伞形科藁本属植物川芎研究进展

伞形科植物川芎研究进展

摘要; 川芎主要含挥发油、生物碱及酚酸类化学成分；可作用于心脏、大脑、血管、泌尿系统、呼吸系统、消化系统、免疫系统等。本论文对伞形科藁本属植物川芎的化学成分、活性及应用研究作一综述，以期为进一步研究和开发提供参考。

关键词：伞形科、藁本属、川芎、化学成分、活性、应用、化学结构

Research Advance in Ligusticum chuanxiong Hort of Umbelliferae

Abstract: The chemical constituents from the Ligusticum chuanxiong Hort are mainly volatile oils, alkaloids and phenolic acids.It can be applied to heart, brain, blood, urinary system, respiratory system,digestive system, immune system etc. This paper reviews the chemical constituents, activities and application of Ligusticum chuanxiong Hort of Umbelliferae in order to provide the references for the future research and development..

Key words：Umbelliferae ；Ligusticum L.；Ligusticum chuanxiong Hort；Chemical Constituents; Activities; Application；Chemical structure

伞形科(Umbelliferae)为双子叶植物，全球约275属，2850种；中国约95属，525种，各地都有分布，其中有些种类供药用、食用和观赏用。其中芫荽、芹菜、水芹、胡萝、为常见培育的食用蔬菜；芫荽、芹菜、水芹、胡萝卜。当归、川芎、白芷、前胡、防风、柴胡、独活、藁本、明党参、羌活、北沙参等为著名中药材；此外供做香料调料用的有茵香、莳萝

[1]等；供农药用的有毒芹、刺果芹、毒参等。伞形科中藁本属多为药用植物，川芎亦为著名

中药，本文对藁本属及川芎的研究成果进行总结，为今后的进一步开发利用提供参考。

1. 藁本属植物川芎化学成分、活性及应用研究进展 藁本属（Ligusticum L. ），伞形科（Umbelliferae ），该属为多年生草本，本属约60种以上，分布于北半球。我国约有30种，大部分地区均有分布。本属植物多药用种类，如川芎、

[1]藁本等传统药久已广为栽培。

川芎（Ligusticum chuanxiong Hort），伞形科（Umbelliferae ）藁本属（Ligusticum L.），多年生草本，高40-60厘米。根茎发达，形成不规则的结节状拳形团块，具浓烈香气。茎直立，圆柱形，具纵条纹，上部多分枝，下部茎节膨大呈盘状 (苓子) 。茎下部叶具柄，柄长3-10厘米，基部扩大成鞘；叶片轮廓卵状三角形，长12-15厘米，宽10-15厘米，3-4回三出式羽状全裂，羽片4-5对，卵状披针形，长6-7厘米，宽5-6厘米，末回裂片线状披针形至长卵形，长2-5毫米，宽1-2毫米，具小尖头；茎上部叶渐简化。复伞形花序顶生或侧生；总苞片3-6，线形，长0.5-2.5厘米；伞辐7-24，不等长，长2-4厘米，内侧粗糙；小总苞片4-8，线形，长3-5毫米，粗糙；萼齿不发育；花瓣白色，倒卵形至心形，长1.5-2毫米，先端具内折小尖头；花柱基圆锥状，花柱2，长2-3毫米，向下反曲。幼果两侧扁压，长2-3毫米，宽约1毫米；背棱槽内油管1-5，侧棱槽内油管2-3，合生面油管6-8。花期7-8月，幼果期9-10月。栽培植物，主产四川[都江堰市(灌县)]，在云南、贵州、广西、湖北、江

[1]西、浙江、江苏、陕西、甘肃、内蒙古、河北等省区均有栽培。

1.1藁本属植物川芎化学成分

川芎是藁本属植物中较为重要且常见的的一种植物，其根茎供药用，主要含挥发油、生物碱和酚酸类成分。挥发油含量约1%，鉴定出40余种成分，主要为苯酞类化合物，如藁本内酯、、4-枪击-3-丁基呋内酯、洋川芎内酯A 至H 和新蛇床内酯等多种内酯类化合物；生物碱有川芎嗪、佩洛里因、脲嘧啶等；酚酸类有川芎酚、阿魏酸、瑟丹酸、香草酸等。此外，

