对乙酰氨基酚泡腾片制备
科 学理 论
对 乙 氨酰基 酚泡 片腾制 备
青魏 丽 （ 哈尔滨圣泰生物制药有
限司公 ）
科 绷 富
摘 ：要 乙酰 氨 对 酚基 是一 种常 见 退热 镇 痛 药 物， 其在 感冒 发烧 、 外科 手术 后 止痛 及 癌 痛的 治 疗中 挥 发 重 要着的 作 用本。 文 析分了对 乙酰 氨 基 酚 腾泡 片制的方法 ，备 希望 对 药厂 的 作工人 员提 供制 定 帮 助， 保 对 乙 酰证 基氨酚 泡 腾 片 制备 的质 与 量效 率。 关词键： 酰乙氨 基酚泡 腾 片 制：；备 工 艺
影
响 乙对氨 酰基 泡腾 片酚 制备 量 的质因素 很 多 ， 比如 照 、光温度 、 度等湿， 在高 温高湿等、破坏性境条环件下，对乙酰基酚氨腾片产生泡降了解物产，所 以 ， 在 制备 乙对 氨酰基 酚 泡 腾片 ，时需 要控 制 好 制 备 环 的条 境 ，件 证保 光 、照
药 物 的稳温定性 ， 还缩 短了 燥 的干时问 ， 药 在制 备 品中 聚 ，维酮 ３ Ｋ０是 一 种 较理 为
想
的粘剂合 ，研人员究用采了单素因对法应的用效果进行考察，了分析 不 了 用同量对 制 崩解剂时 限 影 响的。
２ ２．． 甜味４ 及剂 香精 的 择选。 为 保了证对 酰氨乙 基 泡腾 酚片 口 感 在制， 备时 ， 还要需用少量的甜采剂及味香精，这可 以避患免对药者物生产斥排 ，在 使时用 ， 用 量应控制 在 ．０ ５％－－ ３ ％，Ｆ Ｄ Ａ 欧盟对 甜 味及剂 香及精的 用 使量有都 明确 的着规 定 在，次试本中验 甜味，的用剂为量 ％， 香精的２量为用ｎ ８ ，％ 种这方处既可以 保 证药片 药 效 的正 发 挥 ，常也可 保证 剂 制的口感 。 要需 意 的注 ， 在是 用使 甜 味与 剂精 时香，应 做 好 干 燥， 避药免片在贮 存 过程 的出现中崩 ， 解影 响了 腾 的泡 能 。性 ２ ． ３ 备 制工艺 筛 选
度、 湿度
适宜的。 如果性对乙 酰基酚氨腾泡片现出解产物降 ，则产 中可能品现出 较 的多质，杂会影 药响的效发 挥。在 对乙酰氨对基酚腾泡进片行藏时贮 ，应用 采遮、光 密 封保 的方存式 ， 避免 药效失。
１制 处剂方与 制 备工
艺１ ．
１ 处方
经 工艺及
处方 因素 筛选， 将 对乙酰氨 基 泡腾酚 的片基本处 方及 投量料暂 定 如 Ｆ ：对乙酰氨 基 酚： ３ ０ Ｄ０ ｇ ，０ 水 枸 橼 无酸： ８ ０ ４０ ． ０ ， ｇ酸碳氢 钠 ： ６ ６６ Ｄ０ ｇ， 聚 乙 醇二 ６ ０ ０ ０： ８ Ｚ８０ ，ｇ聚维 酮３ ０ Ｋ ２ Ａ ：０ ｇ，无 碳水酸 钠：４ ２ ０Ｄｇ 阿 ，司 帕坦： ３ ９ Ｄ ０ｇ， 柠檬 香料 １ ５： ． ０ ０
ｇ ，硬 脂 镁 酸 １： ０５ｇ 制。成１ ０ ０ ０片 （ 每重片 １ ．８０ ｇ） 。 １ ２制备． 工
艺分取别处方主量料过 辅 ６目 筛备用１取处方量； 乙酰对基氨 ａ ｏ 酚 ｏ ． ｏｏ ｖ ）、
部 分处 方 量无水 橼 枸酸（ ５ ４６ Ｄ Ｏ 、碳 酸钠 氢 ５（ ４ ６Ｄ Ｏ、 聚 乙二 醇６ ０ ０ ０ （ １０ ． ｏ ｓ ｓ）
在对
