使用最多的种类有卵磷脂和 B
A.糖蛋白 B.脑磷脂 C.胆固醇 D.亚麻酸
107. 青霉素族药物分子结构中的相同结构部分为 A
A.6-氨基青霉素烷酸(6-APA) B.7-氨基头孢菌烷基(7-ACA)
C.侧链部分 D.五元杂环六元杂环
109. 以下β-内酰胺类抗生素药物中微溶于水者 A
A.青霉素钾 B. 青霉素钠
C.阿莫西林 D.头孢噻吩钠
110、为控制产品质量基因工程药物在生产中应执行 D
A《中国药典》 .B.局颁标准 C.地方标准 D《中国生物制品规程》
111《中国药典》2005年版共收载品种有 A
A.3214种 B.3213种 CA.3212种 DA.3211种
112.《中国药典》2005年版共收载品种有3214种,其中新增 B
A.500种 B.525种 C.550种 D.575种
113.《中国药典》2005年版共分为三部,其中第三部收载的是 C
A.中药 B.化学药 C生物制品 D分析方法
120. 热源的组成是 D
A.蛋白质 B.维生素 C.氨基酸 D.脂多糖
121 下列不是β-内酰胺类抗生素的是 C
A 青霉素 B 头孢菌素 C红霉素 D克拉维酸
122 下列不属于大环内酯类抗生素的是 C
A 红霉素 B 竹桃霉素 C 头孢菌素 D 螺旋霉素
123 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以什么键和1~3个分子的糖
相联结 B
A 氢键 B苷键 C 离子键 D 碳氢键
125所谓药物的ADME描述中错误的是 A
A A:表示分布,即药物在生物体内的分布。
B D:表示分布,即药物在生物体内的分布。
C M:表示代谢,即药物在生物体内的代谢转化。
D E:表示排泄,即药物及代谢产物自体内的排除。
127 下列属于氨基糖苷类抗生素的是 C
A 青霉素 B 红霉素 C 链霉素 D 螺旋霉 129《良好药品生产规范》的缩写为 A
A GMP B GLP C GCP D GIP
130目前,一般认为热原反应是由什么物质引起的。
A细菌内毒素 B抗生素 C 脂多糖 D 脂类
133 红霉素是哪一类化合物 B
A酸性化合物 B 碱性化合物 C中性化合物 D 两性化合物
135 氨基糖苷类抗生素不包括
A 氨基环醇 B 氨基糖 C 糖组成的抗生素 D氨基酸
136哪一种 氨基酸的化学名为2,6-二氨基己酸。 A
A赖氨酸 B精氨酸 C谷氨酸 D丝氨酸
144 核苷类药物的生产方法不包括 D
A酶解法 B半合成法 C直接发酵法 D基因工程
145 不属于抗肿瘤酶类的是 D
A 门冬酰胺酶 B谷氨酰胺酶 C蛋氨酸酶 D尿激酶
146 治疗心脑血管疾病的酶不包括 D
A链激酶 B尿激酶 C凝血酶 D门冬酰胺酶
148 下列不属于单糖的是 A
A乳果糖 B 葡萄糖 C果糖 D氨基葡萄糖
149下列不属于低聚糖的是 A
A氨基葡萄糖 B麦芽乳糖 C乳果糖 D水苏糖
150 肝素有什么医学功效 B
A 凝血 B抗凝血 C 降胆固醇 D血管扩张
160 生物制品的质量检定的安全性不包括 D
A毒性试验 B防腐剂试验 C 热原质反应 D动物保护率试验
二、填空
诱发机体能产生抗体的外来物质称为_______ 抗原
具有抗体活性或其化学结构与抗体相似的球蛋白称为_______ 免疫球蛋白
_______是构成蛋白质的基本单位,并参与体内代谢和各种生理机能活动 氨基酸
_______是指在药品中污染能引起动物及人的体温升高的物质 热源
_______是指可用于预防、治疗和诊治疾病的一类酶制剂 药用酶
_______是分子中含有ß-内酰胺环的一类天然和半合成抗生素的总称 ß-内酰胺类抗生素
_______是一种重要的氧自由基清除剂 超氧化物歧化酶
国家药典的内容分为范例_______附录三大部分 正文
