薄荷脑滴丸的制备

薄荷脑滴丸的制备

10药学 柴新兰 201010003

【摘要】 目的 掌握实验室小量制备滴丸的操作技术。方法 薄荷脑滴丸的制备常采用固体分散体的方法。结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。滴丸的重量差异限度应在征服正负12%。结论 滴丸利用不同的基质相混溶可达到缓释或控制的目的，且用药小，加辅料少，起效快，方便保存携带。

关键词：滴丸、固体分散体、重量差异限度 Menthol pill preparation

Abstract：Objection control pill laboratory preparation of the operation. Methods: preparation of menthol pill hot melt process. Results: menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pill of weight variation limits are plus or minus 12%. Conclusion: pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Key word: pill, hot melt process, weight variation limits

滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用，使液滴收缩成球状而制成的固体制剂。

滴丸的成形与基质种类、含药量、冷却液以及冷却温度等多种因素有关。滴丸密度与冷却液密度相差过大，沉降速度过快，则不易得到球形滴丸。冷却距离不足或冷却温度偏高，均使滴丸不能充分固化而互相粘连。

滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类。水溶性基质常用的有聚乙二醇（PEG）4000和PEG-6000，它们熔点低（55-60℃），毒性较低，化学性质稳定（100℃以上才分解），能与多数药物配伍，具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，能使难容药物分子以分子状态分散于基质中。在溶剂蒸发过程中粘度逐渐增大，可阻止药物分子凝聚。非水溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，可是

药物缓慢释放，也可用于水溶性基质中以调节熔点。

冷却剂的相对密度应清于或重于基质，但二者不宜相差太大，以免丸剂上浮或下沉过快。水溶性基质常用液状石蜡或液状石蜡与煤油的混合液作冷却剂，非水溶性基质常用水或乙醇作冷却剂。

1、仪器与材料

仪器：普通天平、分析天平、油浴、滴丸装置

材料：PEG6000 10g、液体石蜡

2、方法与结果

2.1 薄荷油滴丸的制备

取PEG6000在油浴上加热至135℃，搅拌使其全部熔融。135℃下保温，用管口内、外径分别为9.0mm、9.8mm的滴管滴制，滴速80滴每分钟，滴入含43%煤油的液体石蜡冷却液中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。

2.2薄荷油滴丸的质量检查

2.2.1 均匀度

外观 滴丸应圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。

2.2.2 装量差异限度

取滴丸20粒，称取总质量，算出平均丸重为0..0428g，再精密称定每颗滴丸的重量。

每颗滴丸标示装量为0.03g以上至0.1g者装量差异限度为-12%—12%，已知平均每颗滴丸的重量为0.0428g，每颗滴丸与平均滴丸质量比较，超出重量差异限度的滴丸不得超出2颗，并不得有1丸超出差异限度1倍。检验结果超出重量差异限度的滴丸有0.0582g、0.0531g、0.0495g、0.0483g、0.0524g、0.0513g、0.0507g共7颗没有达标，并有0.0582g、0.0531g 2颗滴丸超出装量

差异限度1倍。故不符合装量差异限度要求。

3、 讨论

3.1 影响滴丸重量及形状的因素有哪些？

滴制法所制的丸的重量和丸的形状与滴灌口径、熔融液温度、冷凝液的温度、上下温度差以及滴管距冷凝液面距离等因素均有关。在以一定条件下，滴管内径大则滴制的丸也大，反之则小。基质温度升高，使表面张力降低，则丸重减小，反之则大。故滴制过程中应保持温度恒定，以避免丸重差异。

3.2 滴丸为什么属于高效、速效制剂？如何选择滴丸的基质？ 因为滴制法制滴丸的过程，实际上是将固体分散体制成滴丸的形式，由于药物在载体基质中成为高度分散的状态，增加了药物的溶解度和溶出速度，可以提高生物利用度，产生快速的疗效，同时能减少剂量减低毒副作用，还可以使液态药物固体化而便于应用。滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：水溶性基质和脂溶性基质。

参考文献：

【1】王志萍.药剂学实验指导.第2版.广西：广西中医学院，2012