备制艺进工筛行选， 主时是要择适选合的粒方法 ， 制腾片制泡采备 用的 制工粒主要有艺种两 ，一是酸种分碱制别粒 法 ，一种是酸另碱合混制法粒，下 面笔者对种制两粒方法对制质剂的量影响行进单的简介绍 ： ２ ． ３１ 酸碱分别 制 粒法 将。酸 与碳 源分 源加别入 对 酰氨基 乙酚及辅 料中， 然
后 加 进 行湿水 ，润进 行 湿 法制 ， 粒 加再入适 量 ＰＥ ６ ０ Ｇ ００辅等 料，混 均 匀后合 进
和聚维 Ｋ酮 ０ （ １３２ ０混￣合均匀 加，入适 量７１ ％ 乙的醇软材， 制用１ ６ 筛目制，粒
５５ ｃｏ 热风 环烘干循 １ ，目筛６整粒 。
２ 方依据 处、 处 筛方选 工艺及 究 研过程
２ ．１ 制 剂中主 含药 量的确定
行
片， 压片每重量约为 ３的． ０ｇ 。 ２ ＿３２酸 碱合混非后水溶制粒液。酸法和碱同存在时时，加 入作水湿剂会 发润生碱酸和中应反， 因本研此采究用不浓同度醇溶液作的湿润。加剂对乙入酰 基酚氨 和Ｐ Ｅ Ｇ６ ００ ０ 以一，定浓 度的醇乙 溶液 润为湿 制剂软材 ， 混 匀片压， 每片 含对
酰 乙氨基 酚 ５０ ｇ。 ３制
工 艺及备验 证 ３．１ 制 备 工
艺根据对
乙 酰氨基酚的床用临和量售市制剂的格，规片每对含乙氨酰基
酚 ０ １． ｇ 、 ０ ．３ 和 ０ｇ． ５ ｇ ，故确 本 定每品 片含 对中乙酰氨 酚 基为０ ． ３ ｇ 。 ２
． 处方 筛选 ２
２
． ２ １ 泡 腾 刺选 择 。在对的处 方进行 筛 选时 ， 先 首需 要好泡 做腾 剂的 选 择工 作， 在 选 择 酸源时， 可 以用 采柠 酸檬 ，也 可 以选择酒 石 酸， 多很 药制 厂会 选都 择 柠檬， 酸这 主要 是考虑 到 檬柠 具酸有良 好 的 吸湿 ， 性 而 口且 感较佳 ，相 比较而 言， 酒 石 的吸酸湿性较 ， 口感也弱 比 较 差在。 酰乙氨基 酚泡 片腾 制备的中 ，将 柠 酸 檬 为酸源定。 选择 在源 时碳 有 ，酸 氢钠碳 碳和 钠两 酸 种选择， 由于选 择 了 柠酸檬作 为酸 ， 所源 以 需要考虑 两 材种 料 的摩 比 ，尔选 择碳 酸 氢 钠 二， 者 佳最产气 摩尔 比 是 ． ０ ７ ： ６１ ， 溶 解最 快摩的尔 比
是 ． ６０： １ 在 。 际实配 制的 过 中， 一 般 酸程 的 用 量较 比 大，制 各 时需 要 包 以制 的稳剂 定 为性 原则。 根 据市 泡售腾 的处片方 ， 以可 柠将檬 酸 与 碳酸 钠氧的 比例 为设１ Ｏ ：７ 在 ，本次 实验 中 ， 对 碳 氢酸钠 、 碳 钠 、酸柠 檬 酸 的
３ ．１ ． 分别取１处 方主量 料辅过 ｌ 目筛６ 备用 取；处 量对 乙酰氨 基酚 方（ ３ ０ Ｄ Ｏ 、 ｏ部分处方无量枸水橼 酸 （ ５４ ０ ０ ６ 、碳酸 钠 氢（５ ６ ４Ｄ Ｏ 、 乙聚二醇 ６ ０ ００（ １０ ． ８ ｇ ０） 聚和维 酮Ｋ３ ０ １ ． ２（ ０ｇ ） 混 合匀均 加入适， ７量１ ％的乙醇制材 软， 用
１ ６筛目制 粒。
．３ ．１２根 中间体据颗粒量含 折，应压算重，片用 冲压片机进行压片 ，间抽取其 品进行样质测量定， 符应药典规定。 合 ３ ． １ ＿ ３经查检合格半的成品用采装包进机行剂的片复膜合包装 。 ３