抗生素的抗菌活性用最小抑菌浓度(MIC)表示,单位是_______ug/ml
_______是指药物对病原菌和宿主组织的毒力差异 差异毒力
在药品中污染有能引起动物及人的体温升高的物质 热原
在生产过程中带入或产生的对人体有害的生理活性物质。称做_______毒性物质
经过培养后因抗生素的扩散,抗生素所到之处细菌不能生长形成透明的范围并呈圆形,此现象称为_______ 抑菌圈
ß-内酰胺类抗生素最大共同点是该类抗生素都含有一个_______ 四元内酰胺环
_______是以四并苯为母核的一类有机化合物 四环类抗生素
_______在海藻、海带中含量较多也可用发酵法和葡萄糖电解转化生产 甘露醇
三磷酸腺苷是重要的医药商品,它的生产方法是以AMP为原料,经过_______,生成ATP 。 磷酸化作用
糖类的存在形式,按其聚合的程度可分为_______低聚糖和多聚糖形式 。单糖
30.糖类的存在形式,按其聚合的程度可分为单糖、低聚糖和 形式。多聚糖 34_______是葡萄糖代谢过程中重要中间产物,是分子水平上的代谢调节剂。 1.6-二磷酸果糖
36.该物质是维持机体正常代谢机能的一类化学不同的小分子有机化合物。它们在体内不能合成,大多需从外界摄取,该物质称为_______ 维生素
37.肾上腺皮质激素按其生理功能,又可分为_______和盐皮质激素两类。 糖皮质激素
39.根据用途分类,可将生物制品分为_______预防和诊断三大类 治疗
40.生物制品是关系到人类身体健康和生命安全的重要预防类产品,必须具备两个重要条件。_______和有效性 安全性
43._______是一个大环内酯为母体,通过羟基,以苷键和1-3个分子的糖相联结的一类抗生物质 大环内酯类抗生素
46.氨基糖苷类抗生素是由氨基环醇_______和糖组成的抗生素的总称。 氨基糖
47.四环素生产过程中,影响发酵的因素除培养基、培养温度、PH值的影响,还有_______。 溶氧的影响
48.青霉素在青霉素酰胺酶的作用下,能裂解为青霉素的母核_______。 6-氨基青霉烷酸(6-APA)
49._______是国际上常用的方法,在我国也作为法定的抗生素效价检定的方法。 管碟扩散法
52.透明质酸在组织中主重要的生理功能是具有强力保水作用,由被称为理想的_______ 天然保湿因子
57. 根据用途分类,可将生物制品分为___ ____治疗和诊断三大类 。 预防
58. 根据用途分类,可将生物制品分为___ ____治疗和预防三大类 。 诊断
59. 赖氨酸是人和动物营养的酸
60. 将一定剂量的药液注入家兔体内,以其体温升高的程度判断该药品中所含热原是否符合规定,是一种限度实验法,该方法被称为 。热原检查法
61大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母体,通过羟基,以和1~3个分子的糖相联结。 苷键
65维生素C又名,化学名称L-2,3,5,6-四羟基-2-己烯酸-γ内酯。维生素C是细胞氧化-还原反应中的催化剂,参与机体新陈代谢,增加机体对感染的抵抗力。 抗坏血酸。
68 目前,一般认为热原反应是由引起的。 细菌内毒素
的化学名称为2,6-二氨基己酸。 赖氨酸
是一种在同种细胞上具有广谱抗病毒活性的蛋白质。 干扰素
78肝素:是一种典型的天然抗凝血药,能阻止凝结
79油水分配系数是指当药物在和平衡时,药物在非水相中的浓度和在水相中的浓度之比。 水相 油相
80四环类抗生素是以 为母核的一类有机化合物。四并苯
三、名词解释
1. 抗生素:指在低微浓度下即可对某些生物的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称