[2]还含有酸性多糖。

植物学名

川芎 研究部位 根茎 化合物 川芎嗪（四甲基吡嗪），黑麦

草碱或含川哚{1-（5-羟甲基

-2-呋喃基）-9h-吡啶并

[3,4-b]吲哚}，藁本内酯，川

芎萘呋内酯，3-亚丁基苯酞，

3-亚丁基-7-羟基苯酞，丁基

苯酞，（3S)-3-正丁基-4-羟基

苯酞[（3S ）-川芎酚]，3-正

丁基-3，6，7-三羟基-4，5，

6，7-四氢苯酞，新川芎内酯），

洋川芎内酯，洋川芎内酯B 、

C 、D 、E 、F 、G 、H(顺-6，7-

二羟基藁本内酯) 、Ⅰ(反-6，

7-羟基藁本内酯) 、J[4]、K 、

L 、M[6]、N[4]、O 、P[8]、（E ）

-洋川芎内酯，洋川芎醌，2-

甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯

基）苯酚，2-戊酰基-苯甲酯，

5-羟甲基-6-内-3-甲氧基-4-

羟苯基-8-氧杂双环[3.2.1]

辛-3-烯-2-酮，4-羟基-3-甲

氧基苯已烯，1-羟基-1-（3-

甲氧基-4-羟苯基）已烷，4-

羟基苯甲酸, 香草酸，咖啡酸，原儿茶酸，阿魏酸，大黄酚，

瑟丹酮酸，L-异亮氨酰-L-缬

氨酸酐，L-缬氨酰-L-缬氨酸

酐，黑麦草碱，川芎酚，脲嘧啶，盐酸三甲胺，氯化胆碱，

棕榈酸，香草醛，1-酰-β-

咔啉，匙叶桉油烯醇，β-谷

甾醇，亚油酸，二亚油酸棕榈

酸甘油酯，大黄酸，蔗糖

1.2藁本属植物活性及应用

1.2.1对心脏的作用

1.2.1.1对心肌的作用

川芎的化学成分川芎嗪、香兰素和大黄酮均可作用于心肌细胞膜受体，其中川芎嗪可能

[3]作用于α受体，香兰素有可能作用于β1受体。川芎嗪能使心肌收缩能力增强，对心肌缺

[4]血损伤具有较好的保护作用。濮哲铭发现川芎嗪能通过阻断内皮素受体而防止吸进缺血的

发生。

1.2.1.2对缺血再灌注的保护

心肌缺血再灌注后产生的大量氧自由基及通过与不饱和脂肪酸作用引发脂质过氧化反应生成的丙二醛(MDA)可通过多种途径造成心肌细胞膜及亚细胞器膜结构破坏，导致再灌注损伤。JIl 芎嗪能提高机体内源性活性。增强心肌对氧自由基的清除能力及线粒体的糖氧化能力，对琥珀酸脱氢酶(SDH)和细胞色素氧化酶(CCO)的活力降低有显著拮抗作用，减轻了氧自由基介导的线粒体膜结构与功能的损害；并抑制白细胞呼吸爆发全过程和抑制高钙催 化黄嘌呤的转化过程，减少再灌注时氧自由基的产生，减轻脂质过氧化物对心肌细胞膜的损

[5]伤，从而维持心肌细胞膜的完整性和渗透性。

1.2.1.3抗心力衰竭作用

[6] 此外，林亚洲等川芎嗪干预心力衰竭实验犬心房组织I 、IV 型胶原与TGF -β1的 mRNA

表达研究表明川芎嗪通过下调ColI 和TGF -β1的 mRNA 表达, 从而减少胶原在心房组织中的含量与沉积。提示川芎嗪可拮抗充血性心力衰竭时心房纤维化。

1.2.2对血管的作用

1.2.2．1对血管平滑肌的作用

大量的实验研究证明，川芎嗪有抑制血管收缩的作用，能够扩张冠状动脉、脑血管、肺血管、肾血管及周围血管。田禾等通过对珠粒体冠状动脉的研究发现川芎嗪可使细胞内cAMP

2+2+水平增加，通过cAMP 等系统的介导，影响血管平滑肌非Ca 清除，降低细胞内Ca 浓度，从

[5]而引起血管平滑肌舒张。

1.2.2.2对血管内皮的作用

血管内皮细胞能合成和释放许多重要的血管活性物质，缺氧缺糖可引起血管内皮细胞受

[5]损，使其分泌和屏障功能失调。可导致多种心血管疾病和外周血管疾病的发生。

1.2.3对脑的作用

1.2.3.1对脑缺血缺氧的缺氧的作用

川芎对脑缺血、缺氧再灌注损伤及脑梗塞损伤都具有保护作用。大量实验显示，川I

[5]芎嗪能改善微循环，增加脑皮质流量，促进神经系统恢复。

1.2.3.2对脑神经的作用

有国外研究显示，阿魏酸对于脑神经愿意具有保护作用。β一淀粉样肽1一42(AβIM 一42) 可通过激活小胶质细胞和星形胶质细胞加速神经原变形过程，而阿魏酸可抑制β一淀粉样肽，破坏已形成的淀粉样肽，同时可减轻自由基损害，抑制突触小体膜的氧化，减少神

