Na离子通道
钠离子通道作为药物靶点
姓名:许文彬
学号:2012342058
钠离子通道作为药物靶点
1. 局部麻醉药 与神经细胞膜上的钠离子通道结合提高膜电位的阀值,降低通透性,阻断感觉神经的产生和传导。根据其中间链是酯链还是酰胺键可分为酯类和酰胺类,酯类药物有普鲁卡因、可卡因、丁卡因和氯普鲁卡因等。而酰胺类药物有利多卡因、辛可卡因和布比卡因等。
2. 全麻性药物主要药物有异氟醚,硫喷妥钠和丙泊酚。
3.抗心律失常药 奎尼丁作用是与心肌细胞上的钠通道蛋白结
合。
4. 抗癫药物 抗癫药物均有选择性作用于Na+通道,阻滞Na+通道依赖动作电位的快速发放,调节电压依赖性Na+通道,然而它不影响超极化膜电压。这类药物有苯妥英钠、卡马西平、拉莫三嗪、唑尼沙胺、加巴喷丁、舒噻美、氟桂利嗪、丙戊酸钠、托吡酯、奥卡西平等药物。
5. 抗精神病药物 丁酰苯类药物氟哌利多。
6.Na+通道阻滞药物 奎尼丁、普鲁卡因胺、乙酰卡尼、吡丙胺、利多卡因、苯妥英钠、美西律、阿普林定、妥卡胺、乙吗噻嗪、恩卡尼、芬卡尼、氟卡尼、普罗帕酮等。
7. Na+通道激活药物 藜芦定和乌头碱。
8. 中药Na+通道药物 乌头碱、粉防己碱、甲基莲心碱。
参考文献
[1] Advances in Targeting Voltage-Gated Sodium Channels with Small Molecules
Nardi,Damann, chemmedchem, 2012.
[2] Voltage-Gated Sodium Channels and metastatic disease, Brackenbury, 2012.
[3] Targeting Voltage-Gated Sodium Channels for Treating Neuropathic and
Inflammatory Pain, Cohen,2011.