2.生物制品:从微生物及其代谢物产物,原虫、动物毒素,人或动物血液或组织等直接加工制成,或用现代生物技术方法制成,作为预防,治疗,诊断特定传染病或其他有关疾病的免疫制剂统称为生物制品。P268
3.生物药物:是指运用生物学、医学、生物化学等的研究成果,利用生物体,生物组织,体液或其代谢产物,综合应用化学,生物技术,分离纯化工程和药学等学科的原理与方法加工、制成的一类用于预防,治疗和诊断疾病的药物。P1
5.抗体:是由抗原刺激机体后,由淋巴B细胞经分化增殖的浆细胞合成、分泌的,能与相应抗原特异结合并具有多方面免疫功能的球蛋白。
10.FDP(1,6二磷酸果糖):是葡萄糖代谢过程中的重要中间产物,是分子水平上的代谢调节剂。可促进细胞内高能基团的重建,是糖代谢的重要促进剂。P228
15.生化药物和种类:是运用生理学和生物化学的理论、方法及研究成果直接从生物体分离或用微生物合成、或用现代生物技术制成的一类用于预防、治疗、诊断疾病,有目的的调节人体生理机能的生化物质。
种类:氨基酸、多肽、蛋白质、多糖、核酸、脂肪、维生素、激素等。P127
16.受体:是指存在于细胞核内的生物大分子:如糖蛋白、脂蛋白、核酸等,其结构的某一特定部位能准确地识别并特异结合某些专一配体。P124
17.配体:指受体具有选择性结合能力的生物性物质,包括内源激素,外源活性物质等。P124
24.热原检查法:系将一定剂量的药液注入家兔体内,以其体温升高的程度判断该药品中所含热原是否符合规定,是一种限度实验法。P44
33.药物:是用于预防,治疗人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适用症和用法、用量的物质。P11
34.生物检定法:是利用药物对生物体(整体动物、离体组织、微生物等)的作用以测定其效价或生物活性的一种方法。P232 、P18
36.油水分配系数:是指当药物在水相和油相(非水相)达平衡时,药物在非水相中的浓度和在水相中的浓度之比。P24
37.含量(或效价单位):是指按规定的测定方法测得本品含“有效物质”的限度,未能正确反映药品含量,测定时均以干燥品的含量表示。P45
38.肝素:是一种典型的天然抗凝血药,能阻止血液的凝结过程,用于防止血栓的形成。P230
41.酶活单位:一定条件下,3ml的反应液中,每分钟抑制氧化型细胞色素C还原率达到50%的酶量为一个活性单位。P227
46半合成抗生素:那些将生物合成法制得的天然代谢产物,再用化学生物活生化方法进行分子结构改造,制成的各种衍生物。
47热原:是指在药品中污染有能引起动物及人的体温升高的物质。
简答:
1生物药物质量检验的程序与方法有那些?
答:1)药物的取样
2)药物的鉴别试验
3)药物的杂质检查
4)药物的安全性检查
5)药物的含量(效价)测定
6)检验报告的书写
3微生物抗生素生产一般工艺过程
答:1)菌种
2)孢子制备
3)种子培养
4)发酵
5)提取和精制
6)成品检验
热源及热源检查方法
简述抗生素类药物都进行哪些项目的检查?P43
答:(1).结晶性,酸碱度,水分,干燥失重等
(2).溶液的澄清度与颜色,残留溶剂,重金属
(3).异常变性:热原,细菌内毒素,降压物质,无菌等
简述根据抗生素的化学结构,抗生素共分为哪几类?P37
.简述抗生素种类有哪些,并各举一代表药物?
答:(1).β-内酰胺类(青霉素,头孢)
(2).氨基糖苷类(链霉素,庆大霉素)
(3).四环素类(四环素,金霉素,土霉素)
(4).大环内酯类(江霉素,螺旋霉素)
(5).多肽类(放线菌素)
简述抗生素类药物的特点?P41
答:(1).化学纯度较低
(2).活性组成易发生充变异
(3).稳定性差
简述1,6-二磷酸果糖(FDP)固定化细胞工艺过程?