[5]经元凋亡，因而对阿尔茨海默病(AD)可能有治疗作用。

1.2.4对呼吸系统的作用

近年来众多研究显示，川芎嗪在减轻肺损伤、预防肺水肿方面均有良好作用，其作用机制主要为：川芎嗪通过抑制氧自由基的释放，保护细胞膜而起到减轻肺损伤的作用；通过提高缺氧后脑干的一氧化氮合酶(nNOS)表达，抑制神经核团表达FOS 蛋白两个途径对抗缺氧引起的呼吸抑制，保护脑干神经元；并能恢复内皮素(ET)和一氧化氮之间的动态平衡降低血管

[5]通透性，改善缺氧状态，从而保护肺血管的结构和功能。

1.2.5对消化系统的作用

川芎嗪可提高胺组织中超氧化物歧化酶的活性，显著减轻肝胶原纤维增生程度，具有抗肝纤维化作用。川芎嗪还可对抗血栓素A2的合成与活性，抑制乳酸脱氢酶的异常变化，从

[5]而明显减轻鼠、兔肝缺血的再灌注损伤。

1.2.6对免疫系统的作用

史大卓认为川芎嗪对免疫系统调节作用机理主要包括：调节血栓烷素A2／PGl2系统平

2++衡，增加血小板内环磷酸腺苷含量，抑制血小板和血管平滑肌细胞Ca 的内流，开放K 一ATP

[5]通道，降低凝血过程中的凝血活酶、凝血酶的生成及活性等方面。

1.2.7对泌尿系统的作用

川芎嗪能够显著增加肾血流量，减轻兔肾热缺血模型的肾组织损伤，还能提高模型肾炎家兔肾组织的SOD 活性，从而减轻肾组织细胞的脂质过氧化损伤，降低缺血再灌注损伤肾脏细胞的凋亡指数。傅红等对大鼠加速型抗肾小球基底膜(GBM)抗体肾炎的研究显示，川芎嚷对其具有保护作用，可使胞浆和线粒体中GSH —Px 、CAT 、SOD 等抗氧化酶活性增加，逐渐降

[5]低MDA 含量，保护肾功能。

在异体肾移植后少尿治疗中, 能改善高凝状态并避免移植肾血栓形成, 减轻肾小球

[7]病理损害及保护肾功能。阮建平等在 1995- 2005年间对异体肾移植术后给予川芎嗪治疗

早期少尿的 32例患者进行疗效观察, 患者经川芎嗪和调整免疫抑制剂、血液透析等治疗后

[8]尿量、肾功能恢复 31例, 治愈率 96.19 % 。有关川芎嗪的研究证实, 川芎嗪能抑制血小

板的激活, 升高血栓素 A2( TXA2)水平, 抑制血细胞在缺血区的浸润和粘附, 提高超氧化物歧化酶 ( SOD)和一氧化氮合成酶的活性, 且能在较短时间内明显改善血管内皮功能。川芎嗪具有降低血浆黏度及血小板聚集的作用, 改善高凝状态, 解决血液透析中的抗凝问题, 避免移植肾血栓形成, 减轻肾脏病理损害, 在保护肾功能方面显现出明显的优越性, 可加快

[9]肾功能恢复。霍展样等报道川芎嗪能清除自由基, 提高肾组织中的 SOD 活力, 减轻脂质

过氧化损伤, 保护细胞膜结构, 减轻再灌注肾损伤, 改善缺血再灌注后肾组织的血液灌流,

[10]从而减轻组织淤血和水肿。通过复制大鼠加速型抗肾小管基膜肾炎模型进行研究发现,

川芎嗪可降低肾炎肾皮质内血小板活化因子 ( PAF)血栓素 B2的含量而保护肾功能。川芎

[11]嗪还能通过对血液流变学的调节, 改善微循环, 减轻缺血性急性肾功能衰竭。

1.2.8对血液系统的作用

1.2.8.1抗血小板聚集作用

在病理情况下，许多因素可导致血小板发生聚集，引起血栓。而川芎嗪具有显著的抗剪切应力诱导血小板聚集作用。Paragh 等研究显示，川芎嗪能降低胆固醇及脂肪，从而降低

