中药白芨的现代研究概况_林福林

，，中国医院药学杂志２０１３年第３３卷第７期ＣｈｉｎＨｏｓＰｈａｒｍＪ２０１３ＡｒＶｏｌ３３，Ｎｏ．０７　　　ｐｐ　

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中药白芨的现代研究概况

）林福林，杨昌云，杨薇薇，黄美蓉，庞素秋　（中国人民解放军第１８０医院药学科，福建泉州３６２０００

［摘要］概述了白芨目前的已知化学成分、药理作用及临床用途，为进一步研究白芨有效部位的　通过介绍白芨的药用价值，有效成分提取、鉴定及作用机制的研究提供参考。［关键词］化学成分；药理作用；用途　白芨；

［（）中图分类号］Ｒ文献标识码］文章编号］９３２　　［Ｂ　　［１００１５２１３２０１３０７０５７１０３－－－

ｌｅｔｉｌｌａｓｔｒｉａｔａ（Ｔｈｕｎｂ）Ｒｅｉｃｈｂ．ｆ．　　白芨为兰科植物白芨Ｂ　

的干燥块茎，别名良姜、紫兰。李时珍释其名曰：其根白色，连及而生，故曰白芨。早在《神农本草经》就有记载，１９６３年甘、涩，性平偏以后成为各版药典收载的品种之一。其味苦、

凉，归肺、胃、肝经。白芨具有补肺，止血，消肿，生肌，敛疮。白芨功能主治肺伤咳血，衄血，金疮出血，痈疽肿毒，溃疡疼

２］

。因此素有“烫火灼伤，手足皲裂，肛裂和乳头裂等［必痛，

聚合物的天然产物总称，通常是植物中菲类化合物的合成前体。从白芨块茎中分离得到的联苄类化合物是其主要活性成分之一，化学结构主要有３，对－羟苄３’２，６－二羟基－－二（，对－羟苄基）基）５２，６３’５３－－甲氧基联苄、－二（－－二甲氧基－－羟基联苄、对－羟苄基）联苄３，３’５２，５，６－二羟基－－甲氧基－－三（等。

２．３　二氢菲类　二氢菲类化合物是目前报道从白芨块茎中

分离得到的最多的成分，该类化合物芳环上的取代基主要有甲氧基和对羟苄基。它们是白芨的又一主要活性成羟基、

分。化学结构主要有４，对－羟苄基）７１－二羟基－－（－２－甲氧基－９，１０－二氢菲、４，７２９，１０－二羟基－－甲氧基－－二氢菲等。

，２．４　联菲类　化学结构主要有４，４’９，９’１０，－二甲氧基－’，１０２’７，７’１，１’４，４’９，－四氢－２，－四羟基－－联菲、－二甲氧基－

’，’’１０２，２７，７１，１－二氢－－四羟基－－联菲等。双菲氧醚衍生物、２．５　其他含菲化合物　简单菲类衍生物、

芘类及菲类衍生物的糖苷化合物等。９，１０－二氢菲并吡喃类、还从白芨块茎中２．６　其他成分　除上述几大类化合物外，

分离得到了甾类、萜类、酯类和醚类等化合物。３　药理作用３．１　白芨胶具有活血止血作用　家兔用试管法及毛细血管

－１

·可显著缩短法均证明静脉注射２％白芨胶液１．５ｍＬｋｇ，

涩而收，入肺止血，生肌治疮，外科最善”之称。白芨不宜与乌头类药材川乌、制川乌、草乌、制草乌、附子同用。近年来，随着我国中医药事业的发展，白芨在临床上的应用不断扩

３］

。但目前全世界关于白芨的研究报大，用药需求急剧增加［

尤其是其活性成分。国内外研究大多通过测定白芨道甚少，

中多糖的含量来控制白芨的质量，有关白芨药材中其他有关成分的含量测定较少报道，对其有效成分和药理活性的具体作用机制研究还不是很明确。尤其是将其化学成分与药理作用有机结合起来的工作还有待于进一步深入。本文概述并对白芨的白芨的化学成分及在药理研究方面的进展情况，进一步开发和研究提出新的见解。

来源１　产地、

白芨为多年生草本，生长于山野、山谷较潮湿处。产于贵州、四川、云南、湖南、湖北、浙江、江西等省。白芨块茎肉常数个相连，一般以茎后的３个为最好，质肥厚，３个以后的干瘪、色泽亦差，不宜取。采挖时间最好是立加工后粉性低，

秋前后，此时白芨粉性高，加工收率也高。过早挖，粉性差，收率低，干瘪少肉。产地加工选用当年的块。白芨属植物，我国除了中国药典收载外，还有３种在四川、云南、广西的部分地区亦作药用，药材通称小白芨，均为地区习用品，应用时要注意区别。