FDP产生菌及培养,生产用啤酒酵母菌。
固定化细胞的制备。
活化固定化细胞。
酶促转化。
离子交换。
转酸。
什么是生化药物?P127
生化药物:是从生物体内的分离纯化提取到的也可用化学合成、微生物合成或现代生物技术制得一类药物
简述多糖类药物的生理活性?
调节免疫功能。
抗感染作用。
促进细胞DNA,蛋白质合成,可促进细胞增殖和生长。
抗凝血作用,如肝素可防治血栓。
抗辐射损伤作用。
降血脂,抗动脉粥样硬化作用。
抗生素的生产工艺过程。
菌种→孢子制备→种子制备→发酵→发酵液预处理→提取精制→产品检验→成品
无菌空气
→包装。
生物药物检验工作的基本程序有哪几个方面?P11
答:合理取样,药物的检查鉴别,杂质分析,含量测定,检验报告的书定。
所谓药物的ADME?
A:表示吸收,即药物在生物体内的吸收。
D:表示分布,即药物在生物体内的分布。
M:表示代谢,即药物在生物体内的代谢转化。
E:表示排泄,即药物及代谢产物自体内的排除。
请你画出赖氨酸直接发酵法工艺流程?
斜面菌种→种子培养→发酵→上柱交换→氨水洗脱→真空浓缩→调PH=5~6→得粗制赖氨酸盐酸盐→重结晶、脱色→精制赖氨酸盐酸盐
简述1,6-二磷酸果糖的生理功能?
1,6-二磷酸果糖是葡萄糖代谢过程中的重要中间产物,是分子水平上代谢调节剂,具有促进细胞内高能基团的重建,保持红细胞的韧性及向细胞释放氧气的能力,是糖代谢的重要促进剂,临床验证表明该药是急性心肌梗死,心功能不全,冠心病,心肌缺血,休克的急救药物,有利于改善心力衰竭,肝肾功能衰竭等临床危象等,也是各类外科手术中作为重要辅助治疗的重要药物。
简述D-甘露醇生产工艺中利用提取法生产的工艺流程?
海藻或海带 (浸泡 )→浸泡液→上清液→中性提取液→浓缩液→乙醇沉淀 →淀物→粗品甘露醇→精制 →结晶甘露醇 →干燥 →药用甘露醇
简述多糖提取有几种方法?
稀碱液提取:主要用于难溶于冷水,热水,可溶于稀碱的多糖。如胶类,木聚糖。 热水提取:适用于难溶于冷水和乙醇,易溶于热水的多糖。
黏多糖的提取:多用酶解法或碱解法裂解糖-蛋白间的结合键,促使多糖释放。
简述生物检定法的应用范围?
药物的效价测定,对一些利用理化方法不能测定含量和活性的药物,则采用此法。 微量生理活性物质的测定,对于一些微量生物活性物质,因在体内的浓度较低,同时干扰大,用此法灵敏度高,专一性高,对供试剂稍加处理则可直接测定
某些有害杂质的限度检查,如内?素等制热物质和生化制剂中降压物质的限度检查等。
论述:
请你论述为保证临床使用的安全,有效和稳定,抗生素在有效期内,常见的检查项目有哪些?
酸碱度:该项目应满足药品的两个方面,一是要适合临床使用要求,二是要使该抗生素处于最稳定状态。
熔点:鉴别药物的一项物理常数。判断药物纯度的重要依据,熔点应在规定的范围内,过高过低都对纯度带来影响。
比旋度:检查抗生素纯度的一个重要指标,中国药典对此有严格的规定。
溶液澄清度与颜色:该项目是产品质量优劣的一个综合性指标,即表示生产过程(GMP)的执行情况,也反映了该药处方组成和生产工艺的合理性及先进程度。
干燥失重或水分:含水重量高低是保证药品化学性质稳定和药品保存过程质量稳定性的一个重要指标。
炽灼残渣和重金属
异常毒性
热原
降压物质
无菌试验
杂质
溶出度
注射用抗生素中不溶性微粒等。
2.论述新药研究开发的过程有哪些,并说出其特点?