[5]血粘度，对高胆同醇血症和高甘油三酯血症具有治疗作用。

1.2.8.2对骨髓造血的作用

造血不仅需要造血干细胞(HSC)的增殖和分化，而且需要特定的骨髓微环境。川芎嗪能增强再障小鼠骨髓造血细胞和基质细胞上VCAM21、单个核细胞PECAM21的表达，加强造血

[5]细胞与基质细胞的相互作用，有利于造血细胞的增生。

1.2.9对肺的作用

调节干预抑制肺泡巨噬细胞 ( PAM )核因子 ( NF - kβ 活化, 减轻失血性休克并内毒

素诱发的急性肺损伤。虎晓岷等用家兔模拟失血性休克合并内毒素 ( L PS) 诱发的急性肺损伤 (AL I)建立模型, 实验分模型组、川芎嗪干预组、对照组。结果表明对照组 PAM 中 IKK- β、N F - k β、肿瘤坏死因子 (TNF- α) 仅微弱表达和分泌; 川芎嗪干预组肺组织炎症改变有不同程度减轻, PAM 中 IKK - β表达及NF - kβ活性和 TNF -α含量与模型组比较明显下降，表明川芎嗪能够通过抑制失血性休克、抑制 L PS诱导的 NF - kβ的活化而起到抗炎作用; 能够抑制 NF - k β转录通路介导的 AL I, 进而起到保护肺组织作用。川芎嗪可减少 AL I 时肺内中性粒细胞的浸润、减少 TNF- α表达、减轻肺水肿、保护肺微血管

[13]内皮细胞、改善微循环、降低通透性、减轻肺出血。

1.2.10解痉作用

川芎挥发油中的内酯类化合物具有平滑肌解痉作用，藁本内酯作为挥发油的主要解痉成

[14]分，对NA 引起的血管收缩有解痉作用，其50％抑制浓度为70μg ／ml 。可明显解除乙酰

胆碱、组胺及氯化钡引起的气管平滑肌痉挛收缩，阻止免疫复合物的形成 ，对炎症有限制

[14-16]17]作用，对中性粒细胞释放溶酶体功能及趋化性有明显抑制作用。藁本内酯经实验[研

[18]究证实，具有平喘作用，用于哮喘持续状态疗效显著，并对豚鼠回肠、结肠及输精管有解

[19，20]痉作用。此外，藁本内酯还具有拮抗子宫收缩的作用。

1.2.11解热镇痛作用

1.2.11.1解热作用

[21-23]川芎挥发油还具有解热作用。现已证实中枢单胺类神经递质参与体温调节活动。体

[24,25]温调节的单胺学说认为 5一HT 和 NE在量上的动态平衡可保持体温的相对恒定。有报道

表明，川芎挥发油在发挥解热作用的同时，能使家兔下丘脑 5一HT 与 NE的比例关系发生明显变化，这可能是其解热作用机理之一。5一HT 的含量也降低，可能是由于川芎挥发油抑制了单胺氧化酶使 5一HT 代谢率降低所致。该结果提示中枢单胺类神经递质含量改变是川芎挥发油解热作用的机理之一。至于川芎挥发油引起中枢单胺类神经递质含量改变的深层次机理有待进一步研究。

1.2.11.2镇痛作用

川芎是重要的传统中药，行气开郁，祛风燥湿，活血止痛，治头痛旋晕、肋痛腹疼、经

[1]闭、难产、痈疽疮疡等症。

1.2.12镇静作用

挥发油少量对时动物大脑的活动具有抑制作用，而对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢具有兴奋作用。水煎剂能对抗咖啡因的兴奋作用[2]。

2. 结语

川芎是一味重要的传统中药，其中的化学成分较多，其中许多化学成分具有药理活性，某些成分具有多重作用，可见川芎具有广阔的开发前景。但川芎中的一些成分具有多种作用，并不能算较好的药物，例如川芎嗪，其作用范围很广，今后的开发应致力于对其化学结构进行修饰，改造出药性比较单一的分子，这样其利用价值将更大。

参考文献

[1]中国科学院“中国植物志”编辑委员会. 中国植物志[M].第55卷. 北京：科学出版社 .1998：1，234，239.