２　化学成分目前，有文献报道，白芨的主要化学成分是多糖、联苄类（））和菲类（及其衍生物，如丁香树脂ｂｉｂｅｎｚｌｓｈｅｎａｎｔｈｒｅｎｅｓｙｐ

４］

。酚类物质具有抗氧化、酚、没食子酸等［清除自－谷甾醇、β由基、延缓衰老、预防心血管疾病和癌症等多种生物活

］５７－

。此外，性［还含有少量挥发油，粘液质等。最近几年，对

凝血时间，并加速红细胞沉降率。研究白芨不同化学提取部位对腺苷二磷酸（诱导的家兔体外血小板聚集的影响，ＡＤＰ）结果发现白芨正丁醇提取部位和水溶性部位可出现ＡＤＰ诱导的最大血小板聚集率。体内实验进一步证实了体外血小板聚集的结果，表明其止血作用的主要有效部位是白芨正丁

８］

。对白芨止血作用机制的研究醇提取部位和水溶性部位［

表明，白芨能增强血小板第Ⅲ因子的活性，缩短凝血酶生成时间，抑制纤维蛋白酶的活性，也能使细胞凝聚，形成人工血栓而止血。临床上对各种出血症应用较为广泛，如痔疮术后消化道出血、肺结核咯血、外伤创伤等急性出继发性大出血、

血均有较好的治疗效果，止血快，安全性高。

３．２　抗菌作用　白芨乙醇浸液用平板稀释法，１∶１００对金黄

色葡萄球菌，１∶２０对枯草杆菌及人型结核杆菌有抑制作

９］

。从块茎中分离的联苯及双氢菲类化合物在质量浓度用［

白芨的化学成分研究主要集中在联苄类、二氢菲类（ｄｉｈｄｒｏ－ｙ））和联菲类（化合物，从中分离ｈｅｎａｎｔｈｒｅｎｅｓｂｉｈｅｎａｎｔｈｒｅｎｅｓｐｐ

鉴定出一系列新的联苄、二氢菲和联菲化合物。，２．１　多糖类　白芨多糖（ｂｌｅｔｉｌｌａｓｔｒｉａｔａｏｌｓａｃｃｈａｒｉｄｅｓ　　ｐｙ

）是一种高分子的黏性多糖，其化学成分是葡萄甘露聚ＢＳＰＳ）糖，是由Ｄ－葡萄糖和Ｄ－甘露糖组成。以（通过β１∶４－糖苷键。聚合而成，平均相对分子质量为６５０００～１５００００Ｄａ　　２．２　联苄类　联苄类化合物是具有１，２二苯乙烷母核或其

·对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌１００μｍＬ－１时，ｇ

ＡＴＴＣ１０５７及发癣菌ＱＭ２４８均有抑制作用。通过研究白芨白芨对含化合物的抗菌活性与病原微生物结构的关系发现，有甲氧基的化合物抗菌作用减弱，而对羟基苄化合物的抗菌活性增强。

３．３　对组织愈合的保护作用　由于表皮的损伤愈合一般经历角质形成细胞的激活、游走、增生及基底膜的修复等过程，

［，：作者简介］林福林，男，本科，药师，电话：０５９５２８９１９６６７Ｅ－ｍａｉｌｆｌｎｎｂｅｉｉｎ２００８＠１６３．ｃｏｍ－ｙｊｇ

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，，中国医院药学杂志２０１３年第３３卷第７期ＣｈｉｎＨｏｓＰｈａｒｍＪ２０１３ＡｒＶｏｌ３３，Ｎｏ．０７　　　ｐｐ　

］２０２１－。治疗效果［

［２］２３－

具有保护作３．７　白芨多糖对实验性动物溃疡性结肠炎２

是一种病因及发病机制尚未完全明用　溃疡性结肠炎（ＵＣ）

其中角质形成细胞游走，在创伤覆面与创伤愈合中起着关键的作用。采用皮肤器官培养法培养Ｓ比较观察Ｄ小鼠皮片，含不同浓度的白芨培养基对角质形成细胞游走的影响及培·结果发现白芨质量浓度为２养时间与游走长度的关系，０μｇ

·角质形成细胞游走比对照组显著增ｍＬ－１和２μｍＬ－１时，ｇ快。白芨的这种促进角质形成细胞游走作用可能对治疗皮白芨可肤创伤早期愈合有重要影响。动物试验研究也表明，同时能提高创以使大鼠背部切割伤创面平均愈合时间提前，