1)确定研究计划:要综合考虑医疗市场,化学评估,文献状况,专利检查,结构选择,合成前景等。
2)准备化合物:对要研究的目标进行文献研究,合成,分离,结构鉴定,标准化,专利申请,目标物复核等
3)药理筛选:对目标物进行药效筛选
4)活性成分分析
5)临床前Ⅰ期:进一步药理研究,观察活性成分稳定性及毒性。
6)临床前Ⅱ期:进一步研究亚急性毒性,药代谢,药动学,剂型研究开发,保存期包装。
7) Ⅰ期临床
Ⅱ期临床
Ⅲ期临床 慢性毒性试验,致畸,致癌性,生殖性观察,完成动力学资料,制剂的开发和生产方法的开发提供各类总结分析文件,各阶段需3-5年时间。
注册申请上市
9)售后监测:对副作用的报告收集评价,鉴别,并对生产质量进行控制。
4.β-内酰胺类抗生素的结构与作用机理,并分别写出青霉素母核6-APA和头孢霉素母核7-ACA的分子结构式。
答:β-内酰胺类抗生素是分子中含有β-内酰胺环的一类天然和半合成抗生素的总称。这类抗生素都含有一个四元内酰胺环,并通过氮原子和相邻的碳原子和另外一个杂环稠合。 β-内酰胺类抗生素的作用机制是通过抑制肽聚糖转肽酶及D-丙氨酸羧肽酶的活性,从而抑制肽聚糖合成,干扰细菌细胞壁合成。
6-APA的分子结构式为
N
OSCH3CH3COOH
7-ACA的分子结构式为:
N
OSCH2OCOCH3
COOH
红霉素是一种大环内酯抗生素,请说明红霉素的分子结构特点及抗菌作用机理。 红霉素是由红霉内酯与去氧氨基己糖和红霉糖缩合而成的碱性苷。
红霉素的抗菌作用机理是与核糖蛋白体50S亚基的特殊部位结合,选择性抑制原核细胞蛋白质合成。对病原性细菌有选择性抑制效应,因而毒副作用较低。
7四环类抗生为素的结构特点,作用机理,主要品种
四环类抗生素是以四并苯为母核的一类有机化合物。主要品种有金霉素、土霉素、四环素、地美霉素、强力霉素(两个以上即可)。作用机理:四环类抗生素可与微生物核糖核酸蛋白体30S亚基结合,通过抑制氨基酰-tRNA与起始复合物中核蛋白的结合,阻断蛋白质合成时肽链的延长。因而这类抗生素都具有宽广的抗菌谱,不但对很多革兰氏阳性及阴性细菌有较强的抑杀作用,对某些立克次体、大型病毒和某些原虫也有抑制作用。其中四
环素因在血液中能维持一定浓度,毒性低,疗效好,在医疗上应用较广。
14.论述生物大分子分离纯化依据的重要原理是什么?并举例说明?
根据分子形状和大小不同进行分离,如:差速离心和超速离心,膜分离超滤法,凝胶过滤。
根据分子电荷性质(带电性)差异进行分离,如离子交换法,电泳法等。
根据分子极性大小及溶解度不同进行分离,如溶剂提取法,盐析法,分配层析法等。 根据物度吸附性质不同进行分离,如选择性吸附法。
根据生物分子与其配体的特异亲和性进行分离,如亲和层析法,亲和沉淀法。
19胰岛素的产生、结构特点、及作用。
胰岛素广泛存在于人和动物的胰脏中,正常人的胰脏约含有200万个胰岛,占胰脏总质量的1.5%。胰岛由α、β和δ三种细胞组成,其中β细胞制造胰岛素,α细胞制造胰高血糖素和胰抗血糖素,δ细胞制造生长激素抑制因子。胰岛素在β细胞中开始时是以活性很弱的前体胰岛素存在的,进而分解为胰岛素进入血液循环,起到调节血糖水的作用。临床上主要用于胰岛素依赖性糖尿病及糖尿病合并感染等疾病。
结构
胰岛素由51个氨基酸组成,有A、B两条链,A链含有21个氨基酸残基,B链含30个氨基酸残基,两链之间由两个二硫键相连,在A链本身还有一个二硫键。不同种属动物的胰岛素分子结构大致相同,主要差别在A链二硫桥中间第8位、9位和10位上的三个氨基酸及B链C末端的一个氨基酸上 ,它们随种属而异。
21.请你论述核酸类药物共分几大类,各类特点和应用如何?