[2]蔡少青. 生药学.[M].北京：人民卫生出版社.2011：202.

[3]张延妮．岳宣峰. 张志琪．4种川芎化学成分与心肌细胞膜受体作用的

研究[J]．中国中药杂志，2004.29(7)：660-662．

[4]濮铭哲．朱文玲. 金征宇．等．中药川芎嗪拈抗内皮素一I 致冠脉收缩

效应的初步观察[J]．中国医学科学院学报. ，1996，18(2)：133—137．

[5]马静. 马玲. 中药川芎中有效成分及药理作用研究进展[J].中国民族民间医药.2009：9-10 [12]

[6]林亚洲, 许春萱, 黄海, 等川芎嗪干预心力衰竭实验犬心房组织I 、IV 型胶原与TG F -β1的 mRNA 表达研究 [ J] .中西医结合心脑血管病杂志, 2005, 3( 6): 51211

[7]阮建平, 温国贤, 付康才, 等川芎嗪治疗肾移植术后早期少尿疗效观察 [ J] 1中原医刊, 2006, 33( 8 ): 341.

[8]诸葛丽敏, 吴清, 楼正家 .川芎嗪对急性心肌梗死溶栓后血管内皮功能的影响 [ J] . 中国中西医结合急救杂志, 2005, 12( 1) : 311.

[9]霍展样, 牛桂萍, 刘晓丽 .川芎嗪对小鼠急性肾缺血再灌注损伤的保护作用研究 [ J] . 中国临床药理学与治疗学, 2004, 9( 2) : 2301

[10]任国辉, 李悦, 叶任高 .川芎嗪对实验性肾炎肾皮质内血小板活化因子、血栓素 B2的影响 [ J].中国病理生理杂志, 2000, 6( 12) : 13201.

[11]姜 榴, 冯伟旭. 川芎的临床应用研究进展.[J].黑龙江医药，1011（2）：258.

[12]虎晓岷, 尹晓涛, 尹文, 等. 川芎嗪对肺损伤肺泡巨噬细胞中NF- kB 活化的影响 [ J].中华急诊医学杂志, 2005, 14( 9): 7221.

[13]冯连贵, 王建春, 至宝凯, 等. 川芎嗪防治模拟高原犬急性肺损伤试验研究 [ J].第三军医大学学报, 2003, 25 ( 21) : 19511.

[14]中国医学科学院药物研究所. 中草药现代研究，第2卷[M].北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社 ，1996，6：30.423.

[15] 忻志鸣，周晓明．川芎制剂的药理作用及临床作用 [J]．河北医药.1999，21(1)：4.

[16]候大平，张巍，康天济．论川芎药性与临床应用[J]．中医药学报，1996，1：44.

[17]曾立昆．本草新用途，第2版[M]．北京：人民卫生出版社，2004，1：30.

[18]吴寿金，赵泰，秦永琼．KoWC ．Japna JPharmacol[M]．北京：中国医药科技出版社 ，1980：85.

[19]杨金蓉，李祖伦，胡荣. 等，川芎挥发油解热作用及其对家兔下丘脑5一HT 、DA 含量的影响[J]．中药药理与临床，2003，19(2)：17.

[20]杨金蓉，胡荣，李祖伦，等．川芎挥发油解热作用及其对家兔下丘脑单胺类神经递质含量的影响[J]．四川生理科学杂志，2001，2（3）：130.

[21]原永芳．超临界流体CO 萃取川芎挥发油化学成分的研究[J]．中国药学杂志，2000，35(2)：84.

[22]薛启莫．神经系统的病理生理和病理化学，第2版[M]．北京：科学出版社 ，1992：180．

[23]霍如海，李晓芹，谭余庆，等．桂枝汤有效部位 A对体温双向调节作用及其机理研究一对下丘脑NE ，DA ，5一HT 含量的影响[J]．中国实验方剂学杂志，1998，4(3)：14.

[24]杜 旭，江志君，刘晓谦，等．白桦提取物的解热作用及对下丘脑组织中5一HT ，NE ，DA 含量影响的实验研究[J]．中国中医基础医学杂志，2001，7(9)：29．

[25]李祖伦，杨金蓉，胡 荣，等．川芎挥发油解热作用及部分机理研究[J]．中医药信息，2003，20(6)：31．