面组织中羟脯氨酸含量和蛋白质含量，并提高伤口巨噬细胞

１０］

。白芨具数量，这可能是其促愈合作用的重要机制之一［

病变主要位于结肠的黏膜层，确的慢性非特异性结肠炎症，

以溃疡为主，多累及直肠和远端结肠，也可遍及整个结肠。白芨多糖具有促进Ｕ抑制机体炎症Ｃ模型小鼠肠黏膜修复、和恢复免疫平衡的作用，其作用机制可能与抑制ＴＮＦ－α和

上调ＩＮＦＢ，Ｌ１０水平有关。－κ－３．８　抗肿瘤作用　白芨葡萄糖注射液对二甲氨基偶氮苯

（诱发的大鼠肝癌有明显的抑制作用。电镜观察表明，ＤＡＢ）核膜弯曲凹陷，而白芨给药的肝ＤＡＢ诱发的肝癌细胞核大、

说明白芨对肝细胞有较好的抗损伤作用。有细胞结构正常，

研究表明其抗癌的有效成分为块茎中的黏液质（主要是多糖。进一步研究发现，白芨黏液质对大鼠瓦克癌成分）

（）、、小鼠子宫癌（小鼠艾氏腹水癌、肝癌和肉瘤Ｗ２５６Ｕ１４）

１８０均有抑制作用。这可为白芨用于临床治疗肿瘤疾病提

２４］

。白芨多糖也能提高机体免疫能力，供新的理论依据［使

有的这种作用主要与其所含胶状成分有关。将白芨胶作为

１１］

，能显著促进创面表面外源性重组人表皮生长因子载体［

细胞Ｄ提高细胞的增殖能力，缩短伤口愈合时ＮＡ的合成，

１２］

。由于新生毛细血管数量增多，既可以为细胞增殖提间［

供充足的养分，又可以改善创面局部的微循环，有利于创面胶原纤维的增加可以提高新生上皮的弹性和韧性，而愈合；

新生上皮细胞的增殖有利于创面被尽快覆盖，减少感染机

［３］

不仅可以显著加速伤口愈合，而且率。因此ＢＳＧ＋ｒｈＥＧＦ１

巨噬细胞功能增强，从而提高创面愈合的速抗体生成增多，

２５］

。率［

还可以提高伤口愈合的质量。

３．４　白芨萜类化合物对人脐内皮细胞凋亡和细胞骨架的作

１４］

用［和人脐静脉内皮细胞ＣＡＭ）　通过鸡胚绒毛囊膜（

３．９　防龋作用　白芨水煎剂对变链菌的黏附抑制率最高为

［６］２７］２８］

，。马世宏等［白芨涂膜剂能治疗口腔溃疡［６６．６７％２研究发现白芨中药牙膏可用于防治口腔溃疡和咽喉肿痛等口腔和牙科疾病，尤其是对牙龈出血问题疗效十分显著，白芨是天然中草药且不良反应小，其原因是具有抑制变形链球菌产酸和黏附作用，有可能成为一种新型的中药防龋剂。４　讨论

近些年白芨亦作为代血浆及介入治疗应用血管栓塞

２９］剂［等药物制剂，以及药物的载体材料、成膜材料等的原料

（研究了白芨中萜类化合物及其粗提物对血管及血ＨＵＶＥＣ）

管内皮细胞的抑制作用。结果表明，含该萜类的粗提物显著该萜类纯品能明显抑制抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管生成，

且可诱导ＨＵＶ包括细胞体积缩小，ＨＵＶＥＣ增殖，ＥＣ凋亡，细胞膜起泡，细胞核裂解，染色质浓缩和边集，出现凋亡小白芨萜类化合物的抗血管生成作用与体，ＤＮＡ降解。因此，

１５］

。诱导血管内皮细胞凋亡有关［

６

３．５　白芨多糖有促进骨髓造血功能１　采用常规血液学

０　

研究技术，通过腹腔注射环磷酰胺以及６Ｃｏ照射γ射线建立

［］

用药，具有较高的药用价值和商用价值。深入研究其化学成分以及药理作用，进一步寻找新的化合物，尤其是挖掘白芨中具有抗肿瘤活性的成分具有重要意义。但是目前对于其特别是对于发化学成分和药理作用方面的研究还很不充分，

挥抗肿瘤作用的药效物质基础和机制有待进一步明确。因配合药理活性此应当对白芨的各种化学成分进行系统研究，

筛选和跟踪，确定其发挥抗肿瘤功效的物质基础，并在实验与临床实践基础上开发新药。参考文献：

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小鼠造血功能低下模型和小鼠免疫低下的骨髓接受者模型，观察灌服白芨多糖对造血功能低下小鼠外周白细胞数、骨髓有核细胞数和骨髓脾集落形成细胞数的影响，结果显示白芨，小鼠外周血白细胞数呈剂量和时间依赖多糖灌服连续６ｄ