第一类为具有天然结构的核酸类物质,此类物质都是生物体合成的原料或是蛋白质,脂肪,糖等生物合成,降解以及能量代谢的辅酶。
机体缺乏这类物质会使生物体代谢造成障碍,发生疾病,提供这类药物,有利于改善机体的物质代谢和能量代谢平衡,加速受损组织的修复,促使机体恢复正常生理机能。属于该类的核酸类药物有肌苷,ATP,辅酶A,肌苷酸等。
第二类为自然结构碱基,核苷,核苷酸结构类似物或聚合物。
该类是当今治疗病毒,肿瘤,艾滋病的重要药物,也是产生干扰素,免疫制剂的临床药物,临床上使用的代表药物有三氟代胸苷、氮杂乌嘌呤等
30多糖药物的生理活性
1)调节免疫功能
2)抗感染作用
3)促进DNA、蛋白合成,促进细胞增殖和生长。
4)抗辐射损伤作用
5)抗凝血作用
6)降血脂、抗动脉粥样硬化作用,如硫酸软骨素
7)其它作用
33.1,6-二磷酸果糖分子结构特点与作用机理。
1,6-二磷酸果糖是果糖1,6-二磷酸酯,其分子形式有游离酸FDPH4与钠盐如1,6-二磷酸果糖三钠盐等。
1,6-二磷酸果糖是果糖是葡萄糖代谢过程中的重要代谢产物,是分子水平上的代谢调节剂。FDP具有促进细胞内高能基团的重建,保持红细胞的韧性及向组织释放氧气的能力,是糖代谢的重要促进剂。临床验证表明FDP是急性心肌梗死、心功能不全、冠心病、心肌缺血、休克等症的急救药物,它有利于改善心力衰竭、肝肾功能衰竭等临床危象,在各类外科手术中可以作为重要辅助治疗药物,对各类肝炎引起的深度黄疸、转氨酶升高及低白蛋白血症者也有较好的治疗作用。
35肝素的结构特点和作用机理。
肝素是一种典型的天然抗凝血药,能阻止血液的凝结过程,用于防止血栓的形成。因为肝素在α-球蛋白参与下,能抑制凝血酶原转变成凝血酶。肝素还具有澄清血浆脂质,降低血胆固醇和增强抗癌药物等作用。临床广泛用作各种外科手术前后防治血栓形成和栓塞,输血时预防血液凝固和作为保存新鲜血液的抗凝剂。
肝素是一种含有硫酸基的酸性黏多糖,其分子具有由六糖或八糖重复单位组成的线形链状构成。三硫酸双糖是肝素的主要双糖单位,L-艾杜糖醛酸是此双糖的糖醛酸。二硫酸双糖的糖醛酸是D-葡萄糖醛酸。三硫酸双糖与二硫酸双糖以2:1的比例在分子中交替联结。在其六糖单位中,含有3个氨基葡萄糖。分子中的氨基葡萄糖是α-型,而糖醛是β-型。肝素含硫量为9%~12.9%,硫酸基在氨基葡萄糖的2位氨基和6位羟基上,分别形成磺酰胺和硫酸酯。在艾杜糖醛酸的2位羟基也形成磺酰胺。整个分子呈螺旋形纤维状。