MG-262_蛋白酶体抑制剂_Apexbio
MG-262|Proteasome inhibitor
化学性质
CAS号别名化学名SMILES分子式溶解性一般建议运输条件
N/A
PS-III,MG262,MG 262
[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-2-[[(2S)-4-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]pentanoyl]amino]butyl]boronic acidB(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1)(O)OC25H42BN3O6Soluble in DMSO
分子量储存条件
491.44Store at -20°C
SDF
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为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
描述靶点IC50
MG-262是一种可逆的细胞通透性蛋白酶体抑制剂。proteasome122 nM
实验操作
细胞实验[1]：细胞系溶解方法反应条件应用
外周血单核细胞（PBMC）
溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。0.01 μM；28天
在MG-262处理28天后，用光镜对TRAP阳性和多核破骨细胞进行定量。MG-262以剂量依赖的方式显著抑制破骨细胞的形成，0.01μM浓度时减少27%的骨细胞分化，0.001μM浓度时减少30%的骨细胞分化。
动物实验[2]：动物模型剂量应用注意事项
GFPdgn TG小鼠
5 μmol/kg；20小时；静脉注射。
TG小鼠静脉注射MG-262或对照样品20小时后，收集其组织样本。MG-262抑制心脏、肺、骨骼肌和肝脏中50-75%的糜蛋白酶活性（chymotryptic activity）。MG-262诱导全身蛋白酶体抑制，从而增加所有主要器官中GFPdgn蛋白的丰度。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。