性升高和骨髓有核细胞数和脾集落形成细胞数显著恢复，其作用与等剂量阿胶大致相当，表明白芨多糖能加快环磷酰胺所致的低下的小鼠造血功能恢复正常，提示白芨多糖对功能低下的骨髓有促进造血的作用。最近又有研究结果表明，１００％白芨水浸出液可促进小鼠骨髓细胞增殖以及白细胞介

（）素－的分泌。２ＩＬ２－３．６　白芨粉对消化性胃溃疡

［１７］

有很好的疗效　白芨的甲

可对抗幽门结扎型和束缚水浸应醇提取物具有抗溃疡活性，

激型溃疡。给每只大鼠灌服１％白芨煎剂１．对盐酸所５ｍＬ，

１８］

，致胃黏膜损伤有明显保护作用［使盐酸所致胃黏膜溃疡

明显减轻，溃疡抑制率达到９４．３％。大鼠醋酸型胃溃疡模型是一种慢性胃溃疡模型，用于观察药物对胃溃疡的治疗效果，形成机制主要是醋酸直接损伤胃黏膜组织并直接引起局部血液循环障碍。实验结果显示，白芨提取物（对ＺＣＯＬ１）－醋酸型胃溃疡疗效显著，能够明显促进溃疡面的愈合，减少

１９］

，并且减少胃黏膜出血面积［其效果与雷尼胃穿孔的出现，

替丁相近，说明ＺＣＯＬ１可能具有改善溃疡灶局部血液循－环，促进受损黏膜的愈合的作用，对慢性胃溃疡具有较好的

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［收稿日期］２０１２０８２２－－

何首乌肝损伤不良反应信息分析及其毒性机制研究进展

）陈盛君　（江阴天江药业有限公司，江苏江阴２１４４３４

［摘要］分析了９８２－２０１２年有关何首乌肝损伤不良反应２０６例临床国内报道的具体信息，　通过检索汇总中文期刊数据库１何首乌引起肝脏不良反应的因素，并对相关毒性反应发生机制进行了进一步相关检索和分析。分析结果表明，何首乌引发肝损伤不良反应的几率与发病人群的性别年龄均无明显关系；而服用含有何首乌的中成药、何首乌饮片生品和炮制品等均会引起肝损伤，可能与其中含有引起肝损伤的成分有关；有些不良反应案例具明显的家族性趋势，推测可能与肝药酶遗传多态性或免疫损伤有关；其毒性反应物质基础及机制研究发现目前对该不良反应发生机制尚不清楚，仍需进一步开展相关基础研以尽可能保证临床用药安全性。究。并强调何首乌临床使用前后应注重临床监测，［关键词］不良反应；肝损伤；合理用药　何首乌；

［（）中图分类号］Ｒ文献标识码］Ａ　　［文章编号］２８５　　［１００１５２１３２０１３０７０５７３０５－－－

ｏｌｏｎｕｍ　ｍｕｌｔｉｌｏｒｕｍ　　何首乌为蓼科植物何首乌Ｐｙｇｆ

的干燥块根，中国药典２Ｔｈｕｎｂ．０１０年版收载生品和炮制品，两者性味归经类似，功能主治则有不同，生品可用于解毒消痈、截疟、润肠通便，而炮制品则长于补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨、化浊降脂。何首乌为中医临床常用药物，何首乌及其成药应用广泛，临床所使用的含何首乌中药复方有上百仅中国药典２种，０１０年版一部收载诸如含何首乌的天麻首乌片等９个成方制剂，含制何首乌的乙肝宁颗粒等３５个成

１］

。方制剂［

何首乌肝损伤不良反应临床报道及其毒理学机制研究进展作一综述，以期为临床合理使用何首乌提供参考。１　国内有关何首乌致肝损伤的临床报道文献分析

１．１　资料和方法

何首乌”为检索词，检索中国期刊全１．１．１　资料来源　以“文数据库中１９８２－２０１２年发表的有关何首乌肝损伤不良反应的文献。

１．１．２　文献及病例的入选标准和剔除原则　剔除综述文献、重复病例报告等，按设定标准和内容进行文献信息提取，并进行数据整理分析。

１．２　结果　从数据库中共检索到符合纳入标准的文献共计

涉及肝损伤不良反应有效病例２４８篇，０６例。详细情况见表１。

近年来，国内有关何首乌不良反应、尤其是肝损伤方面的报道日渐增多，由于何首乌在药品、保健食品、食品等领域均应用甚广，该药物的安全性尤其是肝损伤问题应引起临床医生、药品监管部门、研究机构等高度关注。本文就近年来

［，：作者简介］陈盛君，女，博士，工程师，研究方向：中药新制剂与新技术研究，电话：０５１０８６４０２８１９Ｅ－ｍａｉｌｃｈｅｎｓ１１２３＠ｓｏｈｕ．ｃｏｍ－ｊ