氟他胺生产工艺改进
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氟他胺生产工艺改进
[摘要] 目的 研究氟他胺硝化工序在不同的温度条件下,产品
质量及收率的影响。 方法 采取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化
反应的温度。 结果 氟他胺硝化物收率由55%提高到70%。 结论 采
取冷冻盐水的方法来减低氟他胺硝化反应的温度可提高氟他胺的
收率。
[关键词] 氟他胺;氟他胺硝化物;收率
[中图分类号] r927.2 [文献标识码] a [文章编号] 2095-0616
(2013)06-40-03
氟他胺为非甾体类抗雄激素药物[1],除抗雄激素作用外,本品无
任何激素的作用[2]。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,
能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性
形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄
激素作用[3]。但此作用可反馈性地引起fsh 和lh 释放增加,使睾
丸酮的血浆浓度上升。当本品与促性腺激素释放激素(gnrh )如亮
脯利特(leuprolide )一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代
偿性增加[4]。
氟他胺硝化反应是氟他胺生产过程中非常关键的一步。硝化反应
不完全不仅收率低而且杂质含量也高,会影响成品的品质。对企业
来说会严重增加生产成本,生产效率低下,不利于企业市场竞争。
1 仪器与试药