２工艺 验证
按
上照 处述 工方艺 ， 制 一批 样品 号 ： 备０ ６１０ ０ １ ）， 进行工 艺验证 。结 果 见
表 ２ 。
例进行比调了整， 酸氧碳钠 卜 ｊ 碳钠 的配酸定为 比２５ ： １， 将溶解 后的 ｐ 值作为Ｈ
评 定 的 准 标， 保证腾 剂泡选择 最的 佳性 。 ２ ２． ２ 润． 剂滑 的 择 。在选制备 乙对 酰氨基 泡 腾酚片 时 ，做好 需润滑 剂 的择 选 工作 对于 口，服腾泡， 一片是选般水溶性择 较的强滑润， 剂常用是的 乙二醇聚 ６ ０００ ， 简称 ＰＥ Ｇ６ ０ ００ ， 这 种润滑的剂量不宜用过超重量总的５ ％ 如，果滑剂使 用 量过 大润， 会增 加粘则冲 ， 在本 次 验 试中 由， 选择于 檬柠 作 为酸酸源 ， 具其 有 较 的强吸 湿性 ， 所 以 在设 定 润滑 剂 Ｐ Ｅ Ｇ ０６ ００用的量 时 ， 进 应 行 单素 因 察考， 避 免 在 压片的 程 过中产生粘 冲 现 。象在 本基处 中方 加，了 ２入％ －５ ％ 的Ｐ Ｅ ６Ｇ ０ ０ ， 通０
表２工 艺验 证结 果
工 从艺证 的验果结可 以 知 ， 选择得 这种 制备工 艺， 可 保 以证药 片的 质量 ， 具 有行 性 可。
束 语 结
过
比发现，对用量为 ％时， 防４粘冲效果好，最而 不产生且溶，物也 没 有出气现 泡现的， 压象片外光洁表 ，以，所 择 Ｐ 选 ＧＥ ６０ ０ ０ 作润为滑时剂 用，量控应在 ４ ％制。 Ｐ
ＥＧ ６ ０ ００不同用 量的 具 情体况见表 １。 表１ ＥＰＧ ６ ０ ０用 ０对 比表
量本介绍文对 了酰乙基酚氨腾片泡的制备过程 在，制的过备程， 中首先需要 做 好方的筛
处选工作 避，泡腾片免在压片出时现粘冲 气泡、质量 问等 ，题 为保了 证 制备 的质量 ，究 人研员应进 行多 试次验 ， 对 材 料配的比 行 进调 整 保，证 药 药品 效的正 发常挥 。另外 ，研 人 员还 究确 定 最佳要的制 备 艺工， 对 工艺进 行 验 ，证从 而 证保 制备工 艺 最的佳 性 ■。
考 参献
文
［１ ］ 晓健 罗，辛 洪亮 ， 饶勇小 肖， 志 ， 强 丽丽高 孙 ，婷婷， 郭丽琦 ． 泡腾技 术 在 药
２ ２．３粘 合剂的选 。粘择剂合要一需是般具有溶性水化合物的， －在对 乙氨 酰基酚泡腾的片备中制 常用，粘的剂合是聚酮 维 Ｋ３０ ， 在使用时 ，浓 度应控制在 ％以５ ， 下 种化这合物 于属药用 辅 料， 溶可 于 水，也 溶 可 于醇 ，乙有 着较 的水高敏
及性热 敏性 ， 还 有具 发挥 性，采 用 这 种 材 料， 可以将 当作润其湿 剂， 有 利保 于 证
物
制剂中的 究研展ｃ进刀 冲 国 药杂中志 ，２ ０ ０ （ ８８ ） ． 【 ２ 王Ｊ，瑾陈刚， 李 丁民． 对乙氨酰基酚口服 的液研制与临应床Ｉ用 Ｊ １ ． 河南医药
息信 ，２ ０ １０（ ３ ） ．
］ｐ 简娟＿淑对 乙氨酰酚基及复方制其剂中含量 测定方研法概况究 ｌＪ ． 中国１ 药师
２ ０ １２ （ ５ ． ）
嘲 盼 ２